三七炮制的历史沿革及现代研究进展

三七为名贵大宗药材,笔者通过查阅历代本草著作、现代法典等相关文献资料,梳理三七炮制历史沿革,厘清三七炮制发展脉络。在此基础上,以三七炮制品的现代研究为切入点,分别从炮制工艺、炮制前后化学成分和药理作用变化等方面进行文献分析。根据三七炮制研究现状,分析其存在的问题,如三七古代炮制方法多样但现代沿用较少;炮制工艺缺乏规范化研究;皂苷类、多糖类、氨基酸类及黄酮类成分在三七炮制前后会发生不同程度的变化,这是造成三七炮制前后药效差异的主要原因,而目前关于三七的药理作用研究主要集中在生品方面,比较三七炮制前后药效变化的研究较少,致使三七生熟差异转换机制研究不深,“生消熟补”的科学内涵未能阐述清楚,不利于临床的规范用药。因此,有必要进一步分析三七及其炮制品的药效物质基础,探究炮制前后化学成分的变化规律及其与药效活性的相关性,以阐明炮制机制,为其规范化炮制、质量控制及临床合理用药提供科学依据。     

黄芪甲苷自乳化释药系统的制备及大鼠在体肠吸收研究

目的制备黄芪甲苷自乳化释药系统(SMEDDS),并考察其大鼠在体肠吸收特性。方法根据黄芪甲苷在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度以及配伍实验结果,确定了黄芪甲苷SMEDDS的处方组成,并通过伪三元相图法绘制出能够形成理想微乳液区域各组成成分的用量范围;评价黄芪甲苷SMEDDS经水分散后形成微乳的微观结构、粒径分布以及体外药物释放情况;考察黄芪甲苷SMEDDS经模拟人体生理体液稀释后的稳定性;通过大鼠在体小肠灌流实验考察黄芪甲苷自微乳液在大鼠肠吸收动力学特征。结果黄芪甲苷SMEDDS处方由Capmul MCM、聚山梨酯80、Transcutol H构成;在形成微乳区域内任选择一点处方用量制备黄芪甲苷SMEDDS,经水分散后形成淡蓝色乳光微乳液,在透射电镜下可观察到微乳大小均匀,呈圆球状分布,平均粒径为(45.4±5.8)nm;黄芪甲苷SMEDDS在3种溶出介质中药物溶出速率均显著提高;其形成的微乳液在模拟人体生理液体中物理稳定性良好。黄芪甲苷SMEDDS在大鼠整个肠的吸收速率显著高于原料药混悬液。结论将黄芪甲苷制备成SMEDDS可提高药物溶出速率,增强肠道对药物吸收程度,有望改善黄芪甲苷口服生物利用度。     

葛根麸煨工艺优化及其药效学研究

目的 优化葛根麸煨工艺,并研究其药效学.方法 以外观性状及总黄酮、葛根素、大豆苷、大豆苷元含量的总评"归一值"(OD值)为评价指标,投药锅温度、麦麸用量、麸煨时间为影响因素,正交试验优化麸煨工艺.考察葛根麸煨前后大鼠心脏质量及血清AST、Mb、cTnI水平变化.结果 最佳条件为投药锅温度120℃,麦麸用量50％,麸煨时...     

滋阴益胃胶囊质量标准提升研究

目的 提升滋阴益胃胶囊的质量标准.方法 采用薄层色谱(TLC)法对紫花地丁、朱砂七、天花粉、蒲公英、飞天蜈蚣七进行定性鉴别;采用高效液相色谱法同时测定制剂中5种成分的含量.结果 紫花地丁、朱砂七、天花粉、蒲公英、飞天蜈蚣七的TLC图斑点清晰,分离度好,阴性对照无干扰.虎杖苷、大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大...     

苦参素缓释片的制备及其体外释放度研究

目的:制备12 h缓释的苦参素缓释片,并对其体外释放行为进行研究.方法:用羟丙甲纤维素、高取代羟丙纤维素等作骨架材料制备苦参素缓释片,进行体外释放度测定.结果:所制得苦参素缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,与市售苦参素普通片比较,明显延缓释放,且与体内吸收具有良好的线性关系.结论:苦参素缓释片体外释药缓慢、平稳,达到了设计要求,有利于增强苦参素疗效,降低了毒副反应.     

和胃降逆胶囊的质量控制研究

目的 建立和胃降逆胶囊的质量标准,为全面提升和胃降逆胶囊的质量控制提供参考。方法 采用薄层色谱（TLC）法定性鉴别和胃降逆胶囊中朱砂七、楤木和蒲公英,采用滴定法测定煅赭石中铁（Fe）,采用高效液相色谱法（HPLC）测定虎杖苷、大黄素、白藜芦醇、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素甲醚。结果 朱砂七、楤木和蒲公英的TLC特征斑点清晰,专属性强,分离度好,阴性对照无干扰;样品中Fe的范围为130.665～140.823 mg/g;虎杖苷、大黄素、白藜芦醇、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素甲醚在0.071 4～1.714 3、0.035 7～0.857 2、0.071 4～1.714 3、0.035 7～0.857 2、0.014 3～0.342 8 μg与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为97.26%、96.28%、100.36%、102.71%、101.36%,RSD值分别为0.81%、2.25%、1.71%、2.85%、2.38%。结论 建立的方法可作为和胃降逆胶囊的质量标准。     

基于网络药理学和分子对接探究川芎-丹参药对治疗心脑血管疾病的作用机制

摘要：目的:基于网络药理学和分子对接探究川芎-丹参药对治疗心脑血管疾病（CCVD）的作用机制。方法:采用中药系统药理学数据库分析平台（TCMSP）收集到川芎和丹参的成分,并与Gene Cards、OMIM、NCBI Gene数据库搜索CCVD的靶点取交集,用STRING数据库分析关键靶点间蛋白相互作用,利用Cytoscape3.7.1软件进行可视化,用DAVID数据库对相关潜在作用靶点进行基因本体（GO）分析及京都基因与基因组百科全书（KEGG）代谢通路富集分析,对潜在活性成分和关键靶点利用Autodock软件进行分子对接。最后通过检测细胞存活率、乳酸脱氢酶（LDH）释放相对抑制率及肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素6（IL-6）含量对网络药理学和分子对接的结果进行验证。结果:共筛选出川芎-丹参药对有效成分49个和中药-疾病靶标78个,核心靶点涉及肿瘤蛋白P53（TP53）、原癌基因蛋白C-jun（JUN）、丝裂原活化蛋白激酶1（MAPK1）、肿瘤坏死因子（TNF）和信号转导与转录激活因子3（STAT3）等。GO功能富集分析得到375个GO条目,KEGG通路富集得到90条与CCVD密切相关的信号通路,其中包括神经活性配体-受体相互作用、缺氧诱导因子1（HIF-1）信号通路、TNF信号通路和雌激素信号通路等。分子对接结果显示川芎-丹参药对核心成分与CCVD关键靶点亲和力良好。体外验证实验表明川芎、丹参能有效提高HCM细胞的存活率,减少H/R损伤后LDH释放,并抑制HCM细胞的炎症反应、细胞凋亡等。结论:该研究预测了川芎-丹参药对的药效物质及作用机制,以期为其临床应用研究提供参考。     

消炎洗散质量标准研究

目的 建立消炎洗散(苦参,黄柏,蛇床子,等)的质量标准.方法 采用TLC法对处方中苦参、黄柏、蛇床子、紫草、冰片进行定性鉴别;并采用HPLC测定苦参中苦参碱、氧化苦参碱,以及黄柏中盐酸小檗碱.结果 薄层色谱均检出苦参、黄柏、蛇床子、紫草、冰片;苦参碱在0.2008～2.008μg内呈良好的线性关系,r=0.99921.氧化苦参碱在0.2084～2.084μg内呈良好的线性关系,r=0.99885;平均回收率为99.68%,RSD为1.408%.盐酸小檗碱在0.2048～1.024μg内呈良好的线性关系,r=0.99992;平均回收率为99.76%,RSD为2.660%.结论 该方法 简便易行,重复性好,可作为该制剂质量控制标准.     

不同前处理方法对美洲大蠊油脂GC-MS分析影响

目的分析不同处理美洲大蠊油脂提取物的化学成分,为其开发利用提供实验依据。方法用超临界CO2萃取法提取美洲大蠊成虫油脂样品经不同处理后制得各供试品,通过色谱-质谱-计算机联用仪进行分离和定性分析,应用色谱峰面积归一化法测定各供试品中各化学成分的相对百分含量并确定美洲大蠊油脂GC-MS分析较优处理方法。结果美洲大蠊非甲酯处理分离和鉴定出13种成分;酸甲酯化处理分离和鉴定出27种成分;碱甲酯化处理分离和鉴定出42种成分。此三种处理方法分离和鉴定出来的化合物均以烷烃类和脂肪酸酯类化合物为主,但在种类与相对含量上有较大差别。结论美洲大蠊油脂化合物含多种化合物,其中以烷烃类和脂肪酸及其酯类化合物为主。美洲大蠊油脂GC-MS分析先进行甲酯化处理能明显优化分析结果。