酮咯酸氨丁三醇控释片的制备工艺研究及处方优化

目的:采用双层渗透泵技术制备酮咯酸氨丁三醇控释片,并应用Box-Behnken设计-效应面法获得优化处方.方法:以药物累积释放度为考察指标,采用单因素试验筛选片芯处方和包衣处方;选择2 h、16h药物累积释放度和0～16 h释药曲线的相关系数为优化指标,含药层聚氧乙烯(PEON10)用量、聚乙二醇(PEG-4000)用...     

盐酸苯海拉明咖啡因口崩片的研究

目的 以盐酸苯海拉明和咖啡因为模型药物,研制盐酸苯海拉明咖啡因口腔崩解片。方法 采用盐酸苯海拉明与硬脂酸熔融制粒掩味,交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）为崩解剂,用干粉直接压片法制备盐酸苯海拉明咖啡因口腔崩解片。采用正交实验优化处方,达到最短崩解时间和最佳矫味效果。结果 最优处方中含主药盐酸苯海拉明25 mg、咖啡因60 mg、硬脂酸25 mg、阿司帕坦40 mg、蓝莓香精7 mg、甘露醇45 mg、MCC 210 mg、CCMC-Na 25 mg、SDS 8 mg、硬脂酸镁5 mg。结论 盐酸苯海拉明咖啡因口腔崩解片制剂可行,质量可控。     

盐酸地芬尼多平衡溶解度和油水分配系数的测定

摘要：目的:测定盐酸地芬尼多在不同溶液中的平衡溶解度和油水分配系数,为盐酸地芬尼多缓控释制剂开发提供理论依据。方法:采用HPLC法测定不同溶液中盐酸地芬尼多的平衡溶解度;采用摇瓶-HPLC法测定盐酸地芬尼多在不同pH条件下正辛醇-水/缓冲液体系中的油水分配系数。结果:盐酸地芬尼多平衡溶解度在pH 1.0,2.0,3.0,4.0,5.0,6.0及水中分别为11.68,25.20,29.65,29.26,28.51,25.45,28.10 mg·ml-1;盐酸地芬尼多的油水分配系数lg P值为0.127;在pH为1.0,5.0,6.8的环境中,油水分配系数lg P值分别为0.54,0.228,1.53。平衡溶解度和油水分配系数试验测定值与仪器测定数值相比,RSD均小于2%,表明测定结果无显著性差异。结论:盐酸地芬尼多水溶性较差,油水分配系数lg P均在最佳范围内（-2相似文献   

酮咯酸氨丁三醇双相控释片的制备及处方优化

目的 制备酮咯酸氨丁三醇双相控释片并优化其处方。方法 采用高效液相色谱法测定样品中酮咯酸氨丁三醇含量,并计算累积释放度。单因素考察速释层中填充剂、崩解剂、润滑剂及控释层包衣增重对样品体外释放行为的影响。以速释层总质量、速释层硬脂酸镁质量占比和控释层包衣增重为考察因素,1,16 h累积释放度和硬度为评价指标,采用Box-Behnken设计-效应面法优化其双相控释片处方,并验证。结果 最优处方为速释层总质量为320 mg,以微晶纤维素（MCC）作填充剂、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）作崩解剂、4.4 mg硬脂酸镁作润滑剂,控释层包衣增重为14.4%时制备酮咯酸氨丁三醇双相控释片,所得制剂1 h累积释放度为19.14%,16 h累积释放度为93.58%,硬度为47 N。实测值与预测值偏差为-6.18%～1.08%。结论 制成的酮咯酸氨丁三醇双相控释片具有临床所需的速效及长效的双相释放特性,是一种能有效缓解疼痛的新型制剂。     

Box-Behnken设计-响应面法优化盐酸地芬尼多双层渗透泵控释片处方

目的 优化盐酸地芬尼多双层渗透泵控释片的处方.方法 根据预试验结果,以含药层NaCl处方量、助推层聚氧乙烯(PEO)处方和包衣增重为自变量,以12 h累积释放度和释药曲线拟合度为因变量,采用Box-Behnken设计-响应面法筛选最佳处方并验证,并考察其稳定性.结果 三次多项式模型为最佳拟合模型.盐酸地芬尼多双层渗透泵...     

复方芪芎颗粒对关节炎模型大鼠的保护作用

目的 观察复方芪芎颗粒对关节炎模型大鼠的保护作用，并探讨其作用机制。方法 Wistar大鼠70只，随机分为正常对照组，模型对照组，复方芪芎颗粒小、中、大剂量组，甲氨蝶呤组和雷公藤多苷组(n=10)。除正常对照组外，其他大鼠制备关节炎大鼠模型。正常对照组与模型对照组灌胃0.9%氯化钠溶液，其他组灌胃相应药物。比较造模前、造模后及给药3周后大鼠足趾厚度变化；免疫组化法检测大鼠滑膜组织Toll样受体7(TLR7)、白细胞介素-1受体相关激酶2(IRAK2)平均吸光度；蛋白免疫印迹法检测大鼠滑膜组织TLR7、IRAK2表达情况。结果 与正常对照组比较，其他组大鼠造模完成后足跖均明显肿胀(P<0.05);给药3周后，与模型对照组比较，复方芪芎颗粒大剂量组足跖肿胀改善情况与甲氨蝶呤组相当，均优于复方芪芎颗粒小、中剂量组及雷公藤多苷组(P<0.05);复方芪芎颗粒大剂量组TLR7、IRAK2平均吸光度降低程度较复方芪芎颗粒小、中剂量组及雷公藤多苷组显著(P<0.05);复方芪芎颗粒大剂量组TLR7、IRAK2蛋白表达降低程度较复方芪芎颗粒小、中剂量组及雷公藤多苷组显著(P<0...