RP-HPLC法测定布洛芬丁香酚酯微乳中布洛芬丁香酚酯及有关物质含量

目的测定布洛芬丁香酚酯(ibuprofen eugenol ester,IEE)微乳中布洛芬丁香酚酯及有关物质的含量。方法微乳用甲醇溶解,采用RP HPLC法。色谱柱:ODS色谱柱;流动相:甲醇体积分数为0.2%的三氟乙酸四氢呋喃(体积比为170∶20∶15);流速:1.0 mL.min-1;检测波长:230 nm;室温测定。结果RP HPLC法测定的线性范围为0.5~50 mg.L-1,相关系数r=0.999 8;微乳中布洛芬酯的平均回收率为99.95%(RSD=0.35%,n=9);最低检测限50 ng;重复性良好(RSD=0.71%)。结论该方法适用于布洛芬丁香酚酯及有关物质的含量测定。     

模型引导的精准用药在临床血药浓度预测中的应用

随着现代医学逐步迈向精准用药时代,对个体化药物治疗也提出了更高的要求。在明确血药浓度影响因素的基础上,了解预测模型的构建方法以及基于模型引导的精准用药的应用对于临床患者特别是特殊患者群体的治疗具有重要的意义。通过对常用的血药浓度预测模型构建方法（如回归法、群体药动学、生理药动学以及机器学习）进行介绍,探讨各种方法的特点及适用范围,以期为模型引导的精准用药在临床血药浓度预测中的相关应用提供参考。     

中药辅助抗菌药治疗小儿肠系膜淋巴结炎的Meta分析

目的 系统评价中药辅助抗菌药治疗小儿肠系膜淋巴结炎的疗效。方法 检索1980-2016年中国期刊全文数据库（CNKI）、万方数字化期刊全文库、中文科技期刊全文数据库（VIP）、PubMed、Medline数据库中关于中药辅助抗菌药治疗小儿肠系膜淋巴结炎的随机对照研究（RCT）,依据纳入和排除标准筛选文献,采用Jadad评分进行评价,运用RevMan 5.3软件进行Meta分析。结果 共纳入34篇临床RCT,3 504例患者。Meta分析结果显示试验组在有效率、治愈率、主要症状和体征缓解时间、肠系膜淋巴结恢复、复发率方面均优于对照组,两者差异具有统计学意义。结论 中药辅助抗菌药物治疗小儿肠系膜淋巴结炎疗效优于单独使用抗菌药。     

知母总皂苷对慢性温和应激小鼠的保护作用及机制研究

目的 探讨知母总皂苷(total timosaponin,TT)对慢性温和应激模型小鼠的保护作用并分析其可能的作用机制。方法 建立小鼠慢性温和应激模型,测量小鼠对蔗糖水的摄取量,采用避暗实验考察小鼠学习记忆能力,放射免疫法测定小鼠血浆促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质醇含量,酶联免疫法测定海马脑源性神经生长因子(BDNF)含量。结果 TI (25、50 mg·kg-1,qd×21 d)可显著增加慢性温和应激模型动物的蔗糖水消耗量,延长动物逃避潜伏时间、减少逃避错误次数。生化结果显示,TT能够降低血浆ACTH和皮质醇的含量,提高海马组织内BDNF含量。结论 TT能够改善慢性温和应激模型小鼠的抑郁状态和学习记忆能力,其机制与抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴功能亢进以及提高模型动物海马BDNF含量有关。     

注射用葫芦素B聚乳酸-羟基乙酸纳米球的制备

目的制备葫芦素B聚乳酸羟基乙酸纳米球。方法采用溶剂挥发法制备葫芦素B聚乳酸羟基乙酸纳米球;以包封率、载药量及粒径为指标,考察处方因素及工艺条件对纳米球质量的影响;采用正交设计法L9(34)对处方进行优化;采用冰箱及室温留样观察法考察制剂稳定性。结果纳米球包封率为85.61%,平均粒径为126 nm;纳米球混悬液在冰箱中4℃保存1个月能基本保持稳定,长期放置则不稳定;纳米球冻干品,室温放置3个月,pH值、粒度分布、包封率和载药量均无明显变化。结论溶剂挥发法制得的葫芦素B聚乳酸羟基乙酸纳米球包封率较高,制备工艺简单。     

RP-HPLC法测定壳聚糖微球中5-氟尿嘧啶的包封率

目的建立壳聚糖微球中5氟尿嘧啶包封率的测定方法。方法采用C18色谱柱,甲醇水(体积比为10∶90)为流动相,检测波长266 nm。用超声浸泡研磨法测定了药物的包封率,并与国内外常用的2种测定方法进行对比。结果平均回收率为103.64%,RSD为1.60%(n=5),质量浓度在2.0~20.0 mg.L-1内线性关系良好。测得壳聚糖微球的包封率为42.21%。而其他2种方法测定同一批微球的包封率值比实际偏高或偏低,即测定方法存在问题。结论该法简便灵敏,测得值真实、可靠,适用于交联法制备的壳聚糖微球中药物包封率的测定。     

紫外分光光度法测定丁香酚的电离常数

目的测定丁香酚电离常数 (pKa)。方法在 (2 5± 0 5 )℃条件下 ,选择 2 94nm为分析波长 ,采用紫外分光光度法进行测定。结果测得丁香酚的电离常数pKa 为 1 0 2 1± 0 2 ,RSD为 0 2 %。结论该方法简便、快速 ,重现性好 ,适用于难溶性一元弱酸 (碱 )性药物电离常数的测定     

伏立康唑药动学主要影响因素及特殊人群药动学特征研究进展

伏立康唑（voriconazole）是一种新型的三唑类抗真菌药,主要用于治疗侵袭性曲霉菌和念珠菌引发的感染,特别是对耐氟康唑的白色念珠菌有极好疗效,目前已广泛应用于临床。掌握和了解其药动学特征及其影响因素对于临床给药方案的选择和调整具有重要的指导意义。从伏立康唑药动学主要影响因素以及特殊人群的药动学特征两个方面对其药动学行为进行比较和分析,为临床安全、合理用药提供理论依据。     

GPR119激动剂MBX-2982的小鼠药效学及大鼠体内药动学研究

 目的 研究GPR119激动剂MBX-2982对小鼠糖耐量的影响以及对KK-A^y小鼠各项指标的影响,评价其降糖效果,并进一步评价其在大鼠体内的吸收情况。方法 以KM小鼠评价MBX-2982单次给药后对其糖耐量的影响;以KK-A^y小鼠体重、空腹血糖、糖耐量、甘油三酯、血清胰岛素为评价指标考察其药效情况;以大鼠进行不同剂量下的药动学实验,考察灌胃给予MBX-2982混悬液和溶液的吸收情况。结果 正常小鼠糖耐量实验中,灌胃给予3、10、30 mg·kg^-1的MBX-2982后均可降低各时间点的血糖值。MBX-2982以10、30 mg·kg^-1剂量连续给药4周后,能显著降低KK-A^y小鼠的空腹血糖、降低血清甘油三酯、增加血清胰岛素水平,30 mg·kg^-1剂量还能显著降低糖耐量实验中血糖曲线下面积。大鼠0.4%羧甲基纤维素混悬液4 mg·kg^-1灌胃给药后的绝对生物利用度约为35.2%,而二甲基亚砜-蓖麻油-生理盐水=1∶1∶8溶液4 mg·kg^-1灌胃给药后的绝对生物利用度为98.2%。结论 动物实验结果显示,MBX-2982作为GPR119激动剂有很好的降糖效果,其全溶溶液的口服生物利用度远高于混悬液,接近于100%。     

阿米洛利对青霉素致痫小鼠行为及前皮层谷氨酸含量的影响

阿米洛利是经典的Na^＋／H^＋交换体（NHE）抑制剂，能抑制细胞内H^＋外排，降低细胞内pH；而细胞内酸化能抑制痫性放电，防止神经元损伤。青霉素为经典的致痫剂，本文以青霉素致痫模型评价了阿米洛利的抗癫痫作用，并利用微透析结合高效液相-电化学检测（HPLC-ECD）考察了其对小鼠前皮层谷氨酸（Glu）含量的影响。