Resolution of a1-Adrenoceptor Antagonist (±)-DDPH and Pharmacological Activity of (-)-DDPH

本文将ａ１受体拮抗剂（±）－ＤＤＰＨ用（＋）－酒石酸和（－）－二苯甲酰酒石酸为拆分剂拆分为（＋）－ＤＤＰＨ体和（－）－ＤＤＰＨ。（－）－ＤＤＰＨ和（±）－ＤＤＰＨ拮抗ａ１受体激动剂苯肾上腺素作用强度相近，ＰＡ２值分别为７．６９和７．５５。     

速激肽受体拮抗剂对白三烯C_4诱导豚鼠气道收缩和微血管渗漏的作用

本实验探讨了内源性速激肽是否参与白三烯Ｃ４（ＬＴＣ４）的气道效应．ＬＴＣ４（０．５μｇｋｇ－１，ｉｖ）可增高豚鼠肺内压（ＩＰＰ）和气道内依文思蓝渗出。速激肽ＮＫ－１受体拮抗剂ＣＰ－９６３４５｛（２Ｓ，３Ｓ）－顺式－２－（二苯甲基）－Ｎ－［（２－甲氧苯）－甲基］－１－杂氮双环［２．２．２］辛烷－３－胺｝１ｍｇｋｇ－１，ｉｖ，可减弱ＬＴＣ４诱导的依文思蓝渗出；ＮＫ－２受体拮抗剂ＳＲ－４８９６８｛（Ｓ）－Ｎ－甲基－Ｎ－［４－（４－乙酰氨基－４－苯基哌啶）－２－（３，４－二氯苯基）丁基］苯甲酰胺｝，１ｍｇｋｇ－１，ｉｖ，可抑制ＩＰＰ的增高．白三烯拮抗剂ＯＮＯ－１０７８（０．０３ｍｇｋｇ－１，ｉｖ）可阻断这两种反应．结果说明内源性速激肽增强ＬＴＣ４的气道作用，其中ＮＫ－１受体介导微血管渗漏，ＮＫ－２受体介导支气管收缩．     

哮喘患者血浆内皮素测定及其临床意义

应用放射免疫方法测定了２７例哮喘发作、１８例哮喘缓解状态患者血浆内皮素浓度，并与４２例正常人进行比较。结果表明，哮喘发作患者血浆内皮素浓度明显高于正常人及哮喘缓解状态者（Ｐ值分别为Ｐ〈０．０１与Ｐ〈０．０５），而哮喘缓解组与正常对照组间无显著性差异（Ｐ〉０．０５）。。提示血浆内皮素浓度与哮喘发作有关，可能是哮喘发作的中间介质。     

慢性低氧大鼠肺动脉内皮素mRNA的表达及定位

目的：探讨慢性低氧大鼠肺动脉内皮素－1基因表达及分布。方法：采用生物素标记cRNA探针，对Wistar大鼠肺动脉进行原位杂交。结果：低氧1周组及低氧2周组大鼠大部分肺动脉内皮细胞ET－1mRNA表达呈阳性信号，而对照组大鼠仅极少数阳性信号（P＜0．01）；低氧1周组大鼠部分显示强阳性信号。低氧1周组及低氧2周组大鼠部分肺动脉平滑肌细胞呈现ET-1mRNA表达阳性信号，而对照组大鼠则无阳性信号表达（P＜0．01及0．05）。结论：慢性低氧对大鼠肺动脉ET－1分泌的影响是在基因转录水平进行，且主要细胞定位在肺动脉内皮细胞，此外还包括肺动脉平滑肌细胞。     

骨代谢异常研究的新进展

1　白细胞介素 - 1受体拮抗剂与骨代谢[1,2 ]在细胞因子中白细胞介素 1(ＩＬ - 1)在骨质疏松 (ＯＰ)发病中具有重要作用 ,又因其自然拮抗物 -白细胞介素 - 1受体拮抗剂 (ＩＬ - 1Ｒａ) [1] 的发现而倍受重视。骨重建的结果取决于骨吸收和骨形成的相互关系 ,破骨细胞 (ＯＣ)是长骨细胞的主要细胞 ,而成骨细胞 (ＯＢ)是骨形成的主要细胞。ＯＣ和ＯＢ的数目和活性比例决定了骨重建的结果 ,破骨作用大于成骨作用 ,将造成骨质丢失、ＯＰ甚至病理性骨折。ＣＯ参与骨吸收 ,包括ＯＣ分化、降解移出骨质和矿物质 ,许多研究证明ＩＬ - 1在上述过程中发…     

血小板活化因子拮抗剂治疗急性胰腺炎的研究进展

急性胰腺炎是一种常见的外科急重症，死亡率高，近年来血小板活化因子拮抗剂成为治疗急性胰腺炎的一种新方法。并在动物实验和临床试验方面取得了一定的进展。本文主要介绍血小板活化因子拮抗剂治疗急性胰腺炎的动物及临床研究进展。