抗高原缺氧药雪莲黄酮胶囊的质量控制标准

目的：建立抗高原缺氧药雪莲黄酮胶囊的质量控制标准。方法采用薄层色谱法定性鉴别雪莲的主要有效成分芦丁和绿原酸;采用紫外分光光度法测定制剂中总黄酮的含量,并采用高效液相色谱法测定其中芦丁的含量,色谱柱为Hypersil ODS2 C18柱(150 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(40：60),流速：1 ml/min;柱温为室温,检测波长为340 nm。结果薄层定性鉴别的斑点清晰,分离效果良好;总黄酮含量在9.84~59.04μg/ml浓度范围内具有良好的线性关系(r=0．9997),平均回收率为99.32%,RSD为1.47%(n=6);芦丁含量在4~120μg/ml浓度范围内具有良好的线性关系(r=0．9999),平均加样回收率为97.98%,RSD为1.35%(n=6)。结论本实验简便易行,结果准确可靠,重复性好,可作为该制剂的质量控制方法。     

镰形棘豆黄酮类成分提取工艺与体外抗氧化活性研究

摘要 目的用正交实验法对镰形棘豆提取工艺进行优化,体外实验评价镰形棘豆总黄酮提取物的抗氧化活性。方法以镰形棘豆总黄酮的提取率和出膏率为评价指标,采用L9（34）正交实验设计法,优化镰形棘豆水提取工艺。选择清除羟自由基的Fenton法、清除1,1 二苯基 2 三硝基苯肼（DPPH）自由基法及还原能力,检测镰形棘豆总黄酮的体外抗氧化能力。结果镰形棘豆最佳水提取工艺为用药材10倍量体积的水,80 ℃热回流提取3次,每次1.0 h。该水提物中总黄酮含量达到（72.92±5.04） mg·g－1。镰形棘豆总黄酮提取物对羟自由基、DPPH自由基具有良好的清除能力,达到50%清除率所需药物的浓度（EC50）分别为1.10 mg·mL－1和262.57 μg·mL－1。结论该工艺可以显著提高提取物中黄酮类成分的含量,方法可靠,简便易行。富集后的镰形棘豆总黄酮具有良好的抗氧化活性,且活性与剂量呈正相关。     

急进高原对普萘洛尔药代动力学参数的影响

目的: 研究急进高原环境对普萘洛尔药代动力学参数的影响。方法: 健康清洁级雄性Wistar大鼠14只,体质量(200±20) g,按0.05 g/kg单次灌胃给予普萘洛尔制剂,于0,20,40 min和1,1.5,2,3,4,6,8,12,24 h在平原眼眶后静脉丛采血0.5 mL; 经过7 d清洗期后,急进海拔4010 m高原,再次给药并采血,采用液相质谱串联质谱(liquid chromatography mass spectrometry and tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)测定血浆中普萘洛尔的血药浓度,药物与统计 (drug and statistics,DAS)2.0软件计算药物动力学参数,并进行二者药代动力学参数的比较。结果: 急进高原组与平原组相比药时曲线下面积(area under concentration-time curve,AUC)增大442.61%,平均驻留时间(mean retention time,MRT)延长47.45%,半衰期(half-life,t1/2)延长73.13%,峰浓度(peak plasma concentration,Cmax)增高352.97%,总清除率(clearance,CL)下降80.87%,表观分布容积(apparent volume of distribution,V)降低68.94%。这些方面的差异二者之间均有统计学意义(P<0.05)。结论: 在高原条件下,普萘洛尔的药代动力学参数发生显著变化,研究结果将为高原条件下普萘洛尔的合理用药提供参考依据。     

乙酰唑胺对低氧大鼠肺组织的保护作用

目的研究低氧环境下乙酰唑胺对大鼠肺组织低氧诱导因子-1α(HIF-1α)、血红素氧化酶1(HO-1)、Caspase-3 mRNA表达的影响。方法采用常压低氧实验建立大鼠低氧模型,单次腹腔注射乙酰唑胺,分别在低氧0,3,6 h后取肺组织,观察肺组织病理学变化,并检测低氧相关基因HIF-1α、Caspase-3、HO-1 mRNA的表达。结果随着低氧时间的延长,模型组大鼠肺组织HIF-1α、Caspase-3和HO-1 mRNA表达均呈升高趋势;与模型组比较,乙酰唑胺组大鼠肺组织HIF-1α、Caspase-3 mRNA的表达明显降低,而HO-1mRNA的表达却更加升高。结论乙酰唑胺可通过降低HIF-1α、Caspase-3 mRNA的表达、增加HO-1 mRNA的表达,对低氧大鼠的肺组织起到保护作用。     

HPA轴功能紊乱干预药物的研究进展

目的对近年来基于下丘脑-垂体-肾上腺（hypothalamic-pituitary-adrenal ,HPA）轴功能调节治疗2型糖尿病和其他代谢疾病的药物做以综述,为H PA轴功能紊乱引起的相关疾病的治疗提供理论参考。方法查阅国内外文献,分析、总结 H PA轴功能紊乱干预药物的研究现状和研究前景。结果 HPA轴功能紊乱,尤其是 HPA轴功能亢进在2型糖尿病、抑郁症等疾病的发病过程中发挥重要作用;目前有以下几类通过作用于HPA轴不同靶点调节HPA轴功能的药物,即11β-HSD1抑制剂、糖皮质激素受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂和选择性5-H T再摄取抑制剂等,具体机制还有待进一步阐明。结论通过调节H PA轴活性有可能达到预防和治疗2型糖尿病及其他相关疾病的目的。     

影响急进4010m高原大鼠药代动力学参数的诸因素变化

目的:观察平原Wistar大鼠急进高原后以及急进高原返回平原后,影响其药物代谢动力学参数的诸因素变化。方法:将21只Wistar大鼠随机均分为3组,分别在平原地区(上海55 m)、急进高原(甘肃玛曲4010 m)和急进高原返回平原后,于大鼠眼眶采血分析其主要生化指标,腹主动脉采血进行血气分析,完整摘取脑、肺、肾后进行病理改变的研究。结果:急进高原组与平原组比较pH值、缓冲碱、碱剩余、总二氧化碳含量、动脉血氧饱和度、动脉血氧分压、血清钠离子浓度、乳酸脱氢酶以及总蛋白显著降低(均P<0.05),动脉血二氧化碳分压、血清氯离子浓度、总胆红素以及碱性磷酸酶显著升高(均P<0.05);急进高原返回平原组与平原组相比较pH值、缓冲碱、碱剩余、动脉血氧饱和度、动脉血氧分压、血红蛋白、血清钠离子浓度、乳酸脱氢酶以及总蛋白显著降低,动脉血二氧化碳分压、血清氯离子浓度、丙氨酸氨基转移酶、总胆红素以及尿素显著升高(均P<0.05);急进高原返回平原组与急进高原组比较血红蛋白与碱性磷酸酶显著降低(均P<0.05),总蛋白、总胆红素及尿素显著升高(均P<0.05)。病理结果可见急进高原组与急进高原返回平原组均有不同程度的肺泡壁增厚、充血、水肿,肺泡上皮增生,肺泡间隔增宽,中性粒细胞浸润;大脑神经元细胞水肿并血管周围间隙形成,海马神经元变性,核固缩;肾小球系膜细胞增生。结论:急进高原与急进高原返回平原组大鼠血气指标、生化指标以及心、肝、肾功能均发生明显改变,脑、肺、肾均可见明显病理改变,严重影响药物的药代动力学参数。     

生地黄不同炮制阶段寡糖和梓醇的变化研究

目的 考察生地黄不同炮制阶段所含地黄寡糖和梓醇量的变化。方法 采用水为溶媒,超声提取不同炮制阶段生地黄中寡糖类成分,流动相用乙腈-水（72∶28）,体积流量1.0 mL/min,NH₂色谱柱分离,示差折光检测器检测,HPLC法测定;采用甲醇为溶媒,超声提取梓醇,流动相用甲醇-0.1%磷酸溶液（1∶99）,体积流量1.0 mL/min,C₁₈色谱柱分离,检测波长210 nm,HPLC法测定。结果 不同炮制阶段生地黄中的寡糖成分及其量不同,梓醇的量不同。结论 炮制改变了生地黄中寡糖成分类型及其量,同时也影响梓醇的量。     

高原低氧对血脑屏障结构及其药物通透性影响的研究进展

中枢神经系统疾病治疗药物需通过血脑屏障进入脑组织发挥作用。在高原低氧环境下,血脑屏障组织结构中的紧密连接蛋白、星型胶质细胞和内皮细胞上的转运蛋白、内皮细胞上的ATP发生变化,同时血脑屏障通透性增加。这些变化是高原地区中枢神经系统疾病患者的合理用药的重要参考。本文就高原低氧对血脑屏障结构及其药物通透性影响的研究进展作一综述。     

HPLC同时测定栀子中的4种成分

目的 采用HPLC法同时测定栀子类药材中绿原酸、栀子苷、西红花苷Ⅰ和西红花苷Ⅱ的含量.方法 采用Waters C18色谱柱(250mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-0.2％磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速1 mL· min-1,绿原酸、栀子苷的检测波长分别为325、238 nm,西红花苷Ⅰ和西红花苷Ⅱ的检测波长为441 nm.结果 绿原酸、栀子苷、西红花苷Ⅰ和西红花苷Ⅱ的线性范围分别为0.01 ～ 10.0、0.25～ 25.0、0.15 ～ 15.0、0.075 ～ 7.50 μg· mL-1,平均回收率分别为101.57％、101.04％、100.66％、99.58％.结论 所用方法分离效果好,操作简便,可为栀子类药材的质量控制提供方法.     

止血镇痛散的制备及其质量标准

目的:制备止血镇痛散并建立其质量控制方法。方法:独一味水提物经聚酰胺柱去除总黄酮,大孔树脂富集得总环烯醚萜苷,以环烯醚萜苷为原料制备独一味止血镇痛散。以8-O-乙酰山栀子苷甲酯为对照品进行薄层色谱定性鉴别;总环烯醚萜苷含量测定采用一阶导数紫外分光光度法;HPLC测定山栀子苷甲酯和8-O-乙酰山栀子苷甲酯的含量。结果:TLC可较好地鉴别8-O-乙酰山栀子苷甲酯,阴性对照显示无干扰;建立的总环烯醚萜苷含量测定方法,平均加样回收率104.40%,RSD 0.64%;建立的山栀子苷甲酯和8-O-乙酰山栀子苷甲酯的含量测定方法,平均加样回收率分别为94.74%,100.59%,RSD分别为2.27%,1.61%。结论:止血镇痛散的制备工艺可推广于工业化生产中使用;建立的质控方法准确、可靠,可有效评价止血镇痛散的质量。