鱼腥草挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的优选鱼腥草挥发油β-环糊精包合物制备最佳工艺条件,为其制剂的研究奠定基础.方法按正交表L9(34)安排试验,以挥发油保留率为指标,对影响饱和溶液法的4个因素进行考察.结果最佳包合工艺条件为,油-β-环糊精-水＝1∶8∶80(mL∶g∶mL),包合温度为40 ℃,搅拌1 h.结论按优选的工艺条件鱼腥草挥发油可与β-环糊精形成稳定的包合物,且挥发油保留率高.     

蚓激酶导向溶栓免疫纳米粒的制备工艺研究

 目的制备具有导向溶栓作用的蚓激酶纳米粒。方法利用溶剂挥发法制备白蛋白纳米粒,与单抗相接制备了蚓激酶免疫纳米粒;对纳米粒的载药量、大小及分布、形态及体外释放等进行了研究。结果纳米粒平均粒径为68nm,跨距为91nm,包封率为(86.62±1.65)%,载药量为(3.96±0.63)%;电镜结果显示,外形圆整,呈球形,分散良好,相互之间不粘连;其体外释药实验表明明显的缓释性能。结论该导向溶栓纳米粒制备工艺可行。     

加替沙星在正常与肝损害模型家犬体内的药动学比较研究

目的:比较加替沙星在正常与肝损害模型家犬体内的药动学。方法:家犬腹腔注射四氯化碳溶液,建立肝损害模型;给药 后分别在规定时间点取样,以高效液相色谱法测定各时间点加替沙星血药浓度,利用3p87软件计算其药动学参数,并与正常家犬 比较。结果:加替沙星在正常家犬与肝损害模型家犬体内分布均呈一室模型,tmax分别为(2．35±0．75)h、(1．06±0．32)h,t1／2ke分 别为(8．38±2．03)h、(8．91±1．21)h,Cmax分别为(2．29±0．11)、(2．63±0．07)mg／L,AUC分别为(33．82±6．78)、(36．80± 4．67)(μg·h)／ml,经t检验无显著性差异(P>0．05)。结论:加替沙星在正常与肝损害模型家犬体内药动学比较无显著性影响。     

5-氟尿嘧啶-偕二膦酸偶合物的合成及其初步骨靶向性实验

以5-氟尿嘧啶为原料,经加成、缩合、催化氢解等3步反应合成得到一个新的5-氟尿嘧啶-偕二膦酸偶合物,其结构经1H-NMR、IR和MS确证,并采用羟磷灰石晶体吸附实验考察其骨靶向性,结果显示目标物有较好的骨靶向性.     

6-甲基吡啶-3-甲醛的合成

5-乙基-2-甲基吡啶经选择性氧化、酯化、LiAlH4还原和PCC氧化等反应得到6-甲基吡啶-3-甲醛,总收率47%.     

血管内皮细胞生长因子对心肌缺血的实验研究进展

血管内皮细胞生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)是于1989年从牛垂体滤泡星状细胞的条件培养基中纯化,是一种与血管生长有关的特异性生长因子.研究表明VEGF是血管内皮细胞的有丝分裂原,在生理和病理情况下均可表达,能够特异性地作用于血管内皮细胞上的特异性受体,使内皮细胞发生迁移、增殖.对多种组织缺血性疾病(包括肢体、心肌、脑缺血等)均具有促进内皮增生、增强血管通透性、促进侧支循环建立、加速新生血管形成的作用[1,2],因而在心血管疾病的治疗上受到研究者的瞩目.     

载自杀基因聚丙交酯乙交酯纳米粒的研制

目的 :对载自杀基因聚丙交酯乙交酯纳米粒的制备工艺进行考察 ,并评价其体外质量。方法 :以聚丙交酯乙交酯为载体材料 ,采用复乳溶媒蒸发法制备载 pEGFP TKAFB重组质粒纳米粒 ,并对其形态、包封率、体外释放、抗核酸酶抗超声的能力等进行研究。结果 :纳米粒形态圆整、大小均匀 ,平均粒径为 72nm ,平均包封率为 91.2 5 % ,体外释药速度依赖于载体材料的分子量 ,质粒制成纳米粒后对抗超声剪切及核酸酶降解的能力增强。结论 :本纳米粒制备工艺简单 ,质量可控。     

盐酸万乃洛韦缓释片的释放度

目的:建立盐酸万乃洛韦缓释片体外释放度测定的质量标准.方法:以水为释放介质,检测波长为251 nm,对其进行常规的方法学进行研究.结果:本法的平均回收率分别为99.8%,99.9%,100.0%,RSD分别为0.96%,0.41%,0.59%,在2.7～19.5 mg*L-1浓度范围内,浓度与吸收度有良好的线性关系,r=0.9999(n=7).本品释放度受转速影响较小,而不同方法及介质pH值影响较大,同批产品的释放度均一性较好.结论:本法适用于该制剂的质量控制.     

大黄复方液体喷雾剂中挥发油微乳与相图的应用

目的:用三元相图法优选大黄复方液体喷雾剂中挥发油形成微乳的最佳处方方法:选泊洛沙姆-108为乳化剂,乙醇为助乳化剂,姜黄、金银花挥发油为油相,借助三元相图的研究手段确定乳化剂和助乳化剂的最佳用量结果:泊洛沙姆-108与乙醇量的比为1:10,处方量挥发油形成微乳,稳定分散于制剂中.结论:借助三元相图研究中药复方液体制剂中挥发油形成微乳的最佳处方,为液体制剂中挥发油的稳定分散问题提供了一条捷径;通过微乳增加中药复方制剂中难溶性挥发油类药物的溶解度,提高中药复方液体制剂的稳定性.     

风寒感冒浸膏体内外抗菌作用的实验研究

目的:探讨风寒感冒浸膏的体外、体内抗菌作用。方法:采用琼脂二倍稀释法、液体二倍稀释法及动物试验对风寒感冒浸膏进行体外和体内试验,测定其对受试菌的最低抑菌浓度(MIC),最低杀菌浓度(MBC)和对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌感染小鼠的体内保护作用。结果:风寒感冒浸膏对受试菌具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌感染小鼠有保护作用,半数有效剂量ED50为1.388g/kg和3.788g/kg。结论:风寒感冒浸膏具有体内外抗菌活性。