逆转肿瘤细胞多药耐药活性的天然产物研究进展

肿瘤细胞多药耐药是肿瘤化疗失败的主要原因,故寻找高效低毒的相关逆转剂是该领域急需解决的难题。体外实验被证明具有逆转肿瘤细胞多药耐药活性的化合物或生物制剂很多,但真正进入临床研究的只有异搏定、环孢菌素A等极少数,而且疗效不理想,近年来许多研究者将多药耐药逆转剂的研究转到低毒的天然产物,并从中发现具有相关作用的活性成分,本文将对此进行概述。     

有机锗对环磷酸胺抗移植肝癌作用的影响

用有机锗（Ge－132）试验治疗荷移植肝癌小鼠。结果：De－132高剂量（12．5mg/次）治疗组的抑癌率为用31．0％，移植肝癌白细胞（WBC）浸润（＋＋＋）占72．7％、血清超氧化物歧化酶（SOD）活性为121Nu／ml，而生理盐水对照治疗组相应的后两项指标分别为用36．4％及81Nu／ml，两组比较有显著性差异（P＜0．05）；环磷酰胺（CTX）治疗组的抑癌率为37.0％，癌体WBC浸润（＋＋＋）为27.3％，血清SOD活性为102Nu／ml；ge-132高剂量与CTX2联合治疗组的抑癌率为45．0％，癌体WBC浸润（＋＋＋）为54．5％，血清SOD活性为142Nu/ml，两组比较，后二项指标有显著性差异（P＜0．05）。由此提示Ge-132高剂量能明显增强荷移植肝癌小鼠的细胞免疫及血清SOD活性，并有一定的抗移植肝癌作用。     

玉郎伞总黄酮提取工艺研究

目的 对玉郎伞总黄酮的几种提取工艺进行比较研究.方法 以总黄酮得率为主要指标,辅以提取时间、提取次数、试剂用量、提取成本、人员及环境保护等因素,对传统热回流提取、微波提取、冷浸提取等3种提取工艺进行比较.结果 微波提取玉郎伞总黄酮的提取率较传统热回流提取和冷浸提取高,且提取时间短、试剂用量少、成本较低.结论 提取玉郎伞总黄酮以微波提取法为佳.     

尖吻蝮蛇毒无出血活性纤溶酶的一般药理学作用研究

目的:研究从蝮亚科尖吻蝮蛇(Agkistrodon acutus)分离纯化出的无出血活性纤溶酶(NHFLE)的一般药理学作用.方法:观察NHFLE对小鼠神经系统的影响.检测大鼠的心率、平均动脉压、呼吸以及凝血时间等指标.结果:NHFLE对小鼠的一般行为、协调活动和阈下戊巴比妥钠的催眠作用无影响;不同剂量NHFLE对大鼠心率、血压以及呼吸也无影响.1.4 mg/kg的NHFLE在10～30 min内显著延长大鼠的凝血时间(P<0.05),在60 min后恢复正常.结论:NHFLE对小鼠的神经系统、大鼠的心血管系统及呼吸系统均无影响.     

含人参皂甙的中药制剂含量测定研究进展

人参入药的中药制剂繁多 ,已知其主要有效成分为人参皂甙 ,对于其在制剂中的含量测定 ,大体有分光光度法、 TLCS法、 HPLC法 ,本文就近年来这方面的研究进展作综述性报道。1　可见——紫外分光光度法　　应用可见——紫外分光光度法对人参进行含量测定 ,一般先是把欲测成分提取分离后进行测定 ,由于人参皂甙可与显色剂进行显色后在可见光区测定 ,故可用比色法进行。如在紫外区测定 ,则可用紫外分光光度法进行测定。　　据报道 ,陈氏为控制以红参芦、鲜竹沥等组成的复方制剂——益气祛痰饮的内在质量 ,应用比色法 ,以人参皂甙 Re为参照品…     

天仙藤全长转录组测序及分析

目的:获得天仙藤全长转录组数据库,挖掘天仙藤功能基因。方法:采用PacBio SequeⅠ高通量测序系统,对天仙藤的茎、叶、果3个部位的混合样品进行全长转录组测序及分析。结果:共获得176354条环形一致性序列(CCS),获得184439个高质量isoforms,并注释了139826个isoforms,检测出3058个转录因子和135527个简单序列重复(SSR)位点,还预测到76862个长链非编码RNA(lncRNA)和36204个mRNAs。结论:获得了较可靠的天仙藤全长转录组数据,可为深入研究天仙藤基因组、生物学特性、相关代谢途径、信号通路及其分子机制提供数据支持。     

大鼠生后锰接触对黑质多巴胺能神经元发育的毒性影响

目的　研究大鼠出生后锰接触对黑质多巴胺 (DA)神经元发育的毒性影响。方法　采用Morris水迷宫试验检测仔鼠的肌力变化 ;荧光分光度计法检测仔鼠尾状核脑匀浆DA含量的变化 ;酪氨酸氢氧化酶(TH)免疫细胞化学 (ABC法 )与图象分析相结合法检测黑质DA神经元和尾状核DA纤维的免疫反应强度和平均相对密度。结果　 (1)随着染锰浓度的增高 ,仔鼠的肌力呈现明显的衰退 ;(2 )尾状核脑匀浆的DA含量 ,随染锰浓度的升高而降低 ;(3)黑质TH免疫反应阳性神经元和尾状核TH免疫反应阳性纤维的反应强度、以及相应的TH阳性产物的平均相对密度 ,均随着染锰浓度的升高而显著下降。结论　大鼠生后锰接触 ,对黑质多巴胺神经元的发育有明显的毒性损害 ,其损害程度随染锰的剂量升高而增加     

RP-HPLC法测定桉树蜜中木犀草素的含量

目的:建立RP-HPLC法测定桉树蜜中木犀草素含量的方法。方法:以Hpersil BDS C18(250×4.6 mm,5μm)为分析柱,甲醇:0.4%磷酸水溶液(45∶55)为流动相,流速为1.0 ml.min-1,检测波长为345 nm。结果:木犀草素的线性范围为5.1~255.0μg.ml-1,r=0.9999,平均回收率为100.39%。结论:该方法简便,准确,可用于桉树蜜中木犀草素的含量测定。     

中草药黄酮类化合物治疗肝纤维化分子信号通路的研究进展

目的:为中草药黄酮类化合物治疗肝纤维化的进一步研究提供参考。方法:以"中草药""黄酮类化合物""肝纤维化""信号通路""Chinese herbal medicine""Flavonoids""Hepatic fibrosis""Signaling pathway"等为关键词,在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Medline等数据库中组合查询2002年1月-2018年8月发表的相关文献,对中草药黄酮类化合物治疗肝纤维化分子信号通路[如转化生长因子β(TGF-β)/Smad、Wnt/β-联蛋白(β-catenin)、Toll样受体4/核因子κB(TLR4/NF-κB)、Janus激酶/信号转导子和转录激活因子(JAK/STAT)、磷酯酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)等]的相关研究进行论述。结果与结论:共检索到相关文献169篇,其中有效文献47篇。肝纤维化是肝星状细胞活化导致细胞外基质大量沉积的结果,肝纤维化的发生和发展过程受多个分子信号转导通路的调控。柚皮素、槲皮素、荔枝核总黄酮、白杨素、葛根素等黄酮类化合物能干预与肝纤维化发生密切相关的TGF-β/Smad、Wnt/β-catenin、TLR4/NF-κB、JAK/STAT和PI3K/Akt信号通路。该类化合物治疗肝纤维化具有多靶点、多通路、多环节的特点,同一化合物可影响多个信号通路。今后应对黄酮类化合物对分子信号通路介导肝纤维化的作用机制进行研究。     

萤光素酶报告基因细胞模型在筛选靶向调控RAC1的大黄酸衍生物中的应用

目的构建含RAC1启动子萤光素酶报告基因CNE1-RAC1-Luc2稳转细胞模型,探讨其在转录水平筛选靶向调控RAC1抗肿瘤活性的大黄酸衍生物中的应用。方法利用RAC1启动子序列,设计合成萤光素酶报告基因-慢病毒重组载体,感染鼻咽癌CNE1细胞,获得稳定表达萤光素酶的细胞;采用萤光素酶报告基因检测试剂盒,检测RAC1激活剂PMA和抑制剂NSC23766刺激该细胞后的萤光素酶发光值,并观察系列大黄酸衍生物对RAC1启动子萤光素酶活性的影响,Western blot验证细胞RAC1蛋白表达的变化。结果双酶切实验显示,含RAC1启动子萤光素酶报告基因的慢病毒表达载体构建成功;经嘌呤霉素筛选,获稳定表达萤光素酶的CNE1-RAC1-Luc2细胞,转染效率达90%以上; RAC1萤光素酶报告基因检测系统对RAC1激活剂和抑制剂反应灵敏,萤光素酶活性与Western blot实验中RAC1蛋白表达结果一致;系列大黄酸衍生物对CNE1-RAC1-Luc2细胞萤光素酶活性的调控作用与Western blot结果基本一致。结论成功构建了含RAC1启动子的萤光素酶报告系统的细胞模型,为高通量进行靶向RAC1药物的筛选提供一个实用的平台。