Eight-step total synthesis of (+)-crambescin A

(+)-Crambescin A belongs to the polycyclic guanidine natural product family and has been shown to possess various medically important properties. The chiral bicyclic guanidine structure of (+)-crambescin A presents a challenge for chemical synthesis. Here we implement a novel asymmetric Biginelli reaction strategy to achieve the enantiospecific total synthesis of (+)-crambescin A in only 8 steps from the abundant and inexpensive aliphatic aldehyde, urea and methyl 3-oxobutanoate.

Here we implement a novel asymmetric Biginelli reaction strategy to achieve enantiospecific total synthesis of (+)-crambescin A in only 8 steps from the abundant and inexpensive aliphatic aldehyde, urea and methyl 3-oxobutanoate.     

不同复方药剂对沙林染毒兔的救治研究

目的探讨不同抗胆碱能化合物联合氯解磷定对沙林染毒兔的救治效果,为药物联合应用的合理救治方案提供依据。方法通过测定几种抗胆碱能化合物与氯解磷定单独或者联合应用对沙林染毒兔的防护比率,并结合动物救治过程中体内乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BChE）活性恢复情况,确定疗效较好的可与氯解磷定联合应用的抗胆碱能化合物。结果阿托品、盐酸戊乙奎醚、氯解磷定单独应用时对中毒兔的防护比率均小于1.20;不同种类抗胆碱能药物与氯解磷定联合应用时,3种盐酸戊乙奎醚联合其他药物的防护比率均较2种阿托品联合其他药物的防护比率高,前者对动物的防护比率为3.68～3.80,后者对动物的防护比率为2.30～2.56。采用盐酸戊乙奎醚和贝那替秦与氯解磷定联合应用对沙林重度染毒兔的疗效为77.8%。结论采用盐酸戊乙奎醚和贝那替秦与氯解磷定联合应用对沙林染毒兔有较好的救治效果。     

有机磷化合物体外全血胆碱酯酶检测方法学研究

目的建立一种在体外快速测定乙酰胆碱酯酶（AChE）活性的方法,为有机磷毒剂中毒的诊断及救治提供依据。方法用改良的5,5-连硫代-双-2-硝基苯甲酸（DTNB）法测定AChE活性,以兔全血作为酶源进行方法学研究,并用不同种属动物全血进行了适用性考察,用SPECTRA MAX 190读板机测定412 nm处光密度的变化即可测定AChE活性。结果不同动物全血40倍稀释后作为酶源较为合适,批内差异为0.44%～0.67%,批间差异为1.03%～2.27%,该方法适用于兔、比格犬、豚鼠和猴全血AChE测定。梭曼和沙林对兔全血AChE活性抑制具有明显的量效关系。结论该方法简便、易行,适用于不同种属动物全血AChE活性的测定。     

Predatory bacterial hydrogels for topical treatment of infected wounds

Wound infection is becoming a considerable healthcare crisis due to the abuse of antibiotics and the substantial production of multidrug-resistant bacteria. Seawater immersion wounds usually become a mortal trouble because of the infection of Vibrio vulnificus. Bdellovibrio bacteriovorus, one kind of natural predatory bacteria, is recognized as a promising biological therapy against intractable bacteria. Here, we prepared a B. bacteriovorus-loaded polyvinyl alcohol/alginate hydrogel for the topical treatment of the seawater immersion wounds infected by V. vulnificus. The B. bacteriovorus-loaded hydrogel (BG) owned highly microporous structures with the mean pore size of 90 μm, improving the rapid release of B. bacteriovorus from BG when contacting the aqueous surroundings. BG showed high biosafety with no L929 cell toxicity or hemolysis. More importantly, BG exhibited excellent in vitro anti-V. vulnificus effect. The highly effective infected wound treatment effect of BG was evaluated on mouse models, revealing significant reduction of local V. vulnificus, accelerated wound contraction, and alleviated inflammation. Besides the high bacterial inhibition of BG, BG remarkably reduced inflammatory response, promoted collagen deposition, neovascularization and re-epithelization, contributing to wound healing. BG is a promising topical biological formulation against infected wounds.     

复方黄倍软膏抗过敏及止痒作用的实验研究

目的观察复方黄倍软膏的抗过敏及止痒作用。方法通过二硝基氯苯丙酮溶液诱发小鼠迟发变态反应和磷酸组胺诱发豚鼠局部瘙痒的实验模型,以不同浓度的复方黄倍软膏局部外用,观察其对二硝基氯苯丙酮溶液诱发变态反应和对磷酸组胺致痒反应的影响。结果中、高浓度的复方黄倍软膏能明显降低二硝基氯苯丙酮致小鼠超敏反应值(P<0.01),提高豚鼠耐受磷酸组胺的致痒阈(P<0.001)。结论复方黄倍软膏具有较好的抗过敏和止痒作用。     

2010—2011年吴淞口国际邮轮码头蝇类种群调查

目的掌握吴淞口国际邮轮码头的蝇类本底,为口岸蝇类防治提供科学依据。方法从2010年4月—2011年10月,采用蝇笼诱捕法,对吴淞口邮轮码头的蝇类种群和季节消长进行调查。结果本次调查共捕获蝇类766只,经鉴定隶属于5科18属25种,优势蝇种为大头金蝇、丝光绿蝇、铜绿蝇、家蝇;蝇密度随季节消长,6~9月为高峰期。结论本次调查基本摸清了吴淞口国际邮轮码头蝇类的种群构成与季节性消长情况,为进一步开展蝇类媒介生物防治、蝇类传染病调查和控制提供了依据。     

新型过氧化氢蒸气空间消毒系统结构及工作原理

重点从结构与工作原理2个方面对国外新型过氧化氢蒸气空间消毒系统进行研究,并简要介绍了该系统的消毒应用情况,认为研发过氧化氢蒸气空间消毒系统从技术上是可行的。     

胸腔注入尿激酶联合局部化疗治疗恶性包裹性胸腔积液的临床观察

目的 探讨胸腔注入尿激酶联合局部化疗治疗恶性包裹性胸腔积液的有效性和安全性.方法 82 例恶性包裹性胸腔积液患者随机分为两组,治疗组42 例,胸腔置管引流全部积液后予尿激酶20 万U 胸腔注入,2 次/ 周,1 周后充分引流,胸腔注入博莱霉素、白细胞介素-2.对照组40 例,胸腔置管充分引流后,直接向胸腔注入博莱霉素、白细胞介素-2.每次胸腔化疗1 周为1 周期,两组均在2 周期后评价疗效.治疗组于治疗前后测定活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、纤维蛋白原(FIB) 等凝血及纤溶指标.结果 治疗组显效10 例、有效17 例,总有效率64.3% ;对照组显效2 例、有效11 例,总有效率32.5%,两组差异有统计学意义(P<0.05).治疗组治疗前后APTT、PT、TT、FIB 比较差异均无统计学意义(P>0.05).两组均未出现胸腔或全身出血等严重并发症.结论 胸腔注入尿激酶联合局部化疗是治疗恶性包裹性胸腔积液安全、有效的方法.     

台湾金线莲和菌根真菌互作过程中抗旱相关蛋白质组差异

 目的 研究干旱条件下接种菌根真菌的植物与未接菌植物的蛋白质组差异,探索菌根真菌提高植物抗旱能力可能的机制。方法 以未接菌植物作对照,采用双向电泳法首次从真菌、植物和环境3因素上研究在干旱逆境中接种丝核菌属的台湾金线莲与未接菌对照的蛋白质组差异。结果 差异表达蛋白中涉及光合作用的有8个,其中7个与暗反应中CO₂的固定相关,并且植物启动了干旱条件下的C₄途径以充分利用CO₂;涉及糖、脂代谢的有5个蛋白,蛋白质合成相关蛋白有3个,抗性相关蛋白2个。结论 干旱条件下接菌台湾金线莲的光合作用的暗反应尤其是C₄途径加强,增加了在气孔关闭情况下固定和利用CO₂的能力,糖、脂代谢和蛋白合成及抵抗病虫害的能力均强于未接菌对照;丝核菌属菌株能够帮助台湾金线莲增加抵御干旱的能力。     

3-甲基芬太尼衍生物的合成及其麻醉活性

为深入探讨芬太尼类结构与麻醉活性之间的关系,寻找高效麻醉化合物,对芬太尼衍生物3-甲基芬太尼进行了结构改变研究。采用取代法、加成法和Mannich缩合反应合成了60个3-甲基芬太尼1位取代衍生物。以翻正反射消失作为麻醉指标在小鼠上测定了它们的麻醉活性。结果表明1-β-苯基对麻醉活性起重要作用,被杂环基团取代活性下降,但某些取代乙烯基是可替代该苯基产生强效活性的一个有效结构。与在镇痛活性中的情况相类似,引入1-β-羟基显著提高麻醉活性。羟基被置换或被酯化,麻醉活性均大大降低。