CT灌注成像在胰腺癌诊断中的应用

目的:探讨CT灌注成像在胰腺癌诊断中的作用.方法:胰腺癌患者39例,急性胰腺炎患者12例,正常胰腺8例,以4.0ml/s的速度团注造影剂50ml后8s,采用Siemens Bodyperfusion体部灌注成像序列,对选定部位相邻两层进行动态增强扫描.动态增强扫描结束后追加造影剂50ml(2ml/s)进行常规胰腺扫描,扫描分为动脉期、胰腺期,分别为注射造影剂后25s、45s.动态增强图像用Siemens Perfusion CT/VA11A软件处理,生成256色彩色灌注图,测量血流量、血流容积、无血管血流量、组织强化峰值、灌注起始时间和峰值时间值.结果:胰腺癌的血流量、血流容积、强化峰值较急性胰腺炎、正常胰腺低(P＜0.01);灌注起始时间3组之间无统计学差别;胰腺癌较急性胰腺炎灌注峰值时间长(P＜0.05),与正常胰腺无差别;彩色灌注图直观、方便,在病变的定性诊断方面有一定作用,但如果要定量分析,仍需测量灌注值.采用Siemens Perfusion CT/VA11A软件得到的正常胰腺灌注值为(0.84±0.32)ml/(min·ml).结论:胰腺癌的血流量、血流容积、强化峰值等血流动力学指标较急性胰腺炎、正常胰腺的普遍下降;彩色灌注图直观、方便,在病变的定性诊断方面有一定作用.     

载抗肿瘤药物纳米靶向给药系统的研究进展

利用纳米微粒作为小分子抗肿瘤药物靶向传递系统的研究正在快速的发展和进行中,将抗肿瘤药物用各种不同材料的纳米微粒包裹,可以有助于提高其水溶性,增加肿瘤组织中的药物分布,以及加强抗肿瘤活性,同时减小对其他组织器官的非特异性毒性。此类研究主要集中在如何使得抗肿瘤药物在靶向肿瘤组织部位释放传递以及限制其对健康组织器官的影响,本文从当今常见纳米载药系统的类型以及肿瘤细胞靶向、肿瘤微环境靶向以及肿瘤转移灶靶向等多方面综述载抗肿瘤药物纳米微粒传递系统的研究进展。     

注射型植入剂体外释放方法的考察

目的考察注射型植入剂体外释放方法的可行性。方法建立模型药物诺氟沙星的反相高效液相色谱测定方法,以直接注射法、单向圆筒法、透析袋法及自制圆筒法考察注射型植入剂的体外释药特性,并与大鼠皮下注射的释放结果作比较。结果注射型植入剂体内释药速率明显快于体外,体内持续释药阶段(1~20 d)接近零级释药(r=0.993 5),而体外持续释药阶段以15 d为界分为缓慢释药、快速释药两个阶段。4种体外释放方法中,自制圆筒法的突释阶段较为接近体内释药。结论注射型植入剂的4种体外释放方法均有一定的缺陷,不能完全模拟药物在体内的释放情况,注射型植入剂的体外释放方法有待于进一步探索。     

蚊虫驱避剂新进展

蚊虫是疟疾等烈性传染病的传播媒介,长期以来人们为了控制蚊虫的摄食行为和虫媒疾病的传播,不断开发出化学合成和植物源的驱避剂,但由于驱避剂安全性、广谱性和高效性有待提高,经典的驱避剂面临挑战;随着对昆虫嗅觉系统研究的发展和驱避剂作用机制相关研究的深入,近期发现嗅觉共受体激动剂VUAA1代表了一种全新的驱避机制,以其相比经典驱避剂独特的优势,为昆虫驱避剂提供了新的研究和发展方向,具有巨大的潜力和良好的应用前景,将成为蚊虫驱避剂研究领域新的热点.该文对驱避剂的发展和驱避机制的研究进展进行了综述.     

PLGA微粒中蛋白稳定性和完全释放的研究进展

以PLGA为载体的蛋白药物微粒给药系统存在的最大的问题是蛋白稳定性和蛋白的完全释放。本文总结了增强蛋白药物稳定性和在体外释放期间促使蛋白完全释放的方法 。蛋白药物完全释放的前提是保持蛋白稳定性。保持蛋白稳定性的方法 之一是通过加入添加剂、对蛋白药物和聚合物进行修饰等避免蛋白在不利释放环境中聚集变性;另一个方法 是避免不稳定环境的形成。     

携载两性霉素B的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及特性评价

目的:制备携载两性霉素B(AmB)的聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)纳米粒,测定表征,并筛选制备工艺.方法:将抗真菌药物AmB以孵化法吸附在PBCA空白纳米粒上,制备两性霉素B-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(AmB-PBCA-NP),并以聚山梨酯-80进行表面修饰.检测所制备AmB-PBCA-NP溶液的D405值,利用AmB的标准方程计算AmB药物浓度并评价药物溶液的稳定性;Nano-S粒径测定仪测定粒径分布;将AmB-PBCA-NP胶体溶液离心后,取上清液测定浓度,按公式计算纳米粒的包封率及载药量等指标;进行体外释放实验;以不同处方条件下纳米粒的粒径、载药量和包封率为评价指标筛选优化的处方工艺.结果:制备的AmB-PBCA-NP外观呈圆或类圆形,平均粒径(69.01±28.56) nm,分散均匀;AmB标准品在1.12～5.60 μg/ml范围内的线性回归方程为:D405=0.163 4c 0.006 6,r=0.999 3,AmB-PBCA-NP的平均回收率为99.93%,其溶液在12 h内稳定性较好;体外释放实验表明24 h体外释放具有一定的缓释性;实验发现最优化的处方为稳定剂采用DextranT-70,且不加助溶剂脱氧胆酸钠,其包封率及载药量均比较高,分别为56.10%、82%.结论:该方法工艺简单易行,载药纳米粒性状符合药剂学要求.     

右美沙芬缓释微丸的研究

研制右美沙芬缓释微丸。采用聚合物膜控法，以正交试验法设计处方。结果与结论：对体外溶出速度影响因素的研究表明，本品的体外溶出符合Ｈｉｇｕｃｈｉ释药规律。其释药速率常数，药物溶出５０％所需时间与阻滞材料在控释膜中的含量呈良好的线性关系，亦与控释膜的厚度相关。     

硝苯啶缓释微球在兔体内的药物动力学及生物利用度

目的：研究自制的硝苯啶缓释微球在兔体内的药物动力学及生物利用度。方法：以瑞士产硝苯啶缓释片为参比对照品，以组间对照方式，给予新西兰兔单剂量口服１０ｍｇ缓释微球和对照品。用毛细管气相色谱法测定血浆中药物浓度。结果：硝苯啶缓释微球相对于缓释片的生物利用度为９９．７％，两种制剂的达峰时间、达峰浓度和体内驻留时间等参数均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。微球的体内吸收百分率与体外溶出百分率呈显著相关性（Ｐ＜０．０１）。结论：自制的硝苯啶缓释微球具有较好的生物利用度和缓释作用，与进口缓释片剂具有生物等价性。     

布洛芬分散片的制备及其在家兔体内的生物利用度研究

目的 :制备布洛芬分散片并与市售片剂比较在家兔体内的药代动力学和生物利用度。方法 :通过因素考察和正交设计制定处方 ,并采用 HPL C法测定血药浓度。结果 :优化处方符合设计要求 ,其药代动力学符合一室开放模型。布洛芬分散片和对照药品布洛芬普通片的 cmax分别为 ( 9.79± 2 .2 5 )和 ( 4.5 4± 1.5 0 ) μg/ ml;tmax分别为 ( 0 .2 7± 0 .0 7)和 ( 2 .0 3± 0 .5 3) h;t1 /2分别为 ( 6 .6 5± 2 .14)和 ( 9.17± 4.38) h;AU C0 -∞ 分别为 ( 94.11± 2 8.38)和 ( 6 5 .2 0± 18.38) μg· h· m l- 1。布洛芬分散片对普通片的相对生物利用度为 16 4.11%。 结论 :布洛芬分散片服用方便 ,吸收迅速 ,其生物利用度显著优于普通片。