透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透的促进作用.方法:用 Valia-Chien 水平扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油、氮酮与丙二醇合用作为促进剂,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量.结果:与空白对照组比较,除了丙二醇对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透有抑制作用外,其余促进剂均显著提高二者的渗透速率(P＜0.01),尤其以氮酮与丙二醇合用的促渗效果最好,吲哚美辛、沙丁胺醇的渗透速率分别达125.91、155.94 μg·cm-2·h-1.结论:氮酮与丙二醇合用、氮酮、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油可作为促渗剂用于复方吲哚美辛的透皮制剂.     

三氧化二砷白蛋白微球的理化特性及抗肿瘤活性检测

目的：制备三氧化二砷（As2O3）白蛋白微球并鉴定其理化特性及抗肿瘤活性。方法：通过乳化热固化法制备（As2O3）白蛋白微球，应用电镜、微球稳定性实验及体外动力缓释实验等测定其理化特性和释放特性，并以MTT法测定缓释液对骨肉瘤细胞株U-2OS、人肺癌细胞株（SPC-A-1）增殖的抑制能力。结果：As2O3微球粒径集中在56.4～256.7μm。平均（156±3.56）μm。微球含量为（55.22±11.19）％。As2O3微球半数释放时间为23.34h。As2O3微球缓释液表现出对U-2OS及SPC-A-1较强的抑瘤活性。结论：经检测乳化热固化法制备出的As2O3白蛋白徽球，具有较好的理化、缓释特性及抑瘤能力。     

胸腺肽α1结肠释放片的制备及其体外释药研究

目的:制备胸腺肽α1结肠释放片(Tα1片),评价其体外释药性能。方法:将Tα1制成片芯,2次包衣,内层为壳聚糖盐酸盐,外层为尤特奇L100-55。高效液相色谱(HPLC)法进行含量及含量均匀度测定,扫描电镜法评价壳聚糖盐酸盐包衣膜在模拟大肠液中的降解作用。以荧光剂FD-4为模型化合物,同法制备模拟结肠片,荧光分光光度法检测其在pH 1.2盐酸溶液,pH 6.8磷酸盐缓冲液及模拟大肠液中的体外释放性能。结果:Tα1片的含量及含量均匀度符合《中国药典》相关规定;电镜扫描结果表明,壳聚糖盐酸盐包衣膜在模拟大肠液中具有显著降解作用;模拟结肠片在pH 1.2盐酸溶液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的累积释药量6 h内小于23％,而在模拟大肠液中4 h基本释药完全。结论:本研究所制备的Tα1结肠释放片具有潜在的结肠靶向释药效果。     

药物与白蛋白相互作用的研究进展

目的:介绍药物与白蛋白的相互作用的国内研究进展.方法:以国内相关文献为基础进行分析和归纳,对不同种类的药物与白蛋白相互作用的研究方法、作用机制、结合类型和结合位数以及影响因素等方面分别综述.结果:许多药物与白蛋白有较强的结合作用.结论:阐明药物与白蛋白的相互作用有助于了解药物在体内的转运、分布、作用机制等,具有重要的实用价值和应用前景.     

反相高效液相色谱法测定盐酸奥昔布宁片的含量

目的：建立盐酸奥昔布宁片的反相高效液相色谱测定法。方法：采用外标法，色谱柱：Irregular-H C18柱，流动相：甲醇：水：1mol/L醋酸铵（85：13：2），流速：1.0ml/min，检测波长：220nm，灵敏度：1.5AUFS，进样量：10μl。结果：本法线性范围为0.2-70.0μg/ml，最低检测限为1ng，平均回收率为107.46%，日内差和日间差分别为4.44%和2.15%。结论：本测定方法简便易行，符合分析测定要求。     

蛋白质、多肽类药物制剂的研究现状

目的：综述蛋白质、多肽类药物制剂的研究现状。方法：依据国内外文献进行综述,包括蛋白质、多肽类药物性能特点、已开发剂型及其制备方法,临床应用效果和发展前景内容。结果：蛋白质、多肽类药物制剂的研究是目前蛋白质、多肽类药物发展的迫切要求,但目前研究工作较少,理论基础研究则更少。结论：蛋白质、多肽类药物将成为21世纪的重要药品,我们应该加强蛋白质、多肽类药物制剂的的研究,使其更适合于临床应用的要求。     

氟比洛芬巴布剂在健康人体内的药代动力学

目的考察氟比洛芬巴布剂与对照混悬剂在人体内的药代动力学.方法8名健康志愿者自身交叉口服混悬剂100 mg或外贴巴布剂 600 mg,采用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中氟比洛芬浓度.结果氟比洛芬混悬剂和巴布剂的t1/2分别为5.91和7 .7 h,MRT分别为5.93和19.4 h,经单侧t检验均有显著差异(P<0.05). 结论氟比洛芬巴布剂可以明显减少血药浓度波动,延长作用时间.     

可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球介入治疗兔肝癌模型的研究

目的 研究可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球介入治疗新西兰兔肝癌模型的疗效。方法 将肝肿瘤模型兔随机分为3组,分离右侧后肢的股动脉,经股动脉插入微导管至肝动脉,经导管将各组药物分别注入肝脏肿瘤组织周围动脉：空白组不给予任何药物治疗;药物对照组给予氟尿嘧啶注射液和碘化油注射液;实验组给予自制可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球。定期影像学评价,观察肿瘤生长和药物栓塞情况。结果 发现可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球能有效栓塞在肝肿瘤组织周围,肿瘤细胞明显凋亡,具显影效果,治疗作用更持久。结论 可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球具有一定的缓释作用,显影效果较好,有广阔的临床应用前景。