溴吡斯的明口腔崩解片的研制及质量控制

目的制备口感良好的溴吡斯的明口腔崩解片,并优化处方。方法采用溶剂蒸发-沉积法制备固体分散体掩盖药物苦味,以崩解时间为指标,采用星点设计-效应面法优化处方。结果制备的口腔崩解片表面完整光洁,口感良好,能在30s内崩解完全。在水中0.5min内的药物溶出率约为8.5%,释药量约为2.5mg,低于苦味阈值(约3mg);在0.1mol/L盐酸介质中,2min累积溶出率大于95%。结论制备的口腔崩解片处方合理,工艺可行,方便患者服用。     

溴吡斯的明脂质体体外释放和大鼠离体肠吸收的研究

目的 制备溴吡斯的明脂质体,考察其体外释药性质及各肠段的吸收情况。方法采用逆向蒸发法制备溴吡斯的明脂质体,测定其包封率,考察脂质体体外释放情况;运用大鼠离体外翻肠囊模型,采用RP-HPLC法测定肠囊液中溴吡斯的明浓度,考察脂质体肠道吸收行为。结果脂质体包封率为(51.81±2.15)％,72 h累积释放率(95.08±...     

溴吡斯的明缓释片的药代动力学和相对生物利用度研究

目的 研究溴吡斯的明缓释片与其普通片在兔体内的药代动力学与相对生物利用度.方法 6只新西兰兔随机分成2组,采用自身交叉对照实验,单剂量口服溴吡斯的明缓释片或普通片后,采用高效液相色谱法测定血浆中溴吡斯的明浓度,计算药动学参数和相对生物利用度.结果 溴吡斯的明普通片与缓释片给药后,药动学参数如下:tmax分别为2 h和 ...     

德氮吡格影响人肝癌细胞株QGY-7701亚细胞的蛋白质组学研究

目的 观察德氮吡格(TNBG)对人肝癌细胞QGY-7701亚细胞蛋白表达的影响,探讨其影响脂代谢的分子机制. 方法 分别提取TNBG处理前后人肝癌细胞QGY-7701的细胞质、细胞膜和细胞核蛋白进行双向电泳,PDQuest 7.4.0软件分析比对图像,采用基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱技术(MALDI-TOF-MS)鉴定差异蛋白质点. 结果 TNBG作用于人肝癌细胞QGY-770172h后,细胞质的差异表达蛋白质点有56个,细胞膜的差异表达蛋白质点有65个,细胞核的差异表达蛋白质点有34个,共计155个.利用MALDI-TOF-MS技术鉴定出其中33个差异表达蛋白质点,其中包括与脂质合成有关的10个蛋白质点和与脂质降解、转运有关的7个蛋白质点,如3-羟基-3甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶、角鲨烯合成酶、低密度脂蛋白受体、三磷酸腺柠檬酸裂解酶、甘油醛-3-磷酸脱氢酶、甘油-3-磷酸酰基转移酶、长链酯 辅酶A脱氢酶等,这些都是固醇调节元件结合蛋白调控的靶基因.结论 TNBG可能通过固醇调节元件结合蛋白途径增加胆固醇和甘油三酯合成,导致肿瘤细胞内脂滴大量聚积.     

右美沙芬掩味分子包合物的制备和评价

目的 制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物并考察有关性质。方法 采用研磨法制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。采用显微镜法、差示扫描量热法、溶解性试验、计算机模拟计算法验证包合物的形成并研究其性质。采用紫外分光光度法测定包合物的载药量和包合率。结果 氢溴酸右美沙芬能够与β-环糊精形成物质的量比为1∶3的包合物。包合物的载药量和包合率分别为9.83％和92.10%。结论 采用研磨法,以物质的量比1∶3可以制备得到载药量和包合率较高的氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。     

透明质酸修饰天冬酰胺酶自组装仿生纳米囊的稳定性及其体内药代动力学

考察了透明质酸修饰的天冬酰胺酶(asparaginase, Asp)自组装仿生纳米囊（hyaluronic acid-modified asparaginase self-assembled bionic nanocapsules, ASNCs）的稳定性及药代动力学特性。使用分子自组装法制备ASNCs,考察其形态、粒径、Zeta电位和抗胰蛋白酶稳定性。大鼠静脉注射给予游离Asp和ASNCs后,取不同时间点下大鼠血浆样品测定Asp的活性。采用DAS药代动力学软件计算药代动力学参数。实验测定ASNCs的粒径为(99.17 ± 0.21) nm,电位为-(13.13 ± 0.60) mV。在胰蛋白酶溶液中,ASNCs表现出更优异的稳定性。ASNCs的活性-时间曲线下面积AUC_{0-48 h}与天冬酰胺酶相比约提高了2倍,平均滞留时间MRT_{0-48 h}约为Asp的1.7倍,生物利用度为Asp的195%。研究结果表明,透明质酸修饰的天冬酰胺酶自组装仿生纳米囊能提高天冬酰胺酶抗胰蛋白酶稳定性及生物利用度,延长了Asp在体内的循环时间。     

右美沙芬咀嚼胶给药系统的制备和质量评价

目的:筛选出最佳的右美沙芬(Dextromethorphan,DM)咀嚼胶制剂处方,制备制剂并进行质量评价。方法:采用正交设计优化咀嚼胶制剂,压片法制备DM咀嚼胶制剂。结果:正交设计优化后的DM咀嚼胶制剂最佳处方为:胶基、阿斯巴甜、薄荷脑和香精的用量分别为90%、3%、0.5%和0.2%。结论:DM咀嚼胶制剂制备工艺合理,质量符合要求。