石南藤、山蒟活性成分的分离和结构鉴定

已报道自山蒟及石南藤中分得海风藤酮(Ⅰ),denudatin B(Ⅱ),N-isobutyl-deca-trans-2-trans-4-dienamide(Ⅲ),本文继续报道自山蒟中分得一新木脂素,命名为山蒟素D(Ⅳ),X-衍射晶体结构测定为外消旋光学异构体。自石南藤分得Ⅳ的同系物,为新结构、命名为南藤素(Ⅴ),以及山蒟素C(Ⅵ),galgravin(Ⅶ),二氢毕拨明宁碱(Ⅷ)及巴豆环氧素(Ⅸ)。以上化合物皆首次自山蒟及石南藤中分得。以血小板活化因子(PAF)引起的血小板凝集实验测定活性,除Ⅲ,Ⅳ,Ⅶ,Ⅸ外皆有抑制活性。     

近百种中草药对血小板活化因子作用的初步研究

血小板的过度活化与凝血,动脉粥样硬化过敏性休克等多种病理改变有关。在促进血小板活化的诸因素中,近年发现的血小板活化因子(Platelet-Activating Factor,PAF)是作用最强者。PAF是多种细胞在适宜刺激下释放的一种磷脂介质,该介质在很低的浓度下即可引起血小板变形,聚集和释放反应。因而,寻找特异的PAF拮抗剂有可能对上述有关疾病的治疗提供适宜的药物。为此,我们以PAF引起的兔血小板聚集为指标检查了从近百种中草药     

不同强度正弦交变磁场对体外培养成骨细胞增殖与分化影响

目的研究频率为50Hz的不同强度正弦交变电磁场对体外培养成骨细胞(Osteoblasts,OB)的影响。方法原代培养大鼠颅骨成骨细胞,传代后随机分为9组,每组分别暴露在频率50Hz,磁场强度为0(对照组)、0.9、1.2、1.5、1.8、2.1、2.4、2.7、3.0mT的正弦交变磁场中,30min/次/d。倒置相差显微镜下观察细胞形态,48h后测定细胞增殖情况,第3、6、9、12、15d测定碱性磷酸酶(Alkaline Phosphatase,ALP)活性,第10d进行ALP组织化学染色,第12d进行茜素红钙化结节染色。结果成骨细胞于磁场暴露处理3d～4d后呈漩涡样分布;与对照组相比,0.9、1.2、1.5、1.8、2.1、2.7和3.0mT组均显著抑制细胞增殖(P0.01或P0.05),2.4mT组无明显影响(P0.05);除3.0mT组外,其它各组的ALP活性均高于对照组(P0.05),尤以1.8mT组最高(P0.01);1.2、1.5、1.8、2.1和2.4mT组的ALP阳性克隆数明显多于对照组,1.8mT组最多,0.9、2.7和3.0mT组与对照组无明显差别;茜素红钙化结节计数结果与ALP组织化学染色结果的趋势相一致。结论 50Hz,0.9mT～3.0mT的正弦交变磁场(2.4mT除外)均抑制体外培养成骨细胞的增殖,但能促进其分化成熟与钙化,尤以1.8mT效果最为明显。     

双稠吡咯啶类生物碱结构与抗肿瘤作用及毒性关系的研究

野百合碱(Ⅰ)(又名农吉利甲素)是从野百合(Crotalaria sessiliflora L豆科)分离的一种双稠吡咯啶类生物碱,有抗癌作用。局部外用治疗皮肤癌、宫颈癌,疗效可重复,但因对肝的毒性问题尚未解决,故限制了它在临床上的使用。 双稠吡咯啶生物碱对肝的毒性作用,Culvenor等认为是由于双稠吡咯啶环1,2位有双键、伯羟基酯化的结构,亦即化合物中有抗肿瘤活性的烯丙酯部分,因     

血小板活化因子受体拮抗剂海风藤酮的特性:对血小扳活化因子体内、体外的特异性抑制作用(英文)

海风藤酮是从中药海风藤（Ｐｉｐｅｒｆｕｔｏｋａｄｓｕｒａ）中提取的一种木脂素。本文运用放射配基受体分析及血小板聚集观察海风藤酮的作用，发现海风藤酮特异性地抑制血小板活化因子（ＰＡＦ）与洗涤的兔血小板结合，其ｋｉ为２×１０－１２ｍｏｌ／Ｌ，体外实验显示特异性地抑制ＰＡＦ引起的血小板聚集，ＩＣ５０为２．６μｍｏｌ／Ｌ，而对ＡＰＰ、ＡＡ引起的血小板聚集无效。半体内实验表明，０．１ｍｇ／ｋｇ海风藤酮抑制ＰＡＦ引起血小板聚集的作用，可维持２小时。静脉（７１ｍｇ／ｋｇ，１４．２ｍｇ／ｋｇ）及口服（８０ｇ／ｋｇ；１２０ｍｇ／ｋｇ）海风藤酮抑制大鼠体内血小板血栓形成，其抑制率分别为２５．４％，３８．２％，２１．４％又３４．６％以上结果表明，海风藤酮是一血小板活化因子的特异性受体拮抗剂。     

山药新木脂素成分的研究

自胡椒科(Piperaceae)植物山蒟(Piper hancei Maxim)的藤茎分离到三种木脂素类化合物,根据光谱(UV,IR,NMR和MS)及X-射线单晶衍射分析,化合物Ⅲ确定为新结构,(7S,8R,3′S)-1′-烯丙基-3′-甲氧基-7-(3,4-次甲二氧基苯基)-7,8,3′,6′-四氢-6′-氧苯并呋喃,命名为山蒟素(hancinone);化合物Ⅰ为海风藤酮(kadsurenone);化合物Ⅱ为denudatin B。后两种化合物首次从本植物中分离。山蒟民间草药,治疗风湿和关节炎。以血小板活化因子(PAF)受体结合实验及PAF血小板聚集实验测定,化合物Ⅰ的抑制作用最强,化合物Ⅱ明显减弱,而化合物Ⅲ无活性。     

辛夷水溶性成分研究

从辛夷(Magnolia biondii pamp.)水溶性部位分离得到三个化合物,木兰碱(Ⅰ),E-对羟基桂皮酸乙酯(Ⅱ)及一个新化合物(Ⅲ),利用光谱法确定其结构为山萘素-7-O-β-(6″-对羟基桂皮酰)-D-葡萄糖甙。命名望春花黄酮醇甙Ⅰ(biondnoidⅠ,Ⅲ)。     

50Hz正弦交变磁场对体外培养大鼠成骨细胞分化及BMP-2和collagen-I基因表达的影响

目的:研究频率为50 Hz不同强度正弦交变电磁场(electromagnetic fields,EMFs)对体外培养成骨细胞(Osteoblasts,OB)分化的影响。方法:体外分离培养大鼠颅骨成骨细胞,传代后随机分为9组,分别用频率50 Hz,磁场强度为0 mT(对照组)、0.9 mT、1.2 mT、1.5 mT、1.8 mT、2.1 mT、2.4 mT、2.7 mT和3.0 mT的正弦交变磁场处理,30 min/次/d。倒置相差显微镜下观察细胞形态;第3 d、6 d、9 d测定钙含量;第10 d茜素红钙化结节染色;RT-PCR法检测BMP-2和Collagen-I基因的表达。结果:磁场处理了3 d以后成骨细胞呈漩涡样分布;第9 d磁场组钙盐沉淀量普遍高于对照组,尤以1.8 mT显著高于对照(P0.01)及其他各组(P0.05);磁场处理组的BMP-2、Collagen-I基因表达水平高于对照组,其中1.8 mT和2.1 mT组表达量明显较高。结论:本实验所用50 Hz,0.9 mT~3.0 mT的正弦交变磁场能促进体外培养成骨细胞分化成熟,并提高BMP-2和Collagen-I的基因表达水平,其中以1.8 mT效果最为明显。     

含皂甙类生药的薄层层析法

本文报导了一种适用于药典中含皂甙类生药的薄层层析鉴定法。作者对含皂甙类生药——药用樱草(Primula veris)根及高报春(primula elatior)根;洪都拉斯菝契(Smilax utilis即S.regelii)根;墨西哥菝契(Smilax aristolochiaefolia)根;美远志(Polygala senega)根;肥皂草(Saponaria rubra)根及肥皂树(Quillaia saponaria)树皮的薄层层析图谱进行了比较,发现不同的皂甙类生药的图谱呈现明显不同层带和颜色(文中附有层析谱)。作者认为,茴香醛硫酸试剂显色的效果较血液明胶法优越。实验方法: 用硅胶GF_(254)按一般方法制备薄层板。检液为1克生药粉末(通过500目筛),加70%乙醇10毫升,加热回流15分钟,过滤,     

苦参治疗Ⅰ型变态反应性疾病的机理研究

小鼠口饲苦参液或将氧化苦参碱直接作用于脾细胞均不影响IgE抗体形成。氧化苦参碱明显抑制变应原诱导的肥大细胞脱颗粒作用,其抑制效应与药物浓度呈正相关。氧化苦参碱不阻断抗原与特异性抗体结合,亦不改变细胞内cAMP水平,但能降低细胞膜的流动性,稳定细胞膜。后者可能是苦参抑制肥大细胞释放组织胺治疗Ⅰ型变态反应的药理学基础。