氨苄青霉素的剂型和生物利用度研究

利用紫外分光光度法测定志愿者投药后尿中氨苄青霉素浓度,同时采用隔室模型和矩分析两种方法评价了氨苄青霉素的药物动力学和生物利用度。结果表明氨苄青霉素无水物和三水合物生物利用度无显著性差异;国产氨苄青霉素酞酯与母体比较,生物利用度提高不明显;各种口服制剂(胶囊,片剂和糖浆剂)尿中回收给药量百分率均无显著性差异;直肠给药吸收很快,但生物利用度低于口服给药,静滴给药80%以上以原型由尿中排出。     

低分子肝素柔性纳米脂质体的研究

目的 :研制用于透皮吸收的低分子肝素柔性纳米脂质体制剂。方法 :用超声波分散法制备低分子肝素柔性纳米脂质体 ,以正交实验设计确定最佳制备工艺 ;电镜观察其形态及粒径分布 ,以Franz扩散池法测定其体外经皮渗透动力学 ,以小鼠用药前后血液凝固时间的变化研究其促透作用。结果 :低分子肝素柔性纳米脂质体在电镜下为圆形或椭圆形 ,平均粒径为 85 .4nm ,包封率为 35 .2 % ;其体外经皮渗透符合Fick’s扩散方程 ,小鼠用药后血液凝固时间显著延长。结论 :柔性纳米脂质体对低分子肝素有良好的透皮促进作用     

不同剂量利培酮治疗精神分裂症临床观察

目的：探索利培酮治疗精神分裂症最佳剂量。方法：将符合精神分裂症诊断标准的患者随机分为4组，分别用每日2mg、3mg、4mg及5mg剂量的利培酮治疗，疗程12周。用药前、用药后1、2、4、6、8、12周末进行阳性症状与阴性症状量表(PANSS)、临床疗效总评量表(CGI)、副反应量表(TESS)、锥体外系副反应量表(ESRS)评分，对各组的疗效、不良反应及影响因素进行探讨。结果：4组间疗效差异无显著性，不良反应差异却有非常显著性。结论：利培酮2—4mg是治疗精神分裂症的理想剂量。     

高压氧治疗脑卒中的剂量研究

观察２２例脑卒中患者在高压氧治疗不同时期体内自由基代谢物质含量的变化。每天用０．２ＭＰａ高压氧稳压治疗４０ｍｉｎ，连续治疗２０天。结果发现，经高压氧连续治疗１０天，患者血浆ＬＰＯ含量的增加和红细胞ＳＯＤ、ＧＳＨＰｘ活性的下降都不明显（Ｐ＞０．０５），仅红细胞明显降低（Ｐ＜０．０５）；连续治疗２０天后，患者血浆ＬＰＯ含量明显增高，红细胞ＳＯＤ和ＧＳＨＰｘ活性及ＧＳＨ含量显著下降（Ｐ＜０．０５）。建议     

低浓度对比剂在冠状动脉 CT 血管造影中的可行性评价

【目的】评价应用低浓度对比剂在行冠状动脉CT血管造影（CTA）中的可行性。【方法】连续收集临床疑诊或确诊冠心病拟行冠状CTA,使用低浓度对比剂并采用前瞻性心电门控扫描者243例（观察组）,按体质量指数（BMI）不同分为A组（100例）、B组（112例）和C组（31例）,均使用低浓度对比剂（270mgI／mL）,另外选择使用常规扫描（高浓度对比剂370mgI／mL,扫描电压120kV）的150例（对照组）,按同样BMI分成三组进行配对比较,即A1、B1和C1组,每组各50例,比较各组辐射剂量（ED）、主动脉根部（AR）、左主干（LM）、右侧冠脉（RCA）近段CT值和标准差（SD）,计算图像的信号噪声比（SNR）和对比噪声比（CNR）;并对所有病例的冠脉图像质量按节段进行评分。【结果】相同BMI、同样的对比剂浓度组之间的辐射剂量比较均有统计学意义（P＜0．05）;A组与A1组AR的CT值、图像噪声及SNR差异具有统计学意义（P＜0．05）,两侧冠脉近段CNR差异无统计学意义（P＞0．05）;B组与B1组、C组与C1组间仅SNR差异有统计学意义（P＜0．05）;C组与C1组间可诊断率有显著差异（P＜0．05）,而A组与A1组、B组与B1组比较差异无统计学意义（P＞0．05）。【结论】应用低浓度对比剂采用低管电压扫描能够获得满足诊断的冠脉CTA图像,可降低对比剂碘注射量及辐射剂量。     

防己历代临床用量轨迹研究

目的:分析总结防己自汉代至今的临床用量变化轨迹及特点,为该药的临床合理使用提供一定的依据。方法:选取汉代至今,最具代表性的医学著作及相关文献为研究对象,建立防己历代用量数据库,分别按各历史朝代对其最大用量、最小用量、平均用量、最常用量及常用量上限、下限进行统计,并结合文献对结果进行阐释与分析。结果:防己用量在汉唐时期呈现“广剂量,宽范围”的特点。从唐末开始,由于散剂普及,防己用量也随之大幅缩减。直至明代,汤剂又开始成为中药的主要剂型,防己用量也渐次回升,但常用量范围仍较为狭窄。结论:防己的平均用量随所处朝代呈现显著变化,但对于病属风湿、水肿重症者,历代医家均有大剂量、超剂量使用者。     

高低剂量X射线照射正常人淋巴母细胞基因表达转录谱的研究

目的 比较高低剂量X射线照射对基因表达影响的差异性,探讨不同剂量辐射生物效应的作用机制.方法 采用包含有45 033个基因的NimbleGen 12×135K芯片分析0.1和5 Gy照射正常人淋巴母细胞AHH-1培养6h后基因表达谱的改变,以差异为2倍以上且两组实验结果一致的标准确定为有效差异表达基因.用real-time PCR和Western blot方法验证了共同表达基因PERP的表达.结果 0.1 Gy照射后,有760个基因表达上调,1222个基因表达下调;5 Gy照射后,上调和下调基因分别是457和744个.在两个剂量照射条件下共同表达上调的基因有55个,同时下调的基因有339个.低剂量组差异表达基因主要参与细胞信号转导、DNA损伤反应等过程,高剂量组主要参与凋亡、细胞增殖分化等过程.real-time PCR和Western blot方法验证了PERP的表达与芯片结果相一致,均表达下调.结论 高低剂量照射后基因表达改变存在质和量的差异,可更好地阐释高低剂量电离辐射生物学效应的作用机制.     

Influence of body size on lithium levels in rats

Lithium chloride was injected into rats by the intraperitoneal or intravenous route. The dose was proportional to body weight, in the conventional manner. Lithium levels in blood serum and organs were determined after 3–24 h. Within a given strain, large rats had higher levels than small rats. The size of the rats, and not their age, was the determining factor. The large rats had more adipose tissue than the small rats. Inasmuch as lithium distributes in body water, the excess fat in large rats reduces its volume of distribution, which may be responsible for raising the lithium levels in aqueous compartments, including serum. Male and female rats of equal body size developed equal lithium levels in serum. Received: 16 December 1995/Final version: 5 August 1996     

131I胶囊和液体在家兔及人体代谢的对比研究

目的观察131I胶囊和液体在家兔和甲亢患者甲状腺吸131I率(TUR)的异同,建立测量131I胶囊TUR的方法.方法①家兔实验.6只家兔随机分为胶囊组和液体组(均予7.4 MBq 131I).行γ显像,计算TUR.②甲亢患者131I胶囊标准源测量.104例Graves甲亢患者,131I示踪和治疗剂量均采用胶囊给药,与均采用液体给药的118例患者进行治疗前后24 h TUR比较.结果①家兔甲状腺对131I胶囊和液体的2,4,6,24 h TUR均无差异.②131I胶囊标准源测量溶解计数较胶囊直接测量高(13.8±2.8)%,t=8.97,P<0.01.③甲亢患者胶囊组示踪剂量TUR为(71.4±10.9)%,治疗剂量TUR为(68.5±14.7)%(t=1.62,P>0.05.);液体组分别为(71.3±12.3)%和(65.1±13.0)%(t=3.82,P<0.01).示踪剂量24 h TUR在80.0%以上者,2组治疗剂量平均TUR均低于示踪剂量.结论①家兔对131I胶囊各时相TUR与液体比较无差异.②131I胶囊做标准源须溶解于甲状腺模型内.③胶囊剂型可以作为131I治疗甲亢的标准方法.④示踪量TUR 80.0%以上者2组示踪剂量TUR均高于治疗量TUR,注意加大131I投予量.     

儿茶酚胺类注射液的稳定性试验及配制处方的改进

儿茶酚胺类药品肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素等,是临床预防和治疗各类低血压性疾患、抢救休克病人的必备药品。配制针剂一般加0.1～0.2％的焦亚硫酸钠作抗氧剂。我们工作中发现,市售样品贮存二年左右,有效含量降至90％以下,贮存十年的去甲肾上腺素注射液,可降至60％左右。含量下降主要是形成磺酸化合物。因此,现行处方不适应药品贮备要求。为此,我们对四种抗氧剂进行筛选;按拉丁方设计法重点对焦亚硫酸钠