纳豆激酶的研究与应用

纳豆激酶具有很强的纤维蛋白溶解作用。文章介绍了纳豆激酶的来源、分离纯化、生化特征、药理活性、制剂研究和应用。     

4-(4-烷氧基苯基)-3-乙基-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮类化合物的合成及其抗惊厥活性

目的设计合成一系列4-(4-烷氧基苯基)-3-乙基-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮类化合物,并评价其抗惊厥活性和神经毒性。方法以对乙酰氨基酚为起始原料,经烷基化、水解、环合等反应合成1,2,4-三唑-5(4H)-酮类化合物。通过最大电惊厥实验(MES)和神经毒性实验(NT),分别测定目标化合物的抗惊厥活性和神经毒性。结果与结论合成了20个新化合物,其结构经IR、1H-NMR和ESI-MS确证。药理学实验结果表明,所有化合物在不同剂量下都显示出抗惊厥活性。其中,3-乙基-4-(4-戊氧基苯基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮(4e)的活性最强,其半数有效量ED50值为26.9 mg·kg-1,保护指数(PI)为11.0,虽然该化合物的活性低于阳性对照药卡马西平,但其保护指数优于卡马西平(PI=6.4);3-乙基-4-(4-(3-氟苄氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮(4n)的ED50值为61.1 mg·kg-1,但其PI大于17.0,明显优于卡马西平,具有进一步研究的价值。     

高效液相色谱法测定通脉降脂片中人参皂苷Rg1含量

目的建立通脉降脂片中人参皂苷Rg1的含量测定方法。方法采用ODS—C18柱（250mm×4．6mm，5μm），以乙腈-水（19：81）为流动相，检测波长203nm,流速为1．0mL／min。结果人参皂苷Rg1在0．8432～5．9024μg范围内与峰面积线性关系良好（r=0．9999），平均回收率为99．22％，RSD：1．8％（n=6）。结论该方法专属性强，灵敏度高，重现性好，操作简便，适合于通脉降脂片的质量控制。     

替硝唑体外抗菌作用和对小鼠细菌性皮下脓肿的抑制作用

[目的 ]研究替硝唑注射液体外抗菌作用及对细菌引起的小鼠皮下脓肿形成的抑制作用 .[方法 ]测定最小抑菌浓度、最小杀菌浓度及ED50 .[结果 ]替硝唑注射液对多数厌氧菌尤其对革兰氏阴性厌氧菌的抗菌活性强于甲硝唑 .[结论 ]替硝唑注射液对消化链球菌和脆弱类杆菌所致的小鼠皮下脓肿有明显的抑制作用 ,其ED50 分别为 179 4 2mg/kg和 10 3 34mg/kg .     

纳豆激酶在大鼠机体内外对凝血功能的影响

[目的]探讨纳豆激酶对大鼠机体内外对凝血功能的影响.[方法]通过对大鼠纤维蛋白原含量、凝血酶时间、添加小蓟的血浆凝固时间及优球蛋白溶解时间的测定,评价纳豆激酶对凝血功能的影响.[结果]纳豆激酶可明显降低大鼠血浆纤维蛋白原含量,使添加小蓟的血浆不发生凝固,延长凝血酶时间,提高优球蛋白溶解活性.[结论]纳豆激酶在大鼠体内外均具有较好的抗凝血作用.     

5-苯基-3-吡唑烷酮类化合物的抗惊厥作用

[目的 ]研究 13个 5 苯基 3 吡唑烷酮类衍生物化合物的抗惊厥作用 .[方法 ]采用最大电惊厥法测定抗惊厥活性 ,并以苯巴比妥钠及丙戊酸钠作对照 .[结果 ]化合物 (0 1)～ (0 5)中化合物 (0 5)具有较好的抗癫痫作用 ,其ED5 0 为 46 65mg/kg ;化合物 (0 6)～ (10 )无取代基的活性最低 ;化合物 (11)～(13 )是 3类化合物中抗癫痫活性最好的化合物 ,其中化合物 (13 )的ED5 0 为 10 0 7mg/kg .[结论 ] 5 苯基 3 吡唑烷酮类衍生物均具有较好的抗癫痫作用     

松茸多糖提取工艺及质量测定

[目的]探讨松茸多糖的提取工艺.[方法]采用20 g/L Na2CO3溶液在90℃条件下提取松茸多糖,采用苯酚-硫酸比色法测定松茸多糖质量.[结果]每kg松茸中可测得的松茸多糖质量为33.1 g.[结论]最佳提取条件为90℃,20 g/L的Na2CO3.     

纳豆激酶分离纯化与鉴定

为了提高纳豆激酶的溶栓活性，从纳豆粗提物中分离纯化了纳豆激酶。采用Butyl-Toyopead柱层析对纳豆粗提物进行了分离纯化，以试管法确定和收集了活性部位，用纤维蛋白平板法测定了活力，并用十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳法(SDS-PAGE)对分离纯化的效果进行了检验。考察了纳豆激酶粗提物在不同温度和湿度条件下的稳定性。结果表明在SDS-PAGE中观察到三条明显的蛋白谱带，其中相对分子质量为19275和27101的区带具有与文献报道类似的纳豆激酶的相对分子质量和纤溶活性，而相对分子质量为14400的蛋白区带与文献报道的纳豆激酶的相对分子质量大有差异。纯化倍数为50倍，活性回收率为75．57％。初步稳定性实验结果表明：其外观在40℃和60℃保存条件下发生变化，纤溶活力在60℃保存条件下发生显著变化。而4℃条件下活力和外观却很少有变化；纳豆粗提物在不同湿度条件下均具有较强吸湿性。纳豆粗提物对高温和高湿稳定性较差。     

高效液相色谱法测定通脉降脂片中人参皂苷Rg1含量

目的建立通脉降脂片中人参皂苷Rg1的含量测定方法。方法采用ODS-C18柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-水(19∶81)为流动相,检测波长203nm,流速为1.0mL/min。结果人参皂苷Rg1在0.8432～5.9024μg范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.22%,RSD=1.8%(n=6)。结论该方法专属性强,灵敏度高,重现性好,操作简便,适合于通脉降脂片的质量控制。     

三清降脂胶囊的降血脂作用及毒性研究

[目的]探讨三清降脂胶囊的降脂作用及急性毒性.[方法]制作大鼠高血脂动物模型,观察三清降脂胶囊的降血脂效果;一次性灌胃给予小鼠14.0 g/kg三清降脂胶囊,观察1周内实验动物的中毒情况及死亡数.[结果]三清降脂胶囊可显著降低大鼠血清总胆固醇及甘油三酯浓度,升高血清高密度脂蛋白胆固醇浓度,且无急性毒性.[结论]三清降脂胶囊具有降低血脂作用.