槲皮素-3-O-酰胺类衍生物的合成及其抗癌活性研究

目的设计并合成槲皮素酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到目标产物,采用DPPH法考察目标化合物的抗氧化活性,MTT法考察目标化合物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用。结果合成的15个槲皮素酰胺类衍生物结构均经~1H-NMR、~(13)C-NMR、ESI-MS确证。抗氧化活性结果显示大部分目标化合物的半数清除率(SC_(50))小于槲皮素或与槲皮素相当,这提示3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团。抗肿瘤实验结果显示,通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性显著增强。其中,化合物7-6对EC109细胞的抑制作用(IC_(50)=10.25μmol/L)明显优于母药槲皮素(IC_(50)=31.884μmol/L)和5-FU(IC_(50)=41.738μmol/L),是一个很有潜力的新型抗肿瘤候选化合物。结论 15个槲皮素-3-O-酰胺衍生物均为新化合物,其中化合物7-6具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步研究。     

C-3芳节叉基噻二唑并均三唑酮氧氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性

目的发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略。方法基于药效团和骨架迁越药物设计原理,用均三唑杂环和α,β-不饱和酮分别作为C-3羧基的等排体和稠合修饰基,设计合成了C-3噻二唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a^61)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、Capan-1和HL603种癌细胞株的抗增值活性。结果合成了12个新结构的C-稠杂环不饱和酮化合物,体外抗肿瘤活性显著强于母体化合物1,其中含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药多柔比星相当。结论噻二唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。     

二元应对在心血管疾病患者及其配偶中的应用进展

综述二元应对的概念、相关理论模型及影响因素，阐述二元应对在心血管疾病患者及其配偶中的应用现状，为构建基于我国文化背景下的心血管疾病患者及配偶的二元应对理论模型及实践干预方案提供参考。     

吡西达替尼抑制单核细胞向肿瘤微环境的聚集并减少M2型肿瘤相关巨噬细胞的数量

目的研究吡西达替尼(pexidartinib)对单核细胞向肿瘤微环境的聚集与M2型肿瘤巨噬细胞极化的影响。方法皮下接种结肠癌MC38细胞建立结肠癌细胞小鼠体内成瘤模型,观察吡西达替尼对小鼠体内的成瘤速度、荷瘤小鼠存活,免疫荧光组织化学染色检测肿瘤组织F4/80阳性肿瘤相关巨噬细胞(TAM)数量;分离增强型绿色荧光蛋白(EGFP)转基因小鼠外周血单核细胞经尾静脉过继转移给荷瘤小鼠后,用吡西达替尼处理,流式细胞术检测肿瘤组织中单核细胞聚集及F4/80和CD206阳性细胞的比例。结果吡西达替尼减缓MC38结肠癌细胞在体内的成瘤速度并提高荷瘤小鼠的生存率,还可减少肿瘤微环境中TAM的数量和M2型TAM的形成,并抑制外周血的单核细胞向肿瘤微环境的聚集。结论吡西达替尼抑制单核细胞向肿瘤微环境的聚集并减少M2型TAM的数量。     

妇炎洁泡腾片各成分的鉴别

目的：建立妇炎洁泡腾片各成分的鉴别方法。方法采用薄层色谱法对大黄、金银花、白芷、冰片进行定性鉴别。结果用薄层色谱法对大黄、金银花、白芷、冰片进行定性鉴别,专属性强、斑点清晰、分离度高、灵敏度高、重复性好、阴性对照无干扰。结论用薄层色谱法鉴定妇炎洁泡腾各成分的方法可靠、准确,可用于妇炎洁泡腾片成分的监测。     

氟喹诺酮C-3均三唑席夫碱硫乙酸的合成及抗肿瘤活性(X)

为进一步发现培氟沙星C-3羧基等排体-均三唑的结构优化新方法,用硫乙酸和席夫碱侧链作为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3均三唑硫乙酸席夫碱目标化合物(7a~7l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株的体外抗增殖活性。初步药理筛选结果表明,目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物1和前体胺6,尤其是苯环含氟原子和硝基的目标化合物(7j,7l)对SMMC-7721的IC₅₀已达到毫摩尔浓度。实验结果表明,氟喹诺酮C-3羧基的等排体均三唑杂环用席夫碱和硫乙酸这两种功能基侧链修饰有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。     

基于 SPOC+FCM 混合式教学模式在妇产科护理课程教学中的应用

目的 探讨 SPOC+FCM 混合式教学模式在妇产科护理学课程教学中的应用效果。方法 选取本院 2020 级本科护理学专业 的 102 名学生作为研究对象。按照班级为单位进行分组,分为对照组（54 人）和试验组（48 人）。对照组采用传统教学方式; 试验组采用 SPOC+FCM 教学方式。分析比较两组的考核成绩、学习效果以及教学满意度。结果 试验组考核成绩显著高于对照 组（P<0.05）。试验组的教学效果显著优于对照组（P<0.05）。试验组的教学满意度显著高于对照组（P<0.05）。结论 基于 SPOC+FCM 的混合式教学模式能提高学生考核成绩,提高教学效果以及教学满意度,指导推广。     

社会公众实施心肺复苏的意愿及影响因素分析

目的 了解我国社会公众心肺复苏(CPR)掌握现状与施救意愿,分析其影响因素.方法 应用问卷星对社会公众进行调研,共1609人完成一般资料、心脏病发作症状认知、CPR知识掌握情况、为他人实施CPR的意愿、CPR培训经历等信息的填写.结果 本次调研的社会公众中,58.88％学习过CPR,紧急情况下68.51％愿意为他人实施...