灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物的制备及其体外释放度评价

目的制备灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物,以期达到增加药物溶出度的目的。方法采用溶剂法制备灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X射线粉末衍射法(XRD)和红外光谱(IR)等分析方法对其微观结构进行表征和分析,并对其体外溶出行为进行考察,研究灯盏乙素和胡椒碱的共无定型复合物的形成情况。结果 DSC和XRD结果显示灯盏乙素与胡椒碱均以无定型形式存在,IR谱图提示二者之间有分子间作用。体外溶出结果表明,相较于灯盏乙素和胡椒碱,复合物中二者在水中的累积溶出率均得到较大提高。结论所制备的灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物能显著改善灯盏乙素和胡椒碱的溶出度,所形成的药物-药物共无定型药物系统,为提高难溶性药物的溶出速率和溶解度提供了一定的参考。     

羊脂油促进淫羊藿总黄酮吸收转运的研究

目的 研究炮制辅料羊脂油促进淫羊藿总黄酮肠吸收转运机制。方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型和Caco-2细胞单层模型研究炮制辅料羊脂油对淫羊藿总黄酮自组装形成胶束后肠吸收的影响。结果 大鼠在体单向肠灌流模型中, 淫羊藿总黄酮中淫羊藿苷成分在4个肠段的吸收具有差异性, 其中在空肠段最高。加入羊脂油自组装形成胶束后, 在十二指肠和空肠段的渗透系数显著增加。Caco-2细胞单层模型中, 淫羊藿总黄酮中的淫羊藿苷成分吸收渗透系数较小, 加入羊脂油自组装形成胶束后吸收渗透系数显著增加, 外排比率从4.72下降到了2.31。结论 淫羊藿总黄酮肠吸收较差, 加入羊脂油后可自组装形成胶束, 其在肠道的吸收增加。     

结合生物信息学的中药组分结构研究思路

中医药属于复杂体系,具有整体性、系统性的特点,组分结构中药是在继承中医药特点的基础上,体现中药多组分整合作用特点的一个有序整体,是中药物质基础的新见解。目前,传统的研究方法不足以解决中医药物质基础与药效关系,多成分、多靶点、多环节作用机制等方面问题。生物信息学诞生于后基因组时代,涉及了系统生物学,不同层面的组学以及相应的数学、计算机科学,越来越成为人们对复杂体系,生命规律本质认识的强大工具。生物信息学的研究思路、技术方法和丰富的数据挖掘知识结合组分结构中药理论,为发展创新组分结构中药,系统解析中医药本质,推动中医药现代化带来新契机。     

基于轻质碳酸钙的齐墩果酸固体分散体的研究

采用溶剂法制备齐墩果酸-轻质碳酸钙固体分散体,运用差示扫描量热法、扫描电镜等方法对其微观结构、物理特征等进行分析,并对其体外溶出行为和稳定性进行考察,研究轻质碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体载体的特性。差示扫描量热分析结果显示,齐墩果酸以无定形形式分散于载体中,体外溶出结果表明,齐墩果酸-轻质碳酸钙(1:5)固体分散体在45 min时药物的累积溶出达90%以上;6个月稳定性加速试验结果显示,该固体分散体的药物溶出和含量未发生明显变化。将轻质碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体的载体,能显著改善齐墩果酸的溶出,且其稳定性较好,对实际生产有一定的应用价值。     

吴茱萸次碱对永久性大鼠局灶性脑缺血的保护作用

目的:观察吴茱萸次碱(Rut)对局灶性脑缺血(p MCAO)大鼠的保护作用,进一步探讨其对Toll样受体2/4(TLR2/4)和核因子-κB(NF-κB)表达的影响。方法:采用改进的Koizumi方法制备大鼠永久性大脑中动脉阻塞(p MCAO)模型,分为模型组,假手术组和Rut高、中、低剂量组(10,5,1 mg·kg-1)。造模3 d后ip Rut,模型与假手术组ip相应体积的生理盐水,连续给药1周后观察Rut对大鼠脑缺血后脑梗死体积、脑组织含水量的影响。采用蛋白印迹法及免疫组织化学法检测脑组织中TLR2/4和NF-κB的表达;酶联免疫吸附(ELASA)试剂盒检测血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-1β(IL-1β)含量。结果:大鼠局灶性脑缺血后,脑梗死体积和脑组织含水量升高;和假手术组相比,缺血侧TLR2,TLR4,NF-κB的蛋白表达升高,阳性细胞也明显增多;血清中TNF-α和IL-1β含量显著提高(P<0.01)。和模型组相比,Rut可显著减少脑梗死体积和脑组织含水量(P<0.05);Rut干预后TLR2/4-NF-κB信号通路被抑制(P<0.05);血清中TNF-α和IL-1β含量明显降低(P<0.05)。结论:吴茱萸次碱对大鼠局灶性脑缺血损伤有明显的保护作用,其作用机制可能与调节TLR2/4-NF-κB的表达有关。     

石丹颗粒中挥发油包合工艺优选

目的:优选石丹颗粒中挥发油的包合工艺,为该制剂的临床应用与推广提供参考。方法:以挥发油包封率和包合物得率为综合评价指标,通过单因素试验比较饱和水溶液法和研磨法对包合效果的影响,采用正交试验考察挥发油与β-环糊精(β-CD)的投料比、加水量和研磨时间对包合工艺的影响,挥发油包合物进行TLC鉴别、UV鉴别、显微鉴别及稳定性考察。结果:采用研磨法包合,最佳包合工艺为β-CD与挥发油的投料比8∶1,加3倍量水研磨3 h;挥发油包封率87.04%,包合物得率89.12%。β-CD包合物在第0,1,3天的挥发油保留率分别为100%,89.23%,78.46%。结论:挥发油进入了β-CD空腔中形成相对稳定的β-CD包合物,制剂的稳定性显著提高。优选的包合工艺稳定可行,适合石丹颗粒的工业大生产。     

肠康方对腹泻型肠易激综合征大鼠SP,VIP的影响

目的:观察肠康方对腹泻型肠易激综合征大鼠血浆P物质(SP)和大鼠组织血管活性肠肽(VIP)含量的变化,探讨肠康方对腹泻型肠易激综合征的治疗效果。方法:将60清洁级雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组、马来酸曲美布汀组,肠康方低、中、高剂量组。除正常组外,其余各组均采用番泻叶刺激加束缚应激的方法 4周,复制腹泻型肠易激综合征模型,造模成功后开始给药,马来酸曲美布汀组ig马来酸曲美布汀15 mg·kg-1,肠康方低、中、高剂量组分别予以肠康方1.1,2.2,4.4g·kg-1ig给药,正常及模型组ig等体积的生理盐水,每日1次,连续给药3周。给药结束后,进行腹壁撤退反射(AWR)评分,并采集腹主动脉血和盲肠上结肠组织,用酶联免疫分析法测定血浆SP和结肠组织VIP的含量。结果:与正常组比较,模型组大鼠AWR评分,血浆SP水平明显上升(P0.01),结肠VIP含量显著下降(P0.05);与模型组比较,肠康方高、中、低剂量组AWR评分明显降低(P0.01,P0.05),血浆SP水平明显降低(P0.05),肠康方高、中剂量组结肠VIP含量明显升高(P0.01,P0.05)。结论:肠康方可能通过改善内脏高敏感性、降低血浆中SP的含量和升高结肠黏膜中VIP的含量,治疗腹泻型肠易激综合征。     

江苏省盐城地区沿海滩涂野生枸杞资源调查与质量分析评价

目的：对江苏省盐城地区沿海滩涂的野生枸杞资源进行调查及质量分析评价,为该地区野生枸杞资源保护和开发利用提供科学依据。方法：采用踏查和随机设置样方对东台的野生枸杞资源进行调查,观测沿海滩涂野生枸杞资源的分布、生长环境、生长特性、群落类型及伴生植物等;通过对总黄酮类、总生物碱类、总糖类、阿魏酸等资源性化学成分的分析,对产自江苏省东台、南京及山西等地的地骨皮药材进行了品质评价。结果：江苏盐城地区沿海滩涂野生枸杞资源分布密度较高,尤其是农田地埂、河堤;江苏东台与南京、山西闻喜县产地骨皮药材相比,其所含总黄酮类和总生物碱类的含量较高,但水溶性总糖类的含量明显低于后者,尚含有一定量的阿魏酸化学成分。结论：江苏盐城沿海滩涂地区适宜枸杞生长,质量优良,为我国沿海滩涂盐渍化地区枸杞资源的保护利用和生产布局提供参考和借鉴。     

甲状腺结节的超声造影分析

目的:探讨甲状腺良恶性结节的超声造影表现及其鉴别诊断价值。方法:回顾性分析69例甲状腺结节患者(共计69个结节)超声造影表现,其中恶性结节33个,良性结节36个,对比观察甲状腺良恶性结节超声造影增强模式,总结甲状腺结节超声造影表现。评价指标包括造影剂进入结节的快慢、结节增强程度、结节强化是否均匀以及造影剂廓清时间。结果:甲状腺良恶性结节在结节增强程度、结节强化是否均匀以及造影剂廓清时间3个方面的差异均有统计学意义(χ2=48.45、48.98、45.22,P0.01)。恶性结节以"快进快出、不均匀低增强"为主,良性结节以"快进慢出、均匀高增强"为主。结论:甲状腺良恶性结节的超声造影表现有一定特异性,在鉴别诊断中有重要临床价值。     

血液净化在甲状腺危象中的应用价值

一、概述 甲状腺危象,亦称甲亢危象,是甲状腺机能亢进症(简称甲亢)患者病情恶化时出现的临床综合征,严重威胁患者的生命.本病发病率约为甲亢患者的1％～2％,主要发生在老年人,女性是男性的3～5倍,总体死亡率为10％ ～ 20％.迄今为止,对甲状腺危象的发病机制尚不完全清楚,对儿茶酚胺的敏感性增强可能是一个重要环节,内源性和外源性应激因素均可以引起这一疾病[1,2].