广西血竭化学成分的研究

目的对广西血竭Dracaena cochinchinensis脂溶性成分进行研究。方法采用硅胶柱层色谱，制备TLC，重结晶进行分离纯化，运用现代波谱技术鉴定化合物的结构。结果从广西血竭中分离并鉴定了6个脂溶性化合物，分别为：1，2，4，5-四氯-3，6-二甲氧基苯(I)、胆甾-4α-甲基-7-烯-3β醇(Ⅱ)、胆甾-4α-甲基-7-烯-3-酮(Ⅲ)、正二十六烷(Ⅳ)、胆甾-7-烯-3β醇(V)、胆甾-7-烯-3-酮(Ⅵ)。结论化合物Ⅳ～Ⅵ为首次从该植物中得到。     

哮喘患儿口服白三烯抑制剂可停用甾类药物

美国过敏、哮喘和免疫学会在2003年会上提交的一项研究称，口服白三烯抑制剂的哮喘患儿肺功能得到了改善，生长正常，而且所使用吸入性皮质甾类药物可以停止或减量。     

147 原花青素药理研究进展

原花青素是一种在植物界广泛存在的多酚化合物，具有多种药理活性，如抗氧化、保护心血管、抗癌、抗血小板聚集、免疫调节、保护肝肾功能等，笔者综述了这些药理作用及探讨了部分作用机理。     

N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类的合成及其抗疟作用

为寻找高效低毒的8-氨基喹啉类抗疟新药,用1-[(3-氯丙基)-4-(氨基烷基)]哌嗪在三乙胺存在下与环上取代的8-氨基喹啉缩合,合成了一系列 N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类化合物(1～20)。其中多数对鼠伯氏疟原虫感染的抑制性治疗均具一定的活性,在20mg/kg×4d 的剂量下,化合物1,6,10和19的原虫抑制率为100%。在病因性预防筛选中,化合物1,18和19可使感染约氏疟原虫子孢子的实验鼠全部得到保护。化合物1在10mg/kg×3d 的剂量下仍有4/5的实验鼠保持阴性,仍比伯喹为优。     

碘杂环化合物对离体豚鼠心乳头肌动作电位和收缩力的作用

采用细胞内微电极记录技术,同步观察了3,6-[二甲氨基]-二苯并碘因甲酸盐(IHC-64)对豚鼠心乳头肌细胞动作电位和收缩力的作用。50μmol/L IHC-64抑制心肌收缩力,而不影响快反应动作电位。增加IHC-64浓度,动作电位0相最大峰值(APA)、除极速率(dp/dt_(max))和复极50％和90％时程(APD_(50)、APD_(90))被明显抑制。IHC-64抑制慢反应动作电位,提高细胞外钙浓度可拮抗这种抑制。结果提示,IHC-64主要抑制慢Ca~(2+)内流,同时也部分抑制快Na~+内流,它可能是一种新型B类钙通道阻滞剂。     

甲苯二异氰酸酯吸入性中毒临床表现

有机异氰酸酯是一类重要的化合物，在聚氨酯工业、涂料工业、染料和农药等高分子材料中，有广泛的应用。甲苯-2、4二异氰酸酯是异氰酸酯中的一个重要系列。甲苯-2、4二异氰酸酯吸人性中毒的临床表现尚少见报道，为此本文将2005年1月收治的16例由于化工厂气体泄漏引起的甲苯-2、4二异氰酸酯吸人性中毒的患者进行临床分析及EEG普查，现报告如下。     

世界合成新药研究的现状与发展趋势

随着各类合成药物系列产品的陆续上市，发现新的药物单体化合物的速度在减缓，研究开发费用越来越高，世界药品研究开发的年费用业已超过400亿美元，比1982年的54亿美元上升了8倍。英国国际药品研究中心报告1988，1998年的10年时间内，世界药品市场上共上市了460种新化学实体。而近年来新化学实体上市的数目逐年减少。在近年上市的新产品种中，抗感染药物、心血管药物、中枢神经系统用药，抗癌药物占主导地位。     

PEG400和KCO3催化的Knoevenage反应

用粉状K2CO3及PEG400为催化剂，不加溶剂90-120℃，反应1～2．5h可高效催化芳香醛与活性亚甲基化合物缩合的Knoevenage反应。23例收率72％～93％。以硝基甲烷或硝基乙烷作为活性亚甲基化合物，未获产物。     

氧化氮供体化合物有眼科潜力

Pfizer公司已行使选择权，从它与NicOx公司的协作中挑选了一个主导化合物。该化合物是一种氧化氮供体，有潜力用于眼科。