秋水仙碱渗透泵控释片的片芯处方设计

目的:制备秋水仙碱渗透泵片,考察片芯组分对体外释药行为的影响,并对片芯处方进行优化.方法:以不同时间点累积释药率描述体外释药行为,采用相似因子(f2)评价释药曲线的相似性,经单因素考察确定影响体外释药行为的主要因素,利用正交设计优化片芯处方.结果:片芯中促渗剂、助溶剂和黏合剂对秋水仙碱渗透泵片的体外释药行为有显著影响.依据最优处方制备的控释片在1～10 h内呈现较好的零级释放特征(r=0.990 2),12 h累积释药率达到85%以上.结论:通过处方优化可将秋水仙碱制成释药恒速、较完全的渗透泵控释片.     

产地和季节对滇白珠木脂素苷含量的影响

目的研究产地和季节对滇白珠木脂素苷(LG)含量的影响,为开发提供依据.方法高效液相色谱法.色谱柱为Kromasil C18(0.4 cm×25 cm),流动相为甲醇-乙腈-水(30565),波长220 nm,外标法.结果LG含量在滇白珠内分布规律是根＞茎＞叶,只有楚雄林下样品茎高于根.采自海南、广东、云南、贵州、重庆等省市的9个地点的样品中,根中LG含量(mg/g)最高的是海南2.15,其次是贵州2.00,云南楚雄和昆明样品仅1. 42和1.44.根中LG含量在9月(果期)以前仅1. 438 mg/g,比11月低24.4%.结论海南和贵阳样品LG含量最高,但结合生物量考虑,选云南大理和广西金秀的资源更合理.不同季节滇白珠LG含量变化规律是花期(6～7月)和果期(8～9月)根中含量较低,因此采根应避免花果期.而茎则花果期含量较高,故采茎应选花期.如采收全株8月最适宜.     

葛根素诱导血管新生作用的实验研究

目的:探讨葛根素诱导血管生成的作用。方法:通过体外培养大鼠动脉环血管生成模型和大鼠心肌梗死动物模型,显微镜下计数血管环新生血管生成,免疫组化的方法检测心肌微血管密度(MVD),研究葛根素在体内外诱导血管生成的作用。结果:在体外培养大鼠主动脉环血管生成模型中,葛根素12.5-100μg/ml各组与空白对照组比较平均新生血管数明显增多,统计学有显著性差异(P<0.05或0.01)。在整体动物实验中,治疗组缺血心肌微血管密度与模型组相应区域心肌微血管密度比较明显增加。结论:葛根素在体内外均有一定的诱导血管生成的作用,这可能是葛根素治疗心肌缺血的重要机理之一。     

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的 以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法 基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果 缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12 h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论 PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

不同来源滇白珠中木脂素苷的含量测定

目的 :测定滇白珠中木脂素苷的含量 ,探讨评价滇白珠质量的方法。方法 :高效液相色谱法。色谱柱为KromasilC18(0 .4cm× 2 5cm) ,流动相为甲醇 乙腈 水 (30∶5∶6 5 ) ,波长 220nm ,外标法。结果 :进样量与峰面积线性关系良好 (D₁,D₂ ,D₄ 分别为r₁=0.9997,r₂ =0.9999和r₄=0.9999)。D₁平均回收率为 98.9% ,RSD 2.6%。不同产地药材木脂素苷 (LD)含量不同 ,贵阳、广西金秀县和昆明LD平均测定值分别是 :208.8,158.2,154.8mg·(100g)^-1。小范围采集样品LD含量基本稳定 ,其变化幅度明显小于不同分布地区的差异。嫩茎比枯老茎LD总含量高1倍 ,采收时留嫩去老方可保证疗效。结论 :此方法简便、可靠 ,可以作为评价滇白珠质量的参考方法。     

人参水提物对MPP^＋诱导的SH-SY5Y细胞凋亡的保护作用

目的研究人参水提物（WEG）对四氢吡啶离子（MPP^＋）诱导SH-SY5Y细胞凋亡的影响。方法体外培养SH-SY5Y细胞,建立MPP＋致SH-SY5Y细胞凋亡的模型,同时给予WEG干预。应用MTT比色法检测细胞活力;Hoechst33258染色观察细胞形态学变化,流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果0.5mmol·L^-1MPP^＋作用于SH-SY5Y细胞60h,MTT值降低到（51.97%±2.46%）（P〈0.01）,Hoechst 33258染色可见明显的颗粒状和固缩状荧光,凋亡率增加到（40.52%±1.68%）（P〈0.01）,而WEG则能明显改善SH-SY5Y细胞的凋亡特性,显著升高其MTT值,降低凋亡率（P〈0.05）。结论人参水提物对MPP＋诱导的SH-SY5Y细胞凋亡具有显著的保护作用。     

红参水提物对Aβ_(25-35)诱导SH-SY5Y细胞凋亡的保护作用

目的 探讨红参水提物对Aβ25-35诱导人神经瘤母细胞SH-SY5Y细胞凋亡的保护作用.方法 用Aβ25-35处理SH-SY5Y细胞,模拟阿尔茨海默病患者脑内神经元的病理损伤模型,以不同浓度的红参水提物进行干预;用倒置显微镜观察其形态学的变化;MTT法测定细胞的存活率;流式细胞技术检测细胞的凋亡率以及线粒体膜电位的变化.结果 50 μmol·L-1Aβ25-35诱导SH-SY5Y细胞72 h后,细胞变圆、聚集,其存活率为39.26%土3.16%、凋亡率为37.30%±0.69%,线粒体红绿荧光强度比值为0.45±0.10;而Aβ25-35诱导的SH-SY5Y细胞与不同浓度(1、5、10 mg·ml-1)红参水提物同时孵育后,明显减少了细胞损伤,升高了细胞存活率、降低了凋亡率,并升高了线粒体红绿荧光强度比值.结论 红参水提物对Aβ25-35诱导的SH-SY5Y细胞凋亡有显著的保护作用.     

反左金丸水提物对人胃癌细胞SGC-7901凋亡及bcl-2、bax基因表达的影响

目的:观察反左金丸水提物(waterextractsofRetro-zuojinPill,WERZP)对人胃癌细胞(SGC-7901)生长的抑制和凋亡诱导效果,及其对bcl-2和bax表达的影响。方法:采用MTT比色法观察不同浓度的WERZP对SGC-7901的生长抑制情况;流式细胞仪检测细胞凋亡率;Hoechst33258染色观察细胞形态学变化以及Westernblot方法检测WERZP对人胃癌细胞SGC-7901中bcl-2、bax蛋白表达的影响。结果:WERZP作用SGC-7901细胞24h后,细胞存活率显著降低(P<0.05),且与时间、剂量呈依赖关系。流式细胞仪PI单染亚二倍体峰分析,0.1,0.5,1,5和10mg·mL^-1WERZP作用SGC-7901细胞24h,细胞凋亡率分别为(4.02±1.33),(36.10±0.23),(55.91±0.95),(56.50±1.55)和(60.27±3.58)%,其中(0.5～10)mg.mL^-1组与对照组(2.66±1.33)%比较差异均有统计学意义(P<0.01)。Hochest染色结果显示细胞出现核固缩状和颗粒状荧光等典型的凋亡学特征。WERZP可降低SGC-7901细胞bcl-2基因表达和增加bax基因表达。结论:WERZP对SGC-7901生长有明显的抑制作用并可诱导SGC-7901的凋亡,bcl-2基因表达降低和bax基因表达增加可能是其凋亡机制之一。     

天然甜味剂研究

糖类物质的过剩摄取引起的肥胖、糖尿病、高血脂症、龋齿等已成为一大社会问题.因此,有利于身体健康的低热值性甜味剂的需求量越来越大.现在市场上越来越多的饮料、糕点以天然甜味剂作为调味剂,主要产品有"甜宝"(甜味菊和甘草甜素的混合物)、新甜宝、甜菊苷和甘草甜素等.     

秋水仙碱渗透泵片的药物递释机制

目的:探讨初级渗透泵控释片的药物递释机制。方法:在已制备秋水仙碱初级渗透泵片表面用微型钻头打单侧孔,用HPLC测定渗透泵片中秋水仙碱溶出度来考察释药孔径大小和释药介质渗透压对其体外释药行为的影响。结果:该渗透泵片呈现较好的零级释放特征(r=0.9902),其体外释药速率与介质渗透压呈反比、受释药孔径影响较小但在一定范围内呈正相关。药物主要经由释药小孔释出膜外。结论:渗透压在其药物递释机制中占主导地位(62.58%),其次为扩散释药。