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目的 对海洋真菌Aspergillus sp. SCS-KFD03的发酵液中化学成分进行分离鉴定,并测定其生物活性。 方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱等技术进行分离纯化,运用各种波谱方法对分离所得化合物进行结构鉴定,并测定化合物乙酰胆碱酯酶和α-糖苷酶抑制活性。结果 分离鉴定了9个化合物,经鉴定为phomaligol A1(1)、5-(乙酰氧基甲基)呋喃-3-酸(2)、 phomapyrone C(3)、4-羟基异苯并呋喃-1(3H)-酮(4)、penicillivinacine(5)、22(E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(6)、lucidal(7)、dankasterone A(8)、bis-(2-methylheptyl)-phthalate(9),其中化合物4为新天然产物。化合物5、6、7和9具有较弱的乙酰胆碱酯酶抑制的活性,化合物5具有强于阳性药阿卡波糖的α-糖苷酶抑制活性,8和9的α-糖苷酶抑制活性与阳性药相当。结论 化合物1~9均为首次从海洋曲霉属真菌Aspergillus sp. SCS-KFD03中分离得到,部分化合物具有乙酰胆碱酯酶和α-糖苷酶的抑制活性。 相似文献
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黄芩苷元对炎症反应的影响 总被引:7,自引:1,他引:6
目的研究以黄芩苷元为主要成分的黄芩提取物SBM抗炎作用,并初步探讨其作用机制。方法观察SBM体外对PGE2合成、COX-2酶活性,COX-2蛋白表达、p38蛋白磷酸化的影响;观察给药后对角叉菜胶诱导大鼠足肿胀、醋酸诱导的小鼠扭体反应的影响。结果SBM可抑制LPS诱导腹腔巨噬细胞PGE2合成、COX-2酶活性及COX-2蛋白表达;抑制ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞p38蛋白磷酸化;并可抑制角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀及醋酸诱导的小鼠扭体反应。结论黄芩提取物SBM可通过抑制淋巴细胞功能、炎症介质产生发挥抗炎作用。 相似文献
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毕赤酵母高效电转化条件的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的建立毕赤酵母的高效电转化方法,为利用毕赤酵母重组表达海洋药物功能基因提供方法基础。方法采用电穿孔的方法把外源DNA转化进毕赤酵母基因组中。通过对毕赤酵母生长状态,电击条件等影响因素进行探索。结果当采用对数生长中期的菌体制备感受态细胞、电压为1.5kV、质粒浓度为0.15g.L-1和0.2cm电转化杯时,转化效率达到最大值,为每微克质粒DNA 36个转化子。经抽样PCR鉴定所得到的转化子均为阳性克隆。结论通过对电转化各种条件的优化,获得了高效电转化技术方法。 相似文献
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目的合成新型芋螺毒素B179,并对其氧化折叠进行研究。方法采用Fmoc固相合成法合成芋螺毒素多肽B179,研究了不同的氧化缓冲液、谷胱甘肽浓度、还原型与氧化型谷胱甘肽的比例、以及温度对氧化折叠的影响。结果采用Fmoc固相合成法可以成功合成线性肽,其氧化折叠产物中主要为含一对二硫键的产物,但还出现了其他副产物,可能是含有分子间二硫键的折叠产物;在高浓度还原型谷胱甘肽环境下,折叠副产物更易形成;随着氧化反应温度升高,折叠反应速率加快。结论固相合成法可以有效合成芋螺毒素B179,且不同因素对其二硫键的形成有着较大的影响,本研究结果可为新型芋螺毒素的合成及其氧化折叠提供借鉴。 相似文献
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芋螺基因组DNA提取方法的优化 总被引:5,自引:2,他引:5
热带药用海洋生物芋螺产生的芋螺毒素(Conotoxin),已成为神经科学研究的有力工具药和新药开发的新来源。近来出现了从芋螺基因组DNA中克隆新型芋螺毒素基因的新方法.因而快速获得芋螺基因组DNA是分离多样性毒素基因、建立基因库及药用芋螺基因资源开发的前提。本研究采用不同的DNA提取方法.从6种芋螺的不同组织和器官中分离总DNA,经综合比较,建立了简便快速的提取芋螺总DNA的改良苯酚-SDS优化方法。 相似文献
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乙酰胆碱受体(AChRs)是自然界普遍存在的一种具有重要生理功能的膜蛋白,能调节生物体一系列的生理功能,如:痛觉、认知、记忆、焦虑等.按照对配体敏感性的不同,AChRs分为毒蕈型乙酰胆碱受体(mAChRs)和烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)两大类[1].其中nAChRs按照不同分布又可分为肌肉型nAChRs和神经型nAChRs两大类.肌肉型nAChRs主要存在于骨骼肌肉神经接头处,主要介导神经肌肉的信号传导,是肌肉松弛药物的作用靶标.神经型nAChRs存在于整个中枢和外周神经系统中,可介导胆碱能的传出调节,通过激活离子通道引起短暂的离子内流,实现超极化[2-3].nAChRs是由胞外区(配体主要结合区)、跨膜区和胞内区构成的跨膜蛋白.跨膜区由5个独立的亚基组成,各个亚基围成中心孔状[4].目前发现的哺乳动物nAChRs亚基一共有17种,包括9种α亚基(α1-10),4种β亚基(β1-4),还有 γ,δ,ε 3种亚基.其中α亚基和β亚基可以形成同型五聚体(如α7)或异型五聚体(如α3β2、α3β4等)各种亚型[4].α9α10 nAChR亚型最早是从耳蜗毛细胞中发现的一种重要亚型.最近研究表明,α9α10亚型也广泛分布在白细胞、背根神经节、垂体、皮肤角质细胞和精液中[5].α9α10 nAChR是治疗慢性疼痛的重要靶点,而且还与耳部疾病、肺癌、乳腺癌以及皮肤病等诸多疾病密切相关[6].虽然对α9α10亚型在相关疾病中的发病机制还未研究清楚,但该受体亚型已成为目前研究nAChRs相关疾病的热点之一.本文对近年来发现的与α9α10 nAChR相关的人类疾病进行综述,旨在为这些疾病的诊断、研究和治疗提供重要依据. 相似文献
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建构主义学习理论对药物分析教学的启示 总被引:1,自引:1,他引:1
探讨以学生为中心的建构主义学习理论的概念、内涵与方法,并结合药物分析课程的教学实践,提出建构主义学习理论指导下的药物分析教学策略。 相似文献