近十年来国内抗衰老药的研究进展

 本文对近年来国内抗衰老药的研究开发概况作一综述，重点是抗衰老中草药和微生态制剂、高多烯脂酸的研究新进展。通过药理及临床工作，已发掘出不少抗衰老中草药新品种、新制剂，如刺梨、蚂蚁、刺玫果、沙棘、金水宝、延生护宝液等。微生态制剂和高多烯脂酸为近年开发的两类新成员，前者主要是肠道有益菌双歧杆菌的制剂，后者包括二十二碳六烯酸（即DHA）等等。最后对如何进一步开展这项研究提出几点看法。     

白桦总三萜类成分高效液相色谱指纹图谱研究

目的建立白桦总三萜类成分的HPLC指纹图谱分析方法,研究不同采收期白桦药材的质量。方法以Kromasil C18柱（4.6mm×250mm,5μm）为色谱柱,流动相乙腈-水,采用梯度洗脱,流速为1.0ml/min,柱温25℃,检测波长280nm;进样量20μl;检测时间60min,对10批白桦总三萜类成分的HPLC指纹图谱进行研究,并运用相似度评价法对数据进行分析。结果实验标定9个共有峰,不同采收期的白桦指纹图谱相似度较好。结论该方法准确可靠,重复性好,用于白桦的质量评价切实可行;不同采收期白桦总三萜类化学组成相似,其相对比例较稳定。     

~(131)Ⅰ分子靶向治疗肝癌的新进展

随着分子靶向药物的研发,放射核素碘-131(131Ⅰ)分子靶向治疗已成为原发性肝癌(HCC)治疗的研究热点。通过复习国内、外相关文献,总结131Ⅰ标记不同的耦联物靶向治疗HCC的临床研究与应用,表明131Ⅰ分子靶向治疗HCC具有较好的安全性和有效性。放射性核素131Ⅰ标记的耦联物也有了新的进展,如131Ⅰ可标记23-羟基白桦酸、单克隆抗体以及其他分子靶向治疗药物。但如何提高疗效及分子靶向性等问题仍有待解决。     

白桦脂酸抑制鼻咽癌细胞CNE-1生长及其机制探讨

目的 研究白桦脂酸(betulinic acid)对鼻咽癌细胞CNE-1生物学行为的影响并探讨其可能机制.方法 不同浓度(10、20、40、80、120、160 μg/mL)白桦脂酸处理CNE-1细胞,作用不同时间(24、48、72 h)后,MTT法检测CNE-1细胞增殖变化;不同浓度白桦脂酸(10、20、40 μg/mL)作用CNE-1细胞72 h后,流式细胞仪PI单染法和FITC-AnnexinⅤ/PI双染法检测细胞周期和凋亡变化;RT-PCR检测凋亡相关基因Bcl-2和Bax mRNA表达水平的变化;Western blot 检测Bcl-2和Bax蛋白表达水平的变化.结果 MTT实验显示不同浓度白桦脂酸对CNE-1细胞均有抑制作用(均P＜0.05),抑制效果呈时间和剂量依赖性,24、48和72 h的IC50分别为(37.46±2.51),(24.28±1.87),(21.15±1.42)μg/mL;流式细胞术结果显示10、20、40 μg/mL白桦脂酸组与空白组比较均出现G0/G1期阻滞[(59.21±2.47)%、(72.20±4.28)%、(77.13±3.57)% vs (42.94±2.63)%,均P＜0.05]和凋亡比例的增加[(14.95±2.11)%、(21.71±2.84)%、(38.49±3.26)% vs (4.02±0.96)%,均P＜0.05];RT-PCR结果显示对照组与白桦脂酸20、40 μg/mL组的Bcl-2与内参β-actin吸光度积分值之比(Bcl-2/β-actin)随白桦脂酸浓度增加而减小,而Bax与内参β-actin吸光度积分值之比(Bax/β-actin)随白桦脂酸浓度增加而增加;Western blot结果显示白桦脂酸下调抑凋亡基因Bcl-2蛋白的表达,同时上调促凋亡基因Bax蛋白表达.结论 白桦脂酸通过介导细胞G0/G1期阻滞和诱导细胞凋亡抑制鼻咽癌细胞CNE-1增殖.其诱导凋亡作用可能与下调Bcl-2/Bax表达比例相关.     

龙船花的化学成分研究

目的 研究龙船花Ixora chinensis的化学成分。方法 用硅胶柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定结构。结果 从龙船花乙醇提取物的石油醚部位和醋酸乙酯部位分离得到7个化合物,分别鉴定为D-甘露醇（1）、十八酸（2）、1, 5-环辛二烯（3）、β-谷甾醇（4）、(10E)-9-oxooctadec-10-en-12-ynoic acid（5）、壬二酸（6）、dihydromasticadienolic acid（7）。结论 化合物5为新化合物,命名为龙船花脂酸（ixoraliphatic acid）。其他化合物均为首次从龙船花中分离得到,其中D-甘露醇在干药材中质量分数高达0.32%。     

白桦液的介绍

白桦液是从白桦树干中流出的黄色液汁,具有调节内分泌功能,提高免疫力以及止咳、化痰、活血化瘀等作用。本文初步分析测定了解白桦液中所含的化学成份、矿物质以及维生素类含量,经临床观察和社会调查证明白桦液可提高患者的抵抗力。     

藕节炭中3-表白桦脂酸含量的测定

目的建立藕节炭中3-表白桦脂酸含量的测定方法。方法采用高效液相色谱法。色谱柱：LichrospherC18（4．6mm×150mm，5μm）；流动相：乙腈-0．2％冰醋酸（75：25），流速：1mL／min；柱温：30℃；检测波长：207nm。结果3-表白桦脂酸的进样量在0．3654～3．654gg范围内线性关系良好，r=0．9996，平均回收率为98．83％，RSD=2．47％。不同地区市售藕节炭中3-表白桦脂酸的含量最高为0．5758％，最低为0．0483％。结论本法简便、准确、重复性好，可作为藕节炭中3-表白桦脂酸的含量测定方法。     

HPLC-DAD法同时测定酸枣仁皂苷中酸枣仁皂苷A、B和白桦脂酸、白桦脂醇

目的采用HPLC-DAD法同时定量测定酸枣仁皂苷中酸枣仁皂苷A、B和白桦脂酸、白桦脂醇。方法酸枣仁以甲醇提取,采用Agilent TC-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水为流动相梯度洗脱,体积流量1 m L/min,运行时间120 min,检测波长204 nm,柱温35℃。结果 4种成分的进样量与峰面积呈良好的线性关系(r≥0.999 0);加样回收率为99.2%~100.2%。结论经方法学验证,所采用的测定方法准确稳定,灵敏度高,可作为酸枣仁皂苷多指标定量测定方法。     

马甲子的化学成分研究

目的研究马甲子Paliurus ramosissimus的化学成分。方法马甲子乙醇提取物通过反复硅胶柱色谱和高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及NMR、MS等波谱技术对化合物进行结构鉴定。并采用MTT法对新化合物2进行体外抗肿瘤活性实验。结果从马甲子乙醇提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为白桦脂酸(1)和2α,27-二反式对羟基肉桂酰氧基白桦脂酸(2)。化合物2对HepG-2细胞和He La细胞的IC50分别为20.34、14.83μmol/L。结论化合物2为新化合物,命名为马甲子素,属于白桦脂酸型五环三萜类化合物,化合物1和2均为首次从本植物中发现,化合物2表现出显著的体外抗肿瘤活性。     

火索麻化学成分的研究

从梧桐科山芝麻属草药火索麻(Helicteres isora L.)中分离并鉴定了六种成分,分别为β-谷甾醇(晶Ⅰ)、白桦脂酸(晶Ⅳ)、齐墩果酸(晶Ⅴ)、胡萝卜甙(晶Ⅵ)和一个新的三萜类化合物火索麻素:3-酮基-27-乙酰氧基-齐墩果-12-烯-28-酸甲酯(晶Ⅲ)以及一个新天然产物:38,27-二乙酰氧基-羽扇豆-20(29)-烯-28-酸甲酯(晶Ⅱ)。