顺铂脂质体的制备及其体内外评价

目的 制备抗肿瘤药物顺铂脂质复合物脂质体(CDDP-MM),以期降低顺铂的毒副作用,并保持其疗效。方法 使用逆相蒸发法制备CDDP-MM;以SD大鼠为实验动物考察CDDP-MM的体内药动学行为;以H₂₂荷瘤小鼠为模型,以市售注射用顺铂为参比,考察CDDP-MM的体内抗肿瘤效果及其毒副作用。结果 所制备的CDDP-MM平均粒径为109.8 nm,包封率高达90%。大鼠体内药动学结果表明,与注射用顺铂相比,CDDP-MM最大血药浓度(c_max)提高2.93倍(P<0.001),t_1/2α延长65.50倍(P<0.01);AUC_0-24显著增大41.26倍(P<0.01),CDDP-MM显著改善了注射用顺铂的体内药动学行为。小鼠体内抗肿瘤活性结果表明CDDP-MM的抑瘤率为82.5%,与注射用顺铂组相比小鼠体重显著增加(P<0.000 1),肾毒性下降。结论 CDDP-MM显著改善顺铂的体内药动学行为且可以有效抑制肿瘤生长、显著降低顺铂的胃肠道毒性和肾毒性。     

民族药小槐花质量标志物候选成分的研究

目的：开展对豆科山蚂蝗属药用植物小槐花（Desmodium caudatum（Thunb.）DC.）叶的化学成分研究,为小槐花质量标准体系的建立提供物质基础。方法：将小槐花叶经70%乙醇提取后,综合运用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等方法分离和纯化小槐花叶的化学成分,根据所得单体理化性质及波谱数据鉴定各化合物结构。结果：从小槐花叶中分离鉴定了13个化合物：清缸酒酚（1）、柠檬酚（2）、8-异戊烯基山柰酚（3）、二氢山柰酚（4）、neophellamuretin（5）、异柠檬酚（6）、槲皮素（7）、山柰酚（8）、牡荆素（9）、当药黄素（10）、大豆皂醇 B（11）、黄槿酮A （12）、黄槿酮 D （13）,其中化合物7、8、12和13为小槐花中各药用部位均含有的成分。结论：化合物7、8、12和13可作为小槐花的候选质控成分。     

UPLC-ELSD法同时测定鸦胆子中两种脂溶性成分的含量

目的建立同时测定鸦胆子药材中1,2-油酸-3-亚油酸甘油酯和甘油三油酸酯两种脂溶性成分含量的方法。方法采用UPLC-ELSD法,色谱柱为Thermo Accucore XL C18柱(250 mm×2.1 mm,4μm);流动相为乙腈-二氯甲烷(体积比70∶30);流速为0.4 m L·min-1;柱温为30℃;进样量为4μL;漂移管温度为45℃;雾化器载气压为0.276 MPa。结果 1,2-油酸-3-亚油酸甘油酯和甘油三油酸酯进样量分别在0.509~2.55μg(r=0.999 6)和0.685~3.42μg(r=0.999 1)内线性关系良好,平均加样回收率分别为97.5%和99.5%,RSD分别为1.7%和2.3%(n=9)。结论建立的方法可用于同时测定鸦胆子中1,2-油酸-3-亚油酸甘油酯和甘油三油酸酯的含量,为控制鸦胆子药材质量提供试验依据。     

鸦胆子药材水溶性成分的HPLC指纹图谱检测方法

目的建立鸦胆子药材水溶性成分指纹图谱检测方法。方法采用汉邦BDS-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),用反相色谱法进行分离,以乙腈-磷酸水溶液(pH 3.0)进行线性梯度洗脱,检测波长:280 nm,柱温:40℃,进样量:10μL。以没食子酸峰作为内参照峰。结果测定20批不同产地的鸦胆子药材,共标定11个共有峰。通过中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2009年版)进行评价,20批鸦胆子药材水溶性指纹图谱之间相似度均在0.95以上。易伪品女贞子水溶性成分与鸦胆子水溶性成分共有模式相似度为0.562。结论建立的指纹图谱检测方法可为鉴别鸦胆子药材真伪和药材质量控制提供试验依据。