利鲁唑对吗啡镇痛、耐受和依赖作用的影响(英文)

目的　研究利鲁唑对阿片镇痛、耐受及躯体功能的调节。方法　采用冰醋酸扭体 ,5 5℃热板法和热辐射甩尾法观察利鲁唑对小鼠痛阈及吗啡镇痛效应的影响 ;采用小鼠急性和慢性吗啡耐受模型及小鼠吗啡依赖模型 ,观察利鲁唑对吗啡耐受和依赖的作用。结果　单独皮下注射利鲁唑 2 .5～ 10mg·kg- 1在以上 3种模型无镇痛作用 ,然而能剂量依赖性地增强吗啡镇痛效应。利鲁唑 2 .5～ 10mg·kg- 1剂量依赖性地对抗吗啡引起的急性和慢性耐受。在小鼠吗啡依赖模型中 ,利鲁唑 2 .5～ 10mg·kg- 1剂量依赖性地抑制吗啡戒断症状的产生。结论　利鲁唑自身无镇痛作用 ,但能显著增强吗啡镇痛效应 ,并能预防吗啡所引起的耐受和依赖     

丙泊酚对N-甲基-D-天冬氨酸所致PC12细胞损伤的保护作用

目的　探讨静脉麻醉药丙泊酚 (PPF)脑保护作用的可能机制。方法　乳酸脱氢酶 (LDH)法及MTT比色法判断细胞损伤程度及细胞存活率 ,Fura 2 /AM荧光标记法测定细胞内Ca2 + 浓度 ( [Ca2 + ]i)的变化 ,分光光度法测定细胞一氧化氮合酶 (NOS)活性。结果　N 甲基 D 天冬氨酸 (NMDA) 3 0 0 μmol·L-1处理4h可明显导致PC1 2细胞的损伤 ,表现为LDH释放量明显增加 ,吸光度值A570nm明显降低 ,细胞存活率降低 ,同时 [Ca2 + ]i 和NOS活性则明显增加。PPF6.2 5 ,2 5 ,1 0 0 ,40 0 μmol·L-1与NMDA同时处理PC1 2细胞则使LDH释放量显著降低 ,细胞存活率增加。PPF 1 2 .5和 1 2 5 μmol·L-1可显著降低NMDA诱导的[Ca2 + ]i 水平及NOS活性的提高。结论　PPF对NMDA所致的PC1 2细胞损伤有明显的保护作用 ,其机制可能与其抑制NMDA受体的功能 ,降低 [Ca2 + ]i,减弱Ca2 + 超载 ,并降低NMDA诱导的NOS活性增加有关。提示PPF可能是通过抑制NMDA受体 Ca2 + NOS通路的功能而产生细胞保护效应     

登岛作战常见海洋和岛礁生物侦检毒剂的研究

目的　研究登岛及登岛后处于防御的远岸岛礁部队如何利用常见的海洋和岛礁生物来侦检化学毒剂。方法　利用作战海区常见的海洋生物与化学毒剂或染毒的海水接触后 ,某些动物的器官、生理反应及植物的颜色变化来侦检毒剂。结果　硫芥染毒海水浓度为 5 0～ 75 0mL·L- 1,VX浓度为 15～ 30 μg·L- 1时 ,海洋动物如弹涂鱼、鲻鱼、安氏白虾、杂色龙虾、招潮蟹、相手蟹及海蛇尾在不同时间出现中毒症状并死亡。海洋植物如绿藻门的浒苔、石莼和褐藻门的海带和蓝藻等 ,岛礁植物仙人掌、马鞭草等和木本的麻风桐等叶及花对硫芥、路易氏剂、硫路混合毒剂较敏感 ,可出现不同的颜色变化和枯萎。结论可用常见的动物和海洋、岛礁生长的植物对可疑染毒样品进行生物学鉴定 ,初步判断敌方是否用毒和毒剂种类     

二噁英毒理学研究进展

2 ,3,7,8 四氯二苯并对二口恶英 (TCDD)是毒性最强的二口恶烷类化学物质。它具备军用毒剂的某些特征 ,其毒性大于神经性毒剂沙林 ,被认为是一种潜在性化学战剂 ,军用植物杀伤剂 2 ,4 D和 2 ,4 ,5 T中都含有TCDD。日本厚生省将TCDD的 1日允许摄入量 (TDI)定为 10pg·kg- 1·d- 1。作为无毒性剂量则是利用大鼠实验所得的数据 ,即把不抑制体重增长 ,对肝脏无影响的暴露量 1ng·kg- 1·d- 1乘以1/ 10 0所得的数值。这个数值仅是 1984年评价指标的 1/ 10。欧洲各国认为TCDD作为一种致癌物质是有其阈值的 ,把雌大鼠肝脏形成结节的无毒性剂量为 10 0 0pg·kg- 1·d- 1,小鼠肝脏功能障碍无毒性剂量为 14 0 0pg·kg- 1·d- 1或大鼠生殖功能障碍的无毒性剂量 ,用安全系数 10 0～ 10 0 0来除以使适用于人 ,把 1～ 10pg·kg- 1·d- 1定为容许摄入剂量。意大利和瑞典分别用安全系数 10 0 0和 2 0 0来除。德国则把 1pg·kg- 1·d- 1定为临界值 ,超出 10pg·kg- 1·d- 1则必须采取紧急的行政干预措施。荷兰通过小鼠的生殖功能障碍试验把TDI定为 10pg·kg- 1·d- 1。1996年物质危险评价委员会提议采用猴子宫内膜症的无毒性剂量为 5 0pg·kg- 1·d- 1除以安全系数的方法 ,把 1pg·kg- 1·d- 1作为容许摄入剂量。但目前?     

人的基因工程氨酰基脯氨酸二肽酶的多效酶活性(英文)

目的　研究人氨酰基脯氨酸二肽酶除催化水解C端为脯氨酸残基的二肽外 ,是否还有G类有机磷化合物水解酶 (G酶)活性。方法　用基因工程技术克隆及表达人的重组氨酰基脯氨酸二肽酶。氨酰基脯氨酸二肽酶及G酶活性用常规方法测定。结果　COS 7细胞表达的人氨酰基脯氨酸二肽酶催化有机磷化合物梭曼的水解 ,也水解二肽化合物Gly Pro。两种活性比未转染的COS 7细胞高 2倍。比较转染了带有氨酰基脯氨酸二肽酶基因的重组载体的COS 7细胞和对照组细胞中的两种酶活性 ,可以看到有平行的升高趋势及恒定的酶活性比值。结论G酶和氨酰基脯氨酸二肽酶为同一个酶 ,或至少属于同工酶     

吗啉环和哌嗪环类衍生物的抗血栓作用及其分子机制

目的研究吗啉环和哌嗪环类衍生物对血栓形成的影响及分子机制。方法利用小鼠尾动脉血栓模型，观察新化合物对血栓形成的影响。结果化合物MOPMC,2FBMPC,MPTMBC,DMHPPP和PPVP在1.0 mg·kg^-1可显著降低成栓率；而结构类似的化合物MAPC,4C3FBMOC,mTBMPC，MONVP和MPNVP对血栓形成均无明显影响；化合物DMHPPP对凝血系统和血小板聚集功能无显著影响，但可升高血浆中t-PA和PGI₂含量，降低PAI-1的活性和TXA₂的含量。结论吗啉环和哌嗪环类化合物可激活血管内皮细胞乙酰胆碱作用靶标而对抗血栓形成。     

HIV非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展

1引言艾滋病(AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的严重疾病。HIV属于RNA逆转录病毒,又分为HIV 1和HIV 2型。这两种类型病毒的基因组在DNA碱基序列方面有着明显的差别,因而相应的逆转录酶和包膜上糖蛋白的结构有所不同。世界上大部分地区的艾滋病人是被病毒HIV 1所感染,现     

HPLC法定量分析熊胆中胆酸类化合物

国外常采用离子抑制色谱法和离子对色谱法分别测定结合型胆酸和游离型胆酸来实现胆酸类化合物的分离，该方法无法一次性测定含胆酸类物质中胆酸类化合物的种类和含量。在洗脱方式上，因为胆酸类化合物的UV检测波长很低(205nm)，而洗脱剂又是在该波长下有一定吸收的乙腈、甲醇等溶剂，因而均采用等梯度洗脱，这样就无法一次性分离极性相差较大的结合型和游离型胆汁酸。本实验建立了分离胆酸类化合物的双泵双比例反相离子抑制高效液相色谱法，效果良好。