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42.
本文应用体外抑制脑和肝内MAO活力的试验,比较了51种硫双肼类似物,从中选出抑制作用较强者,进行体内抑制MAO活力试验,和急性毒性比较。试验证明,硫酰肼类型化合物的体内抑制作用比等电原子—氮酰肼类型,或氧酰肼类型要强大(硫酰肼类最强,氮酰肼类其次,氧酰肼类最弱)。后两类型化合物可能不易透过血脑屏障。硫酰肼的烷基化的有效基团(R)为异丙基、丁基、苄基、苯乙基,毒性以异丙基最小。硫酰肼中丙酰基或乙酰基的作用差异不显著。硫双肼的作用集中了上述三个组分的优点,故它的毒性甚低(LD505170mg/kg)。Y:—S—,—O—,—O—CH2—CH2—O—,R—N<.n:1.2. 硫双肼Y:—S—,R:—CH(CH3)2,n:2 相似文献