温阳活血化痰法对充血性心力衰竭大鼠神经内分泌系统的影响

目的:研究温阳活血化痰法对异丙肾上腺素(ISO)诱导的充血性心力衰竭大鼠神经内分泌系统的影响,探讨该法防治CHF心肌重塑的作用机理.方法:采用ISO皮下注射法制备CHF模型,进行血流动力学及病理形态学检测,采用放免法测定血浆血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、醛固酮(BLD)及心钠素(ANP)水平.结果温阳活血化痰法能提高CHF模型大鼠dp/dtmin、dp/dtmax和LVSP水平、降低LVEDP水平;降低心脏重量指数,减少血浆AngⅡ、BLD和ANP含量.结论:改善CHF大鼠心肌收缩和舒张功能,拮抗神经内分泌系统的激活,可能是温阳活血化痰法防治CHF心肌重塑的作用机理之一.     

中医药抗脑出血后脑水肿的实验研究述评

脑出血是指非外伤性脑实质内的出血,脑水肿是脑出血的重要并发症,其产生和发展是导致患者神经功能恶化甚至死亡的重要原因,积极、有效地防治脑水肿是降低患者死亡率与致残率的关键.有关脑出血实验研究表明,脑水肿为血管源性与细胞毒性之混合性脑水肿.大量实验研究显示,中医药对脑出血后脑水肿具有良好的防治作用.笔者兹就近年来中医药对脑出血后脑水肿机制的实验研究进展综述如下.     

6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性

目的设计合成6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,并进行抗病毒活性测定.方法以阿昔洛韦(ACV)为先导化合物,对阿昔洛韦分子中的碱基进行结构修饰,合成一系列6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照进行体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性测定.结果合成了11个未见文献报道的6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物,其结构均经元素分析、1H-NMR和MS确证.结论部分目标化合物具有一定的体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性,但较阿昔洛韦作用弱.     

5-氟-2,3-二氢苯并呋喃的合成

对氟苯酚经溴化制得的邻溴对氟苯酚,与1,2-二氯乙烷反应制得2-(2-溴-4-氟苯氧基)氯乙烷,再经格氏反应制得5-氟-2,3-二氢苯并呋喃,总收率79%.     

液体灌装硬胶囊技术的研究概况

介绍液体灌装硬胶囊技术的研究应用情况,对灌装材料、应用、灌装设备和工艺条件等方面进行概述.     

姚少吾老中医治疗输尿管结石经验浅识

姚少吾认为，输尿管结石的病机乃湿浊郁久化痰、脉络郁滞而为瘀血及热邪侵袭3个方面。治疗应予缓急镇痛、行气通阳、祛瘀通络、滑利润降、通淋排石等法，制定排石基本方。同时强调证有虚实，石有大小，形有多变，体质有强弱，临床应视具体情况辨证施治，方能奏效。     

彭培初教授应用温肾化痰方验案3则

彭培初是上海中医药大学教授，全国名老中医。彭教授以自拟温肾化痰方（由熟附子、肉桂、炮姜、天麻、黄芩、黄连、黄柏等组成）治疗疑难杂症，收效显著。现举验案3则，以飨同道。     

羟基红花黄色素A在大鼠体内药物动力学的研究

采用HPLC法测定大鼠静注羟基红花黄色素A后的血药浓度.色谱柱为DiamonsilTM C18,甲醇-乙腈-0.45%磷酸溶液(32.5∶2.5∶65)为流动相,检测波长402nm.线性范围为0.1～200μg/ml,最低检测限为10ng/ml.日内、日间RSD小于7%.羟基红花黄色素A高、中、低浓度的回收率分别为90.8%、88.2%、82.2%;对2、6、18mg/kg剂量,AUC0→4h分别为5.34、13.50、35.25μg·h·ml-1,y(c)为0.1199、0.1290、0.1242 L/kg;Cl(s)为0.3743、0.4445、0.5107 ml/min.     

Ezetimibe合成路线图解

Ezetimibe(SCH-58235,1),化学名为(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟丙基]-4-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮,是由Merck/Schering-Plough公司研发的新型胆固醇拮抗剂,2002年11月在德国首次上市,同期在美国上市,商品名ezetrol.本品不同于胆酸螯合剂[1],可选择性抑制胆固醇的吸收,同时口服1和HMG-CoA还原酶抑制剂可降低低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)和总胆固醇(TC)含量[2].1单独给药或与HMG-CoA还原酶抑制剂联合给药耐受性均良好,不良事件发生率与安慰剂相似.按起始原料不同主要有4种合成方法(图1).     

帕珠沙星消旋体的合成及HPLC法拆分

以3-甲基-9,10-二氟-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯(3)为原料,经亲核取代、脱羧、环合、水解、Hofmann降解可制得帕珠沙星消旋体(1),总收率25.1%.并建立了HPLC法分离1的光学异构体.采用Zorbax C18柱,甲醇-手性溶液(8mmol/L L-苯丙氨酸和4mmol/L硫酸铜混合溶液,用NaOH溶液调至pH3.5)(15:85)为流动相,检测波长为324nm,光学异构体可被良好分离,检测限2ng.