左旋氧氟沙星不对称合成新方法研究

以(S)-乳酸乙酯为手性起始原料,经10步反应合成了抗菌药物左旋氧氟沙星。该方法起始原料丰富易得,反应条件温和,收率好,产物光学纯度高。     

Establishment of kappa opioid receptor agonists pharmacophore with molecular modeling method

目的：建立非肽类κ阿片受体激动剂的药效基团．方法：从ＭＤＬＭＤＤＲ数据库中选出五个高活性非肽类κ阿片受体激动剂，以四氢吡咯环Ｎ原子和乙酰胺基团为叠加点，用分子模构法建立非肽类κ阿片受体激动剂的药效基团．结果：四氢吡咯环、乙酰胺的羰基和与乙酰胺相连的疏水基团为非肽类κ阿片受体激动剂共同结构特征．推测受体Ａｓｐ１３８与四氢吡咯环的Ｎ原子构成氢键，Ｓｅｒ１８７可能与激动剂的乙酰胺羰基以氢键形式相作用．与乙酰胺相连接的疏水性基团可能与受体有疏水作用．结论：建立的药效基团有助于设计新型高效κ阿片受体激动剂     

中药中3类环烯醚萜苷抗炎活性研究进展

环烯醚萜苷在传统中药中分布广泛,具有抗炎等多种生物活性,也是中药中重要的一类质控成分。中药中常见的环烯醚萜苷分为九碳骨架环烯醚萜苷、十碳骨架环烯醚萜苷及裂环环烯醚萜苷3类。以3类环烯醚萜苷中15个受到广泛关注的代表性成分,包括京尼平苷、梓醇、龙胆苦苷等为对象,概括了近5年其抗炎功效及可能的相关机制,以期总结不同类型环烯醚萜苷成分的抗炎作用特点。通过对比结构和作用特点分析,发现这些环烯醚萜苷的抗炎作用多与核转录因子-κB(NF-κB)通路和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路相关,对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、IL-1β这几个炎症因子均有明显的抑制效果。另外,少数具有降低诱导型一氧化氮合酶(i NOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达,通过NLRP3、Nrf2/HO-1、PI3K等通路发挥作用的特点。从构效关系来看,环烯醚萜苷中环戊烷上的双键、C-11取代基、开环后的成键方式均对其抗炎活性存在重要影响。     

创新与传统学科

英国名学阿什比曾经说过：“任何类型的大学都是遗传与环境的产物。”国内外高等教育的历史表明,在不同地区、不同化背景和不同时代,每个学校都有着各自发展的轨迹,有着各自的化,形成自己的特色;化和特色成为大学的象征。国内外一流大学都具有悠久的发展历史和深厚的化底蕴,在长时间的发展历程中,形成了自身鲜明的办学特色、办学理念,培养了一批具有独特化背景的栋梁之才。尽管大学的类型、化背景、学科领域各不相同,大学最根本的使命都是要创造新的知识,培养创新的人才。     

左旋氧氟沙星类似物的合成及其抗菌抗肿瘤活性研究

目的：设计合成有抗菌抗肿瘤活性的喹诺酮药物。方法和结果：根据推理药物设计原理,设计并合成了16个新型抗菌抗肿瘤喹诺酮类化合物,并研究其构效关系。结论：用9株细菌及4株肿瘤细胞评价了它们的体外抗菌活性(MIC值)及抗肿瘤活性(抑瘤率%)。其中,化合物16～20有较好的抗肿瘤及抗菌活性。     

司帕沙星衍生物(YH16,YH17)体外抗枝原体活性研究

采用微量液体稀释法测定了氟喹诺酮司帕沙星衍生物YHl6、YHl7对人型枝原体、解脲脲原体的体外敏感性。结果显示，YHl6、YHl7对人型枝原体的最低抑制浓度(MIC90)分别为0.25和0.125mg／L，是司帕沙星的1／8和1／16。对解脲脲原体的最低抑制浓度(MIC90)分别为1．0和0.5mg／L，是司帕沙星的1／4和1／8。但人型枝原体、解脲脲原体的喹诺酮类药物耐药株对YHl6、YHl7也存在交叉耐药性。     

PPARγ激动剂的研究进展

过氧化物酶体增殖剂活化受体γ（PPARγ）是一个由配体激活的核转录因子，属于核激素受体（nuclear hormone receptor)超家族。被激动剂激活以后，该受体可以促进葡萄糖的利用以及胰岛素的增敏。因此，PPARγ激动剂有希望成为一类全新的Ⅱ型糖尿病治疗药物。本文对现有的PPARγ天然和合成的激动剂进行一个综述。     

后基因组时代的药物发现:趋势和实践

人类基因组计划深刻地影响了药物研究和开发的思路和策略，生命科学的研究方法和技术与药物研究的结合日益紧密，计算机信息技术也越来越多应用到药物研究过程中来。本文以实例说明了虚拟筛选、配体垂钓以及靶标的发现与确证方法在药物研究中的应用。     

新世纪创新药物研究

1 加入WTO后我国医药产业面临的挑战与对策 医药产业具有重大的社会效益和经济效益。我国有13亿人口,迄今仍有许多严重威胁人民生命健康的疾病缺乏有效的防治药物。针对这些重要疾病,不断研究和创制新的优良药物,是我国人口健康领域的紧迫需求。不仅如此,医药工业又是一项高新技术密集的产业,它的发展将带来极为巨大的经济效益。随着全世界的经济发展和社会进步,人类对保健、治病的要求越来越高,医药产业将会有更大的发展,前景十分广阔。可以预见,我国现代医药产业在整个国民经济中所占的比重将会有很大的提高,现代医药产业将成为我国21世纪的支柱产业和新的经济增长点之一。     

21世纪中医药发展的战略思考

本文剖析了历年来我国在中医药基础理论研究、临床研究和中药应用开发研究，以及国际科技交流与合作的状况。认为21世纪中医药的发展，更需注重中医药人才的培养，加快中医药自身的发展并进一步提高中医药的医疗疗效。