海洋前沟藻属甲藻的次生代谢产物及其生物活性

介绍海洋前沟藻属甲藻近20年来的化学成分及其生物活性研究进展。前沟藻属甲藻的主要化学成分有polyketides、大环内酯和半乳糖甘油酯。其中polyketides有amphidinoketides、amphidinols、luteophanols、colopsinols、amphinin 5种类型。从前沟藻属甲藻中分离得到的主要单体化合物均显示有一定的生物活性，如抗真菌、抗肿瘤和溶血性等。表明前沟藻属甲藻是一个资源可持续利用的活性物质库，值得深入研究。     

药用红树植物老鼠簕的化学成分研究进展

老鼠 Acanthus illicifolius L.为爵床科老鼠属药用红树植物 ,生长于海岸潮间带 ,主要分布于印度、菲律宾、马来西来等东南亚热带各国 ,在我国广东、广西、福建和海南岛亦有分布 [1 ]。该植物为灌木或亚灌木 ,高 0 .5～ 2 m,为《全国中草药汇编》(1978年 )收录的药用红树植物之一。其性味微咸、凉 ;根或全株入药。具有清热解毒、消肿散结、止咳平喘之功。主治淋巴肿大、急慢性肝炎、肝脾肿大、胃痛、咳嗽、哮喘等 [2 ,3] 。在印度、菲律宾等东南亚各国及我国海南民间广泛用于急、慢性肝炎的治疗。为促进此药用植物的开发利用 ,本文就老…     

含氟2,5-二酮哌嗪衍生物的设计、合成及细胞毒活性

以N,N-二乙酰基-2,5-二酮哌嗪、烯丙基溴、邻氟苯甲醛和其他芳香醛为原料,合成得到21个新型的含氟2,5-二酮哌嗪衍生物(2a~2u),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。采用CCK8法初步测试了目标化合物对10株肿瘤细胞(K562,U937,MOLT-4,HL60,He La,DU145,MCF-7,A549,SGC-7901和H1975)的体外抑制活性。结果表明:目标化合物2a,2d,2e,2f,2g,2h,2k和2t均显示了良好的广谱的细胞毒活性,其中化合物2t对U937、He La和DU145细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为0.2、0.5和0.7μmol/L,其作为潜在的抗肿瘤活性先导化合物值得进一步深入研究。     

十雄角果木树皮的二萜类化学成分研究

目的 研究角果木属植物十雄角果木Ceriops decandra树皮的二萜类化学成分。方法 采用正反相硅胶色谱、高效液相色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从十雄角果木树皮的95%乙醇提取物中分离得到13个二萜类化合物,分别鉴定为7, 13-松香二烯-3β-醇（1）、18-羟基-8, 11, 13-松香三烯-7-酮（2）、8, 11, 13-松香三烯-3, 7-二酮（3）、3β-羟基-8, 11, 13-松香三烯-7-酮（4）、15, 18-二羟基-8, 11, 13-松香三烯-7-酮（5）、8, 11, 13-松香三烯-7β, 18-二醇（6）、8, 11, 13-松香三烯-3β, 18-二醇（7）、8, 11, 13-松香三烯-7α, 18-二醇（8）、13β-羟基-8(14)-松香烯-3, 7-二酮 （9）、13β, 18-二羟基-8(14)-松香烯-7-酮（10）、ent-8(17), 13E-半日花二烯-15-醇（11）、ent-8(14)-海松烯-15R, 16-二醇（12）、(5S^*, 8S^*, 9S^*, 10R^*, 13S^*)-3-hydroxy-16-nor-2-oxodolar-3-ene-15-oic acid（13）。结论 所有化合物均首次从该植物中分离得到。     

羊齿天门冬中的甾体类化学成分研究

目的 研究羊齿天门冬Asparagus filicinus的甾体类化学成分。方法 羊齿天门冬用90%乙醇加热回流提取,采用硅胶、Sephadex LH-20、RP-18柱色谱进行分离纯化,通过波谱分析（¹H-NMR、¹³C-NMR）鉴定其结构。结果 从羊齿天门冬90%乙醇提取物的正丁醇部分分离得到16个甾体类化合物,分别鉴定为小百部苷A（1）、天冬苷A（2）、小百部皂苷丙（3）、小百部苷B（4）、asparagusin A（5）、Asp-IV（6）、小百部苷C（7）、小百部苷D（8）、calonysterone（9）、5-deoxykaladasterone（10）、25-hydroxydacryhainansterone（11）、stachysterone C（12）、stachysterone B（13）、蜕皮甾酮（14）、β-蜕皮甾酮（15）、20, 22-异丙亚二氧基蜕皮甾酮（16）。结论 化合物2、5、12为首次从该植物中分离得到,化合物12为首次从天门冬属植物中分离得到。     

中华疣海星的化学成分及其抗菌活性研究

目的 研究中华疣海星Pentaceaster chinensis的化学成分及其抗菌活性。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、重结晶、薄层制备色谱等方法对中华疣海星的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定;纸片琼脂扩散法对结构确定的化合物进行抗菌（大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、副溶血弧菌、溶藻弧菌T/O）活性筛选。结果 从中华疣海星体内分离得到8个化合物,分别为1-O-十六烷酰基-3-O-β-D-吡喃半乳糖基-丙三醇（1）、1-O-十八烷酰基-3-O-β-D-吡喃半乳糖基-丙三醇（2）、3β-羟基-(22E, 24R)-麦角甾-7, 9, 22-三烯（3）、3-吲哚甲酸（4）、胆甾-5-烯- 3β-硫酸钠（5）、胆甾-7-烯-3β-硫酸钠（6）、尿嘧啶（7）、胸腺嘧啶（8）。化合物1、3、4对大肠杆菌的MIC值分别为0.5、1.0、0.5 mg/mL;化合物2、3、5、6对金黄色葡萄球菌的MIC值分别为0.5、1.0、1.0、1.0 mg/mL。结论 化合物1～8为首次从中华疣海星中分离得到,化合物1～6具有一定的抗菌活性。     

深海链霉菌Streptomyces sp.SCSIO 04777中肠道菌素的分离鉴定

目的对从印度洋深海沉积物中分离的1株深海放线菌Streptomyces sp.SCSIO 04777进行鉴定并对其抗菌活性次级代谢产物进行研究。方法通过16SrDNA序列分析并构建系统发育进化树来鉴定菌株,利用有机溶剂萃取、正相和反相硅胶层析等分离手段对海洋放线菌SCSIO 04777的发酵产物进行分离纯化,通过波谱数据分析并参阅文献对化合物进行结构鉴定。结果该放线菌被鉴定为Streptomyces sp.SCSIO04777,并从其发酵产物中分离鉴定了芳香聚酮类化合物-肠道菌素。结论首次筛选得到了1株产生肠道菌素的深海链霉菌,为肠道菌素的开发利用提供了新的菌株资源。     

南海多室草苔虫甾醇类化学成分研究

目的:研究南海多室草苔虫(Bugula neritina L.)的甾醇类化学成分。方法:采用乙醇提取,硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱等手段进行分离纯化,通过波谱分析,结合文献对照,鉴定化合物结构。结果:从多室草苔虫石油醚部位分离到10个甾醇类化合物,鉴定为:胆甾-4-烯-3-酮(Ⅰ);胆甾醇(Ⅱ);3β,5α,9α-三羟基-(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(Ⅲ);24-甲基-5α-胆甾-72,2-二烯-3β,56,β-三醇(Ⅳ);3β-羟基-7-甲氧基-胆甾-5-烯(Ⅴ);过氧化麦角甾醇(Ⅵ);3β-羟基-胆甾-5-烯-7-酮(Ⅶ);6β-羟基-胆甾-4-烯-3-酮(Ⅷ);胆甾-5-烯-3β,7β-二醇(Ⅸ);胆甾-5,22(E)-二烯-3β7,α-二醇(Ⅹ)。结论:化合物Ⅴ～Ⅹ为首次从该种多室草苔虫中得到。     

白木香内生真菌多节孢 Nodulisporium sp. A4的化学成分研究

目的:研究来源于药用植物白木香、具有抗肿瘤活性的内生真菌多节孢Nodulisporium sp.A4的化学成分.方法:采用马铃薯葡萄糖(PD)液体培养基培养、乙酸乙酯萃取得到内生真菌A4的发酵液和菌丝体粗提物,采用正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱、制备薄层色谱和重结晶等方法对粗提物进行分离纯化,运用现代波谱技术(NMR,MS)结合文献对照鉴定化合物结构.采用MTT法测定化合物的体外抗肿瘤活性.结果:从内生真菌A4的发酵液中分离获得7个化合物,分别为5-methyl-2-vinyltetrahydrofuran-3-ol(1),6-methyl-2-(5-methyl-5 -vinyltetrahydrofuran-2 -yl)hept-5-en-2-ol (2),6α-hydroxycyclonerolidol(3),rel-( 1S,4S,5R,7R,10R) -10-desmethyl-1 -methyl-11 -eudesmene(4),酪醇(5),8-甲氧基-1-萘酚(6),1,8-二甲氧基萘(7).从内生真菌A4的菌丝体中分离获得3个化合物,分别为麦角甾醇(8),过氧化麦角甾醇(9),啤酒甾醇(10).药理活性评价结果表明在作用浓度为100 mg·L-1时,化合物3和4对肿瘤细胞SF-268和NCI-H460的抑制率分别为89.1％,44.2％和82.3％,79.8％.结论:化合物1为新的天然产物,化合物2,3,7,10为首次从该属真菌中分离得到,化合物3和4对肿瘤细胞SF-268和NCI-H460的增殖具有一定的抑制作用.     

波纹巴非蛤小分子肽对D-半乳糖急性致衰老大鼠的延缓皮肤衰老作用研究

目的 研究波纹巴非蛤分子肽对D-半乳糖诱导的急性衰老大鼠的延缓衰老作用.方法 用D-半乳糖(D-Gal)建立急性衰老大鼠模型,观察波纹巴非蛤小分子肤对D-半乳糖急性致衰老大鼠血液及皮肤中的谷肽甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性、过氧化氢酶(CAT)活性、丙二醛(MDA)含量的影响.结果 波纹巴非蛤小分子活性肽能使D-半乳糖急性致衰老大鼠的血液及皮肤组织中的GSH-Px、CAT活力增加,皮肤组织中MDA浓度降低,皮肤切片显示波纹巴非蛤小分子肽可以促进皮肤胶原合成.结论 波纹巴非蛤小分子肽对大鼠D-半乳糖急性致衰老的大鼠具有延缓其皮肤衰老的作用.