跌打红药片中红花主要成分的含量测定及提取条件优化

目的建立同时测定跌打红药片中羟基红花黄色素A(HSYA)、芦丁、槲皮素含量的高效液相色谱法,优化红花中主要成分提取条件。方法采用COSMOSIL 5 C18-MS-Ⅱ色谱柱,流动相为甲醇-0.5%磷酸梯度洗脱,流速:0.8 mL/min,柱温:32 ℃,检测波长:373 nm,进样量:15 μL。以HSYA、芦丁、槲皮素的含量为指标,优化提取条件并进行3种成分的含量测定。结果 HSYA、芦丁、槲皮素分别在32.0~72.0 μg/mL、16.0~36.0 μg/mL、16.8~37.8 μg/mL呈良好的线性关系,最佳提取条件:75%甲醇,料液比:1∶8,超声功率:90 W,超声时间:60 min。测得HSYA、芦丁和槲皮素的含量范围分别为1.127 3 ~1.146 0 mg/片、0.231 7~0.238 7 mg/片和0.368 6~0.388 1 mg/片。结论建立的分析方法简便快速,优化的制剂方法稳定可行。     

粉体改性技术在中药制剂中的应用研究——以参苓白术散为例

目的针对参苓白术散粉体学性质及粉体改性工艺进行研究,为粉体改性技术在中药固体制剂中的适宜性研究奠定基础。方法借鉴材料学及药学科学领域对粉体的表征和评价方法,通过L_9(3~4)正交试验对参苓白术散复合粒子制备工艺进行优化,并对复合粒子进行扫描电镜测定(SEM)、红外测定(IR)、X射线衍射分析(XRD)等表面特性的评价。结果处方饮片粉体学性质研究表明,物料粉碎粒径与粉碎时间具有良好的相关性,以处方比例称取适量人参、山药、莲子、白扁豆、薏苡仁、桔梗粗粉(过3号筛)投入超微粉碎机中,于-10℃粉碎45 min后加入白术、茯苓、砂仁、甘草粗粉继续粉碎4 min,作为复合粒子的最优制备工艺。制备的复合粒子形态良好,制备工艺稳定可行。结论通过粉体改性技术解决了传统散剂制备过程中易出现的粉体学缺陷,为粉体改性技术用于提升中药固体制剂品质,推动散剂、丸剂等传统剂型的开发与升级提供了实验依据。     

2020年版《中国药典》一部含挥发油类中药固体制剂的分类及其挥发油质量控制分析

中药挥发油药理活性显著，但因其易挥发与氧化，导致其制剂的稳定性比较差。为了提高中药挥发油的稳定性，常在药材质量的选取、提取方法、挥发油自身等方面进行质量控制与研究。本文以2020年版《中国药典》一部为数据来源，以“挥发油”为检索词在成方制剂和单味制剂的“制法”项下进行检索，对180种提取挥发油的固体制剂按剂型进行统计分析，查阅并整理其关于挥发油质量控制的现状，从药材质量、提取工艺差异、挥发油稳定性这3个方面分析影响固体制剂中提取挥发油稳定性的因素，提出改善固体制剂中提取挥发油稳定性的措施，并对固体制剂中提取挥发油的药理药效的进一步验证以及其能否作为处方的物质基础提出展望，以期为提升固体制剂中提取挥发油的稳定性以及质量控制提供参考。     

粒子设计对参苓白术散在大鼠体内药动学过程的影响

目的借助LC-MS探讨参苓白术散经粒子设计改性后在大鼠体内的药动学过程。方法采用粒子设计技术制备参苓白术粒子设计散。建立科学可行的LC-MS分析方法,对给药后不同时间点大鼠血浆中人参皂苷Re(GI-Re)、人参皂苷Rb1(GI-Rb1)、人参皂苷Rg1(GI-Rg1)、白术内酯I(AT-I)、白术内酯II(AT-II)、茯苓酸(PA)指标成分的血药浓度进行测定,并采用DAS 3.2.8药动学软件对数据进行智能化分析,选择非房室模式对药动学参数进行统计。结果建立的LC-MS分析方法对大鼠血浆中的指标性成分均具有良好的线性关系和专属性,且精密度、准确度、提取回收率的RSD值均小于5%,稳定性的RSD值小于10%。给药后粒子设计散中指标成分GI-Re、GI-Rb1、GI-Rg1、AT-I、AT-II、PA的达峰浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC0～∞)较普通散均有不同程度的增加,AUC0～∞分别为改性前的1.52、2.02、1.22、1.41、1.13、1.43倍。结论 LC-MS分析方法符合《中国药典》生物样品分析要求,参苓白术散经粒子设计改性后在体内的吸收速度变快,生物利用度提高。