川芎嗪心脑血管药理学研究进展

目的:综述川芎嗪对心脑血管作用的药理学研究进展.方法:查阅近年来有关文献,进行归纳总结.结果:川芎嗪对心脑血管疾病有显著疗效,其作用机制主要有清除自由基、抗脂质过氧化、保护冠脉内皮、促进心肌细胞能量代谢、钙拮抗作用、调控凋亡相关基因c-fos和bcl-2的表达、影响细胞因子、扩张血管、抗血小板聚集和血栓形成等.结论:川芎嗪具有多种药理作用,广泛用于心脑血管疾病的治疗.     

脂质体作为经皮局部给药载体的研究进展

介绍国内外脂质体作为经皮局部给药载体的研究进展,从脂质体作为经皮局部给药载体特点,脂质体局部给药机制和脂质体局部吸收影响因素等方面进行论述,为研制此类制剂提供依据.在经皮给药系统中,脂质体是一种极具前途的给药载体.     

海洋抗癌活性物质的研究进展

海洋抗癌活性物质在海洋天然产物研究中起着主导作用，新的结构和新的作用机制不断出现，并已有许多化合物进入临床及临床前试验阶段。本文就近年来对海洋抗癌活性物质的研究进展作一简要综述。     

心肌能量代谢改善药米屈肼

米屈肼为新型心肌能量代谢改善药,它通过改善心肌的代谢而增加心肌对缺血和/或再灌性损伤的耐受,从而对缺血心脏产生明显的保护作用.现主要介绍其药效学、毒理学、药动学、临床评价等方面的研究进展.     

冬凌草甲素固态类脂纳米粒在小鼠体内的组织分布及兔体内的药代动力学

目的考察冬凌草甲素固态类脂纳米粒在动物体内的组织分布及药代动力学特性。方法建立生物样品中冬凌草甲素的HPLC测定法，比较冬凌草甲素普通注射液和固态类脂纳米粒注射液的体内分布特点与药代动力学参数。结果冬凌草甲素固态类脂纳米粒在肝、脾、肺、心及肾中的相对摄取率分别为4.25%，3.44%，1.19%，0.52%和0.60%。静脉注射后的药-时曲线表明体内过程符合三室模型，其各相半衰期分别为T_1/2π=0.087 h，T_1/2α=1.65 h，T_1/2β=32.36 h，中心分布容积V_C=0.66 mL·kg^-1。结论冬凌草甲素固态类脂纳米粒能够增强药物的肝脾靶向性，提高药物生物利用度，并在一定程度上延长药物在动物体内的循环时间。固态类脂纳米粒可能成为冬凌草甲素的一种新型药物载体。     

没药的化学成分和药理作用

没药是一种很古老的植物药与香料，在很多国家都有应用。现代化学与药理研究表明：没药中含有挥发油、树脂、树胶和苦味素等成分，具有抗炎、镇痛、抗肿瘤、降血脂、粘膜保护等多种药理活性。     

疏通化纤丸对小鼠免疫功能的调节作用

目的观察疏通化纤丸对小鼠免疫功能的影响。方法以地塞米松引起小鼠免疫功能低下 ,以左旋咪唑作阳性对照 ,测定疏通化纤丸对免疫功能正常和低下小鼠巨噬细胞吞噬功能、血清溶血素含量以及ConA诱导T淋巴细胞增殖的作用。结果疏通化纤丸能明显提高免疫功能正常和低下小鼠的廓清指数、吞噬指数 ,能促进ConA诱导的正常小鼠脾淋巴细胞的增殖 ,而左旋咪唑仅对免疫低下的小鼠才有提高以上指标的功能。结论疏通化纤丸对机体免疫功能具有显著的提高作用。     

以磺酰化β-环糊精为手性选择剂高效毛细管电泳拆分手性药物中间体

目的建立用高效毛细管电泳仪拆分手性药物中间体苯基乙二醇、苯基环氧乙烷的方法.方法利用磺酰化β-环糊精作为手性选择剂,磷酸-三乙胺为电泳缓冲液,电压为-200 kV,毛细管柱温度为18℃,检测波长为200nm,石英毛细管柱有效长度27cm,采用反极性模式对两化合物进行分离.研究缓冲溶液pH值、环糊精浓度、有机溶剂添加剂等因素对分离度的影响.结果苯基乙二醇、苯基环氧乙烷均获得基线分离,并对其绝对构型进行了确认.得到了最佳的分离条件.结论该方法简单、快速,分离度、重现性良好.对用磺酰化β-环糊精分离中性化合物具有重要意义.     

利可替奈的合成

3,4-二氯笨胺经酰胺化、硝化、水解和还原反应制得4,5-二氯邻笨二胺,再经草酰化闭环、硝化反应制得NMDA受体拮抗剂利u特奈,总收率69%.     

麦胚凝集素修饰磷脂酰乙醇胺的制备

提取麦胚凝集素(WGA),通过碳二亚胺交联法使wGA与磷脂酰乙醇胺(PE)共价接合,制备wGA修饰的PE(WGA-PE).用2,4,6-三硝基苯磺酸法测定修饰程度,显微镜下观察合成产物的凝血活性.结果表明,3批wGA-PE 的修饰率为40%～70%,凝血活性与等蛋白浓度的游离凝集素接近.