芩连胶囊的药效学研究

芩连胶囊系由芩连片改变剂型研制而成的新药 ,用于脏腑蕴热 ,头痛目赤 ,口舌生疮 ,热痢腹痛 ,湿热带下 ,疮疖肿痛等症。由黄芩、连翘等六味药材组成 ,除赤芍、黄连是以原生药材直接入药外 ,其它药材均用水提取。因未见芩连胶囊药效学方面的报道 ,故对该药进行了抗菌、抗炎作用研究。1　材料1 1　药品　芩连胶囊 :中药复方制剂 ,所用赤芍、黄连原生药粉≤ 2 0 0目 (用ＢＦＭ— 6型精密混炼机粉碎 ) ,山东省医药工业研究所制备 ,批号 :980 32 4 ,含生药量 2 3ｇ/ｇ ;氨苄青霉素 :济南齐鲁制药厂生产 ,批号 :970 30 3;硝酸泼尼松片 :上海信谊…     

炮制斑蝥对小鼠LD50和大鼠肝,肾毒性的影响

米炒和烘烤炮制均明显地降低斑蝥的急性毒性.小鼠 LD_(50)值由生品230.66mg/kg分别变为346.74mg/kg 和338.84m/kg。P 值均<0.001;炮制后对大鼠的肾脏毒性亦有一定的降低。但对体重与肝脏毒性均无明显影响,P 值>0.05。     

野葛藤的化学成分研究

目的研究野葛Pueraria lobata藤茎中的化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备薄层、重结晶等方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果分离了11个化合物,分别鉴定为去氢催吐萝芙醇(dehydrovomifoliol,1)、布卢竹柏醇(blumenol,2)、3β-羟基-5α,6α-环氧-7-大柱香波龙烯-9-酮(3β-hydroxy-5α,6α-epoxy-7-megastigmen-9-one,3)、甘草素(4)、鹰嘴豆醇(garbanzol,5)、阿魏酸(6)、2,4-二羟基苯甲醛(7)、4-羟基-2-甲氧基苯甲醛(8)、(?)-块茎葛素[(?)-tuberosin,9]、香豆雌酚(coumestrol,10)、β-谷甾醇(11)。结论化合物1～3为倍半萜类化合物,为首次从葛属植物中分离得到;化合物4～8为首次从葛属植物中发现。     

右归饮疗效机理的初步研究

对氢化考的松化阳虚模型小鼠,右归饮可使其血浆皮质醇及cAMP含量明显增加,cGMP含量明显降低。小鼠及免疫抑制模型小鼠给予右归饮,均可使外周血淋巴细胞NANE阳性率、血清溶血素含量、胸腺指数及腹腔巨噬细胞吞噬率显著增高。右归饮的疗效可能与其调节血浆皮质醇含量及cAMP∶cGMP值,增强机体免疫功能有关。     

复方三酮脑通片抗凝血作用机制研究

复方三酮脑通片是著名中医学家刘惠民治疗缺血性脑病之脑脉通方，主要由三七、川芎、葛根、羌活等组成，具有活血化瘀，通脉活络之功效，用于脑脉瘀阻，中风偏瘫，脑供血不足，脑动脉硬化等缺血性脑病。本文对复方三酮脑通片治疗缺血性脑血管病的机制进行了初步研究，总结如下。     

两种注射用新鱼腥草素钠Beagle犬药代动力学研究

目的:建立犬血浆中新鱼腥草素钠浓度测定的方法学,比较羟丙基β-环糊精-新鱼腥草素钠冻干粉针剂对新鱼腥草素钠Beagle犬体内的药代动力学参数影响。方法:高效液相色谱法测定两种注射用新鱼腥草素钠三个不同剂量新鱼腥草素钠给药后不同时间的血浆含量,DAS新药开发统计件计算统计药代动力学参数,结果:羟丙基β-环糊精-新鱼腥草素钠冻干粉针剂与市售注射用新鱼腥草素钠主要药代动力参数均无显著性差异。结论:羟丙基β-环糊精-新鱼腥草素钠冻干粉针剂和给药剂量对新鱼腥草素钠静脉给药的体内分布速率无明显影响。     

复方三酮脑通片对MCAO大鼠血管活性物质及氧自由基的影响

目的:从对大脑中动脉栓塞(MCAO)大鼠血管活性物质、氧自由基等方面,观察复方三酮脑通片对MCAO大鼠的保护作用,并探讨其治疗缺血性脑血管疾病的分子生物学机制。方法:采用栓线法复制MCAO模型,造模成功后随机分为六组给药,检测用药后血液中一氧化氮(NO)、内皮素(ET)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱苷肽过氧化物酶(GSH-PX)的变化。结果:在MCAO大鼠急性脑缺血恢复过程中,复方三酮脑通片降低急性脑缺血后异常升高的NO水平,减轻NO的神经损伤作用,升高SOD、降低MDA含量。结论:本制剂能够降低急性脑缺血后异常升高的NO水平,减弱NO对缺血区神经细胞损伤作用;使自由基的生成减少,降低其损伤作用。     

适合中药研究的小鼠S180肿瘤获得性多药耐药模型的建立及稳定性研究

目的模拟临床化疗PFC(顺铂、环磷酰胺、5-氟脲嘧啶)方案,诱导小鼠S180肿瘤细胞多药耐药(MDR)相关生物因子的异常表达,建立获得性多药耐药基因表达产物P170(P糖蛋白)、LRP(肺耐药相关蛋白)及拓扑异构酶(TOPO)表达小鼠载体模型,并观察模型稳定性,为探讨药物干预MDR的有效途径提供实验模型,同时为临床提供全面定量检测肿瘤耐药程度的方法。方法应用流式细胞术动态检测MDR表达产物P170、LRP、TOPO表达情况及S180细胞凋亡指标(Fas因子,CD95),同法检测同期外周血淋巴细胞上述指标,模型小鼠传代后ig给予苦参碱100mg/kg,再次检测上述指标。结果实验组小鼠自化疗后1周P170、LRP、TOPO表达逐渐增高,自第4周后显著性增加(P<0.05);而S180细胞凋亡率、细胞杀伤率及Fas因子表达率则随化疗时间的延长而逐渐下降。MDR相关基因表达显著性增加时,S180细胞凋亡率等则显著性降低(P<0.05)。第5周时实验组MDR阳性表达小鼠占61.4%。实验组外周血淋巴细胞、凋亡率与S180细胞有显著相关性。结论传代后模型小鼠MDR相关基因表达稳定,给予钙离子拮抗剂苦参碱可逆转上述指标的表达。     

中药提取物逆转K562/ADM细胞的耐药作用及其分子机制的探讨

Objective To investigate the reversal effect of the monomer of traditional Chinese medicine on muhidrug resistance(MDR) and its possible mechanism in K562/ADM cell line in vitro. Methods With different concentrations of baicalin, geniposide administered to K562/ADM cells, the proliferation of K562/ ADM cells was detected by the MTY assay. Expression of mdr-1 mRNA, Topo Ⅱ mRNA was measured by semi-quantitive RT-PCR. Results Thatbaicalin and geniposide could increase the sensitivity of K562/ADM cells to adriamycin, multiples of reversion were 1.95 times and 1.46 times. The proliferation of K562/ADM cells was in-hibited obviously by baicalin and geniposide, the level of mdr-1 mRNA expression was down-regulated and the Topo Ⅱ mRNA was up-regulated(P<0.01 ). Conclusion Baicalin and geniposide may reverse the multi-drag-resistance of K562/ADM cells, which was related to the down-regulation of mdr-1 expression and up-reg-ulation of Topo Ⅱ beta expression.     

粉防己碱逆转获得性多药耐药小鼠S180肿瘤细胞P170过度表达与调控细胞凋亡相关性研究

目的:观察粉防己碱对模拟临床化疗PFC方案诱导的小鼠S180细胞多药耐药的逆转作用,明确其对多药耐药逆转的作用及其作用的分子机制,以指导粉防己碱临床逆转肿瘤患者多药耐药,提高化疗疗效。方法:模拟临床PFC方案,分别给予小鼠顺铂3 mg·kg^-1,ip,每周 1 次;环磷酰胺和 5 FU各 3 mg·kg^-1,ig,每日 1 次,连续 4周,流式细胞术荧光检测观察其对肿瘤细胞膜糖黏蛋白P₁₇₀、细胞凋亡、细胞凋亡因子Fas,Trail、细胞黏附因子CD₅₄的影响。结果:粉防己碱降低肿瘤细胞耐药基因表达产物P₁₇₀的过度表达,增加对细胞凋亡因子Fas,Trail表达率,增加耐药S180细胞的凋亡,降低细胞黏附因子CD₅₄的表达。结论:说明粉防己碱逆转肿瘤多药耐药与其对肿瘤多种相关生物分子因子的调节有关。