黄芪对感染病毒大鼠心肌细胞L型钙通道的效应

目的:了解黄芪对感染柯萨奇病毒心肌细胞 L 型钙通道的影响,以探讨黄芪用于心肌炎治疗的作用机制。方法:以柯萨奇 B_3病毒感染急性分离的成年大鼠心肌细胞,利用膜片钳技术记录 L 型钙通道电流。结果:黄芪不影响正常心肌细胞 L 型钙通道电流的幅度,但可减缓 L 型钙通道电流的衰减。病毒感染增加心肌细胞 L 型钙通道电流的幅度,并改变其电压依赖性而使电流电压曲线向左下偏移。黄芪可抑制病毒感染细胞 L 型钙通道电流的增加。结论:黄芪通过抑制感染细胞经 L 型钙通道的跨膜钙内流和稳定 L 型钙通道的作用,可防止病毒感染可能导致的细胞内钙超载和异常电活动,从而对感染细胞起到保护作用     

中药复方组合化学研究方法初探

本文进行了中药复方组合化学研究的方法学探索。采用二元索引库筛选法进行川芎、天麻提取物的复方组合化学研究，以抗血小板释放５ＨＴ作用（１４Ｃ５ＨＴ释放法）和阻滞血管内皮细胞钙通道作用（４５Ｃａ掺入法）为药效指标，采用中药血清药理学方法，测定不同组合复方灌胃给药后所取含药血清的药理效应。结果经分析比较，找出了活性最强的两组由互补的组成推出活性构件，即川芎、天麻醇提物     

葛根素对家兔胸主动脉条收缩的影响

目的:研究葛根素(Puerarin,Pur)对家兔胸主动脉条的作用及其与Ca2 的关系.方法:采用常规动脉条收缩的实验方法.结果:Pur可使NE、KCl(PD2值为3.32±0.21)、和CaCl2(PD2值为3.96±0.35)引起的家兔胸主动脉条量一效收缩曲线右移,最大效应降低.与维拉帕米(Ver)相似都是通过钙拮抗来实现的.而Pur与Ver拮抗Ca2 的方式基本相似.可选择性地阻断电压依赖性(VDC)Ca2 通道,而对受体控制性(ROC)Ca2 通道无影响.结论:Pur具有选择性阻断电压依赖性Ca2 通道作用.     

钙通道与妊娠期高血压疾病关系的研究进展

血管平滑肌细胞膜上钙通道的正常活动是其兴奋舒缩过程的关键，并参与维持血管的基本紧张度。有研究表明妊娠期高血压疾病患者胞浆内游离Ca2^2 浓度升高，这可能与钙通道的开放增加引起细胞外Ca2^2 内流增多有关。另外，缺氧、内源性血管收缩物质、蛋白激酶及环磷酸腺苷等亦可通过对钙通道的间接作用升高胞浆内Ca2^2 浓度，引起血管收缩，血压升高。故推测妊娠期高血压疾病的发生与平滑肌细胞膜上钙通道的改变相关。     

佩尔地平治疗围术期老年高血压患者的临床观察

佩尔地平系第二代双氢吡啶钙通道阻滞剂。具有扩张外周、冠脉、脑及肾动脉的功能，可使外用血管阻力下降，产生降压作用，其对心脏的负性肌力作用和传导的影响都较小。近来我们使用佩尔地平静脉负荷量继以微量泵持续输注治疗围术期老年高血压20例，兹报告如下。     

铅对小鼠海马[Ca2+]的影响及L型钙通道的作用

目的　探讨铅对分离的小鼠海马细胞内游离钙的影响及其及L型钙通道的作用。方法　采用低浓度胰蛋白酶消化法分离小鼠海马细胞 ,并以莹光指标剂 (Fura 2 )作Ca2 荧光探针 ,用双波长荧光法测定海马细胞 [Ca2 ] i。结果　铅可致分离的小鼠海马细胞 [Ca2 ] i 升高 [由静息时的 (2 0 3 4± 10 86)nmol L升至 (4 2 3 3± 19 2 6)nmol L] ,而不论胞外是否有钙 ;铅可抑制钾诱发海马细胞 [Ca2 ] i 升高 ,尼莫地平可加强这种抑制作用 ,而BayK864 4则可部分消除这种抑制作用。结论　铅可致分离的小鼠海马细胞 [Ca2 ] i 升高作用与胞内钙库释放有关 ;铅的抑制钾诱发海马细胞 [Ca2 ] i 升高作用与其抑制L型钙通道有关。     

具有抗氧化性质和β受体阻断作用的血管扩张剂——卡维地洛治疗高血压病的效果

卡维地洛是一种新型的β受体阻滞剂类的抗高血压药物．它同时具有继发于α 1受体阻断作用的血管扩张作用。卡维地洛能够降低外周血管阻力．而不影响心输出量和肾功能。它的抗高血压效果等同于其他β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂和利尿剂。卡维地洛对血脂和血糖代谢的影响属中性。卡维地洛和利尿剂联合应用时有效率增加。卡维洛有很多独特的性质。除了抗高血压作用外，它在体内、体外都显示出具有抗平滑肌细胞增生和抑制氧自由基的作用。该药物的抗氧化性能明显地强于维生素E。在动物模型中，与其他β受阻滞剂相比、卡维地洛可减慢动脉粥样硬化硬化的过程，减少梗死范围，并在很大程度上改善梗死后的生存率。最近的研究显示：对已经应用血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂和洋地黄类药物治疗的充血性心力衰竭病人．应用卡维地洛治疗可减少其发病半和死亡率。卡维地洛的抗氧化和抗增生作作可能优于目前应用的抗高血压药物。     

T型钙通道在心肌肥厚大鼠心肌细胞钙内流中的作用

目的研究T型钙通道在心肌细胞钙离子内流中的作用及其对心脏兴奋收缩耦联的可能影响。方法测定选择性T型钙通道阻滞剂米贝拉地尔对培养的SD乳大鼠心室肌细胞和二肾一夹心肌肥厚大鼠心室肌细胞[Ca2+]i的影响。结果血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)刺激使乳大鼠心室肌舒张期细胞[Ca2+]i增高,收缩期细胞[Ca2+]i降低,[Ca2+]i上升和下降的时间延长。米贝拉地尔1.25～5μmol·L-1浓度依赖性降低AngⅡ引起的细胞[Ca2+]i变化。在心肌肥厚模型大鼠,咖啡因刺激后,[Ca2+]i增幅和最高[Ca2+]i明显降低。而米贝拉地尔25mg·kg-1·d-1(灌胃给药7～9周)组加入咖啡因刺激后细胞内[Ca2+]i增幅和最高[Ca2+]i明显增高。结论T型钙通道异常开放可以引起心肌细胞内钙超载。阻断T型钙通道,可能通过改善肌浆网摄取及释放钙的功能而抑制心肌细胞钙超载。     

(S)-(—)-氨氯地平苯磺酸盐二水合物的制备

氨氯地平消旋体经D-(—)-酒石酸拆分,得到(S)-(—)-氨氯地平,再与苯磺酸成盐制得钙通道阻滞剂(S)-(—)-氨氯地平苯磺酸盐二水合物,收率67%,光学纯度近100%.     

广州地区2001年～2003年抗高血压药物利用调查分析

目的:了解广州地区抗高血压药物的应用情况.方法:采用DDD分析法和金额排序法,对广州地区医院2001年～2003年间抗高血压药购入数据进行综合统计分析.结果:3年来,钙通道阻滞剂所占比例最大,平均为38.98%.其次是血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),平均为31.6%.合资药氨氯地平在DDDs排序及金额排序中均居首位.结论:钙通道阻滞剂、ACEI类药物为抗高血压的主流药,氨氯地平占有重要的临床地位.