中药新药研究的系统思维

选题和科研设计是新药研究的两个关键环节,中药新药研究面对的是一个多维、多重的复杂体系,因此,选题和科研设计尤为重要。本文系统分析了中药及健康相关产品的市场因素, 提出中药新药的选题原则和思路;根据中药研究所涉及的基原、药材采集、加工、炮制、组方、制剂、药效及安全性评价等环节的多样性、复杂性和变化性以及之间的紧密联系,提出中药新药科研设计和试验实施的系统思维。     

大孔吸附树脂富集小蓟中咖啡酸酯类成分的研究

目的通过对23种大孔吸附树脂筛选,寻找适用于纯化小蓟中咖啡酸酯类成分的大孔吸附树脂,为从小蓟中工业化生产咖啡酸酯类成分提供依据。方法采用23种大孔吸附树脂对小蓟提取物进行吸附纯化,以总咖啡酸酯收率和纯度作为指标综合评价。结果23种吸附树脂中,以树脂HPD-100吸附洗脱的总咖啡酸酯的收率最高为87.6%、纯度为52.2%。结论HPD-100树脂综合性能良好,适用于小蓟中咖啡酸酯类成分的纯化。     

雷公藤属药用植物的研究进展

雷公藤属药物植物具有抗炎、抗免疫、抗肿瘤、抗H IV等多种药理活性。临床上广泛用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎等自身免疫性疾病。其化学成分复杂,主要包括倍半萜类(包括倍半萜生物碱)、二萜类、三萜类和少量木质素等。综述近年来雷公藤属药用植物化学成分、药理作用等方面的研究成果,指出雷公藤类药物具有广阔的发展前景。     

重组水蛭素在大鼠体内的药动学研究

目的研究重组水蛭素iv给药在大鼠体内的药动学。方法采用125-标记的放射性同位素法(RA法)、三氯醋酸沉淀结合放射性检测法(TCA-RA法)研究重组水蛭素iv给药在大鼠体内的药动学。结果大鼠iv0.5、1.0和2.0mg/kg重组水蛭素,以RA法检测,该药的消除半衰期(t1/2ke)分别为162.8、147.5和172.8min,AUC分别为264.9、429.9和1112.9(μg·min)/mL;以TCA-RA法检测,该药的t1/2ke分别为100、101和107min,AUC分别为160.7、327.7和551.3(μg·min)/mL。两种方法所得结果均证明AUC与剂量呈正相关,相关系数均大于0.99。大鼠iv重组水蛭素1.0mg/kg后用RA法和TCA-RA法测定不同组织的药物质量浓度,在各时间点以肾脏含药量显著高于其他组织,肺、胃、脾、心、肝、性腺等组织次之,脑、脂肪最少。大鼠iv重组水蛭素1.0mg/kg后,用RA法测定不同时间段内尿、粪的放射性总量,在96h内70.16%放射性从尿中回收,1.35%从粪中回收到,24h内胆汁排泄量为3.46%。结论RA法和TCA-RA法测得重组水蛭素在大鼠体内的药动学结果不同,但整体趋势一致;重组水蛭素主要由尿排泄。     

复方愈麻美芬缓释片在Beagle犬体内的药物动力学研究

目的对Beagle犬服用复方愈麻美芬缓释片和国外对照缓释片的药动学特性和生物利用度进行比较。方法HPLC法测定 6只Beagle犬服药后的血药浓度 ,计算出有关药物动力学参数 ,经统计学分析并将两者的计算参数进行比较。结果 6只Beagle犬服用复方愈麻美芬缓释片的血药浓度与服用国外对照缓释片基本一致。复方愈麻美芬缓释片中愈创木芬甘油醚的tpeak 为(3 0 0 0± 0 14 4 )h ,ρmax为 (13 79± 0 5 70 )mg·L-1,t1/ 2 为 (2 35 3± 0 2 5 5 )h ,AUC为 (139 1±9 0 83)mg·L-1·h ;氧去甲右美沙芬的tpeak为 (4 4 2 9± 0 0 88)h ,ρmax为 (0 30 1± 0 0 4 0 )mg·L-1,t1/ 2 为 (6 4 4 5± 0 5 5 1)h ,AUC为 (4 35 4± 0 4 79)mg·L-1·h ;盐酸伪麻黄碱的tpeak为 (2 6 10±0 14 6 )h ,ρmax 为 (1 174± 0 2 0 6 )mg·L-1,t1/ 2 为 (2 84 4± 0 82 5 )h ,AUC为 (8 2 6 6±2 0 30 )mg·L-1·h。与国外对照缓释片相比 ,复方愈麻美芬缓释片的生物利用度为 :愈创木芬甘油醚为 119 8% ;氧去甲右美沙芬为 10 2 4 % ;盐酸伪麻黄碱为 115 6 % ;两制剂tmax、ρmax和AUC间无显著的统计学差异。结论经双单侧t检验分析 ,服用复方愈麻美芬缓释片后其生物利用度与服用国外对照缓释片等效     

口腔颊粘膜给药系统及其质量评价

介绍了口腔颊粘膜给药系统,并对其制剂的粘附力、粘附时间、膨胀率、均匀度和有效性等质量评价方面进行了综述。作为新型给药系统,颊粘膜给药系统的成熟与发展还需要在质量评价等方面进行深入研究。     

新型含异噁唑的甘草次酸酰胺类衍生物的合成研究

目的合成甘草次酸酰胺的异噁唑衍生物,寻找活性好的抗炎药物。方法以甘草次酸为原料,与3-取代苯基-5-异唑甲胺进行偶联,合成了6个新型甘草次酸酰胺类衍生物,采用IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等方法确定其化学结构。以二甲苯引起的小鼠耳肿模型和醋酸引起的小鼠腹膜炎模型评价了抗炎活性。结果IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等数据表明这些化学结构正确。其中,化合物具有明显的抗炎活性。结论合成的系列新化合物结构正确,发现了一个抗炎活性较强的化合物。     

HPLC测定藏茵陈中獐牙菜苦苷和龙胆苦苷

藏茵陈为我国部颁藏药，广义的藏茵陈泛指龙胆科（Gentianacae）獐牙菜属（Swertia L．）的各种植物，主要用于治疗热症、肝胆病和血液病。印度獐牙菜S．chirayita Bueh．-Ham．和川西獐牙菜S．mussotii Franch均为獐牙菜属的代表性植物。我国有关川西獐牙菜的研究已有较多，而关于印度獐牙菜的报道较少，印度獐牙菜主要分布于印度喜马拉雅温带地区（从克什米尔到不丹），我国应用的印度獐牙菜多从尼泊尔民间带入。印度獐牙菜具有清热消炎、利胆退黄、保肝温胃、退热缓泻的功效，     

羟丙基-B-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证。结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍。     

羟丙基-β-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证.方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证.结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物.结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍.