血管紧张素转化酶抑制剂——膦三肽的合成

由Ｎ－保护α－氨基烃基膦酰氯与氨端游离的三肽缩合，合成了一系列具有血管紧张素转化酶（ＡＣＥ）抑制活性的膦三肽化合物，差向异体的膦三肽可用反相柱Ｎｕｃｌｅｏｓｉｌ－Ｃ１８层析分离，并利用＾３１Ｐ－ＮＭＲ推定未定手性中心的构型，测定了系列抑制剂的体外半抑制活性常数ＩＣ５０。     

天花粉蛋白和天花粉多糖对离体绒癌细胞增殖的影响

葫芦科一宿根草质藤本括楼(TrichosanthesKirilowii Maxim)根(称天花粉)中提取的天花粉蛋白,在动物实验和临床应用中都已显示有效的引产作用。为了提高天花粉蛋白制剂的引产效果和降低副反应,对它的化学组分的改造方面,曾经过三个阶段。最初用的是粗制的“注射用天花粉”,蛋白含量仅有40～50％,糖含量10％以上,热源反应     

鹿茸提取物的氨基酸分析及药理研究

文献报道,鹿茸含有较多成分和具有较广泛的药理作用,但自从苏联国立内分泌研究院的Pavlenko等人用70％乙醇提出鹿茸浸膏作为鹿茸精应用以后,我国药房除传统的鹿茸丸外,也以鹿茸精为主要制剂出售,笔者等鉴于鹿茸精内含成分甚少,疗效不理想;且药价昂贵,市场滞销,而制造鹿茸精的原材料鹿茸又能综合利用,为此对鹿茸的提取物与鹿茸精作了成分的分析对比,并以鹿茸提取物进行了下述药理研究。     

海洋前列腺素研究进展

主要综述了具有特殊化学结构和生物活性的海洋前列腺素的全合成.     

LHRH和三种LHRH-A对人早孕黄体分泌孕酮的体外作用

用黄体生成素释放激素(LHRH)和三种对离体假孕大鼠黄体细胞分泌孕酮有较强抑制作用的LHRH类似物(LHRH-A),观察了它们对离体培养的人早孕黄体细胞分泌孕酮的影响。实验发现LHRH和LHRH-A对人早孕黄体细胞分泌孕酮有微弱的直接抑制作用。抑制作用的大小与外加人绒毛膜促性腺激素(hCG)浓度有关。低浓度时(hCG=1IU/ml),抑制作用相对较明显,最大抑制率为19.19％(P=0.05)。但此抑制作用可部分被高浓度的(hCG=50IU/ml)所取消。     

三苯甲基保护的巯烷臂寡核苷酸的合成及荧光标记

用三苯甲基巯基乙醇与氯化甲氧基吗啉亚磷酰胺连接得到一种亚磷酰胺试剂（Ⅲ）。用该试剂通过固相合成仪合成了5′末端巯烷基修饰的寡核苷酸,用Ag^ 脱去巯基的三苯甲基保护后与ω-碘已基修饰的荧光基因反应,得到相应的荧光标记寡核苷酸探针,设计的lmbH筛选探针与质粒DNA进行杂交,杂交结果验证了这种标记的实用性,灵敏度不达1pmol。     

天然多糖降血糖活性及机理初步探讨

本文综述了近十年来天然多糖降血糖的机理探讨及其化学结构。     

细脚拟青霉多糖I的化学结构

目的　研究细脚拟青霉多糖 的分离纯化方法、相对分子量、单糖组成及其结合方式。方法　室温下水提取出粗多糖 ,采用 Sephadex G- 10 0柱层析纯化。经过酸全水解 ,利用阴离子交换柱测定单糖的组成。甲基化分析测定单糖的结合方式。IR以及 NMR光谱的研究确定糖苷键的类型。结果　经高效液相色谱检测为均一性组成 ,从以后的 GC- MS及 NMR图谱也获得证明。结论　细脚拟青霉多糖 为α- (1→ 6 )连结的葡聚糖 ,相对分子量为 2 .0 5×10 4u。     

天然资源型化合物甾体皂苷元的化学研究

甾体皂苷元是一类重要的天然资源型化合物，它们已经被作为合成甾体药物的基本原料之一。为了能够实现高效、洁净并以“原子经济性”方式利用这类化合物资源，作者课题组系统地研究了甾体皂苷元的氧化降解反应。通过研究提供了用30%双氧水作为氧化试剂分别氧化伪甾体皂苷元和甾体甾苷元成为相应的孕烯酮醇、孕甾三醇、甾体-22-酸内酯以及系列含甲基侧链的双官能团手性合成试剂的实用方法和技术，进一步还研究了甾体皂苷元氧化降解产物在甾体药物、天然甾体活性分子和非甾体功能手性分子合成中的应用。作者课题组研究了甾体皂苷元螺环缩酮的溴代开环、胺代开环、内酯化溴代等反应，为利用甾体皂苷元完整骨架高效合成一些具有胆固醇基本结构的中药活性成分和具有重要生物活性的天然甾体化合物提供了新的思路和方法。     

铱催化C—H键活化硼化及其转化合成聚三氟苯乙烯衍生物

在1,5-环辛二烯氯化铱(I)二聚体(［IrCl(COD)］2)和4,4′-二叔丁基-2,2’-联吡啶（dtbpy）的催化作用下,成功实现了聚三氟苯乙烯（PTFS）的C—H键活化硼化反应。通过调节联硼酸频那醇酯与PTFS中重复单元的物质的量之比,可以有效地控制PTFS中硼酸酯基团的含量。然后通过聚三氟苯乙烯(PTFS-Bpin)与含羰基或砜基的溴代芳烃间的Suzuki-Miyaura偶联反应,将含羰基或砜基的芳基侧链引入到PTFS中。采用核磁共振（1H-NMR、11B-NMR和13C-NMR）、凝胶渗透色谱（GPC）、差示扫描量热分析（DSC）和热重分析（TG）等测试分析了聚合物的结构和性质。结果表明：经硼化及偶联反应修饰后的PTFS具有良好的溶解性和热稳定性,硼酸酯官能团的存在为向PTFS中进一步引入其他功能性侧链提供了可能。