复方苦参注射液中4种生物碱在大鼠体内组织分布研究

目的:建立LC-MS法测定大鼠血浆和其他组织中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的浓度,研究复方苦参注射液在大鼠体内心、肝、脾、肺、肾等12个脏器组织的分布。方法:在血浆和组织样品中加入内标,用氯仿提取,以甲醇:10 mmolNH4Ac-0.02%HCOOH-水=90:10(v:v);CN柱分离,LC-MS法检测健康大鼠给予复方苦参注射液后3个时间点(15min、1h、4h)的血浆及组织样品中4种生物碱的浓度。结果:在给药后3个时间点,苦参碱和槐果碱在各组织中的分布量依次为:肝>肾/脾>肌肉/肠>肺/胃>心/脑>脂肪/子宫>睾丸;氧化苦参碱和氧化槐果碱在各组织中的分布量依次为:肾/肺>肌肉>肠/胃>心/脾>子宫>脂肪/睾丸>脑/肝;随着时间的推移,苦参碱和槐果碱浓度下降速度明显缓于氧化苦参碱和氧化槐果碱;苦参碱和槐果碱在肝脏分布最多,而氧化苦参碱和氧化槐果碱在肝脏分布最低。结论:复方苦参注射液4种生物碱在组织脏器中的分布,氧化态和非氧化态存在较大差异,尤其在肝脏,氧化苦参碱、氧化槐果碱浓度很低,而苦参碱、槐果碱浓度很高;而且在各组织中苦参碱和槐果碱的浓度显著高于氧化苦参碱和氧化槐果碱,与血浆中的分布相反,说明苦参碱和槐果碱相对于氧化苦参碱和氧化槐果碱而言主要分布于组织脏器中。     

六味地黄汤相关单体对HepG2细胞内PPARδ水平的影响

目的研究六味地黄汤中芍药苷、没食子酸、丹皮酚、梓醇、马钱苷、莫诺苷、桃叶珊瑚苷、23-乙酰泽泻内酯醇B、薯蓣皂苷元9种单体成分对过氧化物酶体增殖激活受体PPARδ水平的影响。方法通过建立HepG2(人肝癌细胞)细胞高脂模型,降低PPARδ的水平,再分别给予六味地黄汤中的9种单体成分(3个质量浓度/单体),考察各单体对PPARδ的作用。结果丹皮酚、薯蓣皂苷元、桃叶珊瑚苷3个单体在不同质量浓度下使PPARδ都有明显的增加,与模型组相比,差异有统计学意义(P<0.01),其他单体作用不明显。结论丹皮酚、薯蓣皂苷元、桃叶珊瑚苷使PPARδ都有明显增加,可能是六味地黄汤降脂的有效成分。     

白杨素及其衍生物的药理作用和构效关系研究进展

白杨素是一种具有广泛药理活性的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、放疗增敏、抑制芳香酶活性、抗炎、抗氧化、防治心脑血管疾病等多种药理作用。然而,白杨素水溶性较差,肠道吸收少,在体内其5、7位羟基易被糖基化代谢,导致活性降低。对白杨素结构进行有效修饰,特别是在抗肿瘤方面,对于获得高效低毒的新型候选药物具有重要意义。将近年来关于白杨素及其衍生物的药理作用和构效关系研究取得的重要进展进行综述。     

紫菀、款冬配伍中紫菀的祛痰研究

目的：借助祛痰实验,筛选紫菀的有效部位及款冬的相须部位。方法：以酚红排泄量为指标,确定紫菀、款冬的提取方法分别为30％乙醇回流提取、水提取。将提取物醇沉,分别得到3个部位：60％乙醇部位;90％乙醇部位;90％乙醇溶液部位。结果：紫菀的有效部位是紫菀90％乙醇部位（RA2）,款冬的相须部位是90％乙醇溶液部位（FF3）。结论：紫菀的有效部位是极性较大的部位,款冬的相须部位则是极性较小的部位。     

芪丹通脉片对家兔血小板聚集的影响

目的 :观察芪丹通脉片对实验性家兔血小板聚集的影响。方法 :连续 7天灌胃给药后 ,采用Bom氏比浊法测量其血小板聚集率。结果 :实验结果表明 ,与对照组比较 ,芪丹通脉片明显降低二磷酸腺甘(ADP)和花生四烯酸 (AA)诱导的家兔血小板聚集率 (P <0 .0 5～ 0 .0 1) ,对胶原诱导的家兔血小板聚集率有降低趋势。结论 :芪丹通脉片具有抑制血小板聚集的作用。     

HPLC-ELSD及紫外分光光度法测定三七中皂苷的含量

采用反相高效液相色谱蒸发激光散射检测器测定三七中人参皂苷Rg1的含量。色谱柱为CLC-ODS(6．0mm×150mm),流动相为乙腈-水(3070),蒸发激光散射检测器。定量方法简单,准确。回收率为100．50％,RSD为1．82％。并用紫外分光光度法测定了三七中总皂苷的含量,结果和HPLC法基本一致,说明该方法定量准确,回收率为101．50％,RSD为1．44％。结论认为两方法均可以控制三七的质量。     

基于网络药理学和分子对接技术研究黄芩治疗糖尿病脑病的作用

目的 采用网络药理学和分子对接技术研究黄芩治疗糖尿病脑病的作用机制。方法 通过TCMSP数据库检索黄芩主要活性成分和作用靶点，通过OMIM、GeneCards、TTD及DrugBank等数据库筛选糖尿病和阿尔茨海默病的主要靶点，构建活性成分-靶点网络；利用STRING 11.0进行蛋白质互作分析，构建PPI网络以筛选重要靶点；运用Metascape库对关键交集靶点进行GO和KEGG富集分析；利用Cytoscape 3.7.2将分析得到的重要靶点和通路构建药物成分-疾病靶点-通路网络；进一步对关键活性成分和核心靶点进行分子对接验证。结果 筛选出黄芩重要活性成分有汉黄芩素、黄芩素、金合欢素、降穿心莲黄酮等，PPI网络中关键交集靶点61个，核心靶点有AKT1、IL-6、MAPK14、TNF、PRKCA、VEGFA等。GO富集分析得到细胞组成101条，分子功能76条，生物过程1 413条；KEGG通路富集分析得到258条，主要涉及AGE-RAGE信号介导的糖尿病并发症通路、IL-17、MAPK、TNF、PI3K-Akt信号通路、胰岛素抵抗通路等。分子对接结果可知，汉黄芩素、金合欢素、黄芩素、红...     

小檗碱对糖尿病大鼠认知障碍及海马组织病变的影响

目的观察小檗碱对糖尿病模型大鼠认知障碍及海马组织病变的影响,评价其对模型大鼠的脑保护作用。方法雄性SD大鼠,除空白组外均以高糖高脂饲料喂养2个月,腹腔注射链脲佐菌素(Streptozotocin,STZ)40 mg/kg建立糖尿病大鼠模型,模型复制成功后随机分为模型组,小檗碱低、中、高剂量组,给药1个月,Moriss水迷宫法进行行为学测试,检测血糖,部分动物取海马制备海马匀浆检测超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、钠钾ATP酶(Na+-K+-ATP)、乙酰胆碱酯酶(AchE),其余动物灌注取脑做海马组织病理切片,分别进行苏木精—伊红(HE)和免疫组化染色观察。结果小檗碱可使模型大鼠体质量增加、血糖降低(P<0.01),水迷宫实验逃避潜伏期缩短,原平台所在象限停留时间百分比和穿越原平台位置次数明显增加(P<0.05,P<0.01),SOD、Na+-K+-ATP酶活性明显增加,MDA水平、AchE活性均显著降低(P<0.05,P<0.01),海马CA1区胰岛素样生长因子1(IGF-1)、B细胞淋巴瘤因子2(Bcl-2)表达增多,Bcl-2相关X蛋白(Bax)表达减少。结论小檗碱可通过降血糖,抗氧化、抗凋亡,降低胆碱酯酶活性等途径改善糖尿病模型大鼠认知障碍及海马组织病变,具有一定脑保护作用。