白英水提物抗肿瘤作用的初步研究

茄科植物白英Solanum ly ratum Thunb.,又名白毛藤,多产于江苏、浙江、江西,性味苦、辛、微寒,归肝、胆经。常与他药伍用治疗肺癌、胃癌、肝癌等多种癌症,此外还用于治疗疟疾、黄疸、水肿等。日本大阪中医药研究所对800种中药进行抗癌药物筛选,发现只有白英对癌细胞抑制率为100%,且对正常细胞无任何影响。施文荣等[1]研究表明白英水提液对HL-60细胞既表现为短时间作用后的细胞杀伤,也表现为药物持续作用后的增殖抑制。笔者研究了白英水提物及含药血清对多种肿瘤细胞株的细胞毒作用,并以肉瘤S180及肝癌H22荷瘤小鼠为模型进行了体内抗肿瘤…     

去甲斑蝥素诱导人黑色素瘤A375-S2细胞凋亡

目的:研究去甲斑蝥素(NCTD)诱导人黑色素瘤A375-S2细胞凋亡的机制.方法:采用MTT法、形态学观察、DNA凝胶电泳及Western blot检测法.结果:去甲斑蝥素可诱导A375-S2细胞发生凋亡.半胱氨酸天冬氨酸酶(caspase)-3,-9抑制剂可以部分的抑制NCTD诱导的细胞死亡.细胞凋亡时caspase-3,8,-9酶活力升高,caspase-3底物-caspase-3激活的DNA酶抑制物(ICAD)蛋白表达下降,同时Bcl-2/Bax、Bcl-xL/Bax蛋白表达比率明显降低.结论:去甲斑蝥素通过激活caspase和Bcl-2家族诱导A375-S2细胞凋亡.     

4%与1%吲哚美辛乳膏的镇痛抗炎作用比较

目的:观察4%与1%吲哚美辛乳膏的镇痛抗炎作用.方法:以1%吲哚美辛乳膏为对比,对几种炎症、疼痛模型考察4%吲哚美辛乳膏的治疗作用.结果:4%吲哚美辛乳膏对甲醛致小鼠足部疼痛、热板法致小鼠足部疼痛、大鼠尾部压痛均有明显镇痛效果,对卡拉胶致大鼠足肿胀和二甲致小鼠耳肿胀有明显抗炎效果.结论:4%吲哚美辛乳膏具有明显的镇痛抗炎药效,优于1%吲哚美辛乳膏.     

表面等离子共振技术测定药物与人血清白蛋白的相互作用

目的应用表面等离子共振技术(SPR)建立一种新的测定白蛋白与化合物相互作用的方法。方法将人血清白蛋白(HSA)固定在CM5芯片表面。不同化合物的溶液流经固定于芯片表面的HSA,SPR显示在芯片表面的折射系数变化。分析软件处理数据,用HSA流通池得到的数据减去参比池得到的数据进行拟合,确定结合常数。结果所有测试药物与固定的HSA可逆结合。紫草素1的平衡结合常数KA为3000L.mol-1。SPR样品需要量最小而且能够自动分析,还可以直接检测小分子(Mr308~585)结合,使之适用于评价药物与HSA相互作用。结论HSA主要的药物键合位点没有因为被固定到芯片表面而破坏。验证了SPR可以准确简易测定化合物的结合解离。     

陆英颗粒对CCl4致小鼠急性肝损伤保护作用研究

目的研究陆英颗粒灌胃给药对CCl4致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法采用急性CCl4肝损伤模型,给予小鼠陆英颗粒灌胃7d,观察其对给予0.1?l416h后各组血清ALT、AST、TP、Alb、GLO、A/G、TG及肝组织TP、TG、MDA、T-AOC、GSH、T-SOD及Ca2 -ATPase活力的影响。结果陆英颗粒能显著对抗CCl4致小鼠急性肝损伤导致的血清中ALT、AST升高,减轻TG在肝组织内的蓄积和降低MDA的含量,提高肝组织T-SOD的活力及总抗氧化能力(T-AOC),亦能提高肝细胞膜和微粒体膜的Ca2 -ATPase的活性,减少GSH代偿性增高的程度;病理结果也表明陆英颗粒对肝细胞损伤具有明显的保护作用;并有较明显的量效关系。结论陆英颗粒对CCl4致小鼠急性肝损伤有明显的保护作用。     

榄香烯衍生物诱导HeLa细胞凋亡的实验研究

目的研究榄香烯衍生物(榄香烯哌嗪)对人宫颈癌细胞HeLa体外增殖的抑制作用及其作用机制。方法采用SRB法考察榄香烯哌嗪对多种人癌细胞体外增殖的抑制作用。普通光学显微镜及荧光显微镜观察榄香烯哌嗪对HeLa细胞形态的影响,利用流式细胞仪检测HeLa细胞凋亡及细胞周期变化情况。结果榄香烯哌嗪对HeLa、HepG2、SGC-7901及Bel-7402细胞有较强的体外增殖抑制作用。光学显微镜和荧光显微镜观察榄香烯哌嗪10μmol.L-1处理的HeLa细胞,细胞体积变小、细胞核皱缩致密,可见凋亡小体。此外,榄香烯哌嗪可将HeLa细胞阻滞于G0/G1期,且随药物作用时间延长或剂量增加,DNA直方图上可见渐强的SubG1峰。结论榄香烯哌嗪可诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡,且具有细胞周期阻滞作用。     

吴茱萸汤醇提各组分止呕活性的研究

目的 :对吴茱萸汤醇提各组分止呕活性的研究和机制初步探讨。方法 :采用硫酸铜诱导家鸽呕吐实验 ,小鼠胃排空实验 ,ACh和 5-HT作用的离体大鼠胃条实验来确定其中具有止呕活性的组分 ,并观察有效组分对ACh ,5-HT ,组胺累积浓度 效应曲线的影响。结果 :50%醇洗脱液和 70%醇洗脱液有十分显著性的止呕效应 ,且副作用较小 ,对ACh ,5-HT ,组胺累积浓度 效应曲线均有一定的作用。结论 :50%醇洗脱液和 70%醇洗脱液含有的止呕活性成分较多 ,50%和 70%醇可以从吴茱萸汤中提取较多止呕活性成分 ,止呕作用可能与拮抗ACh ,5-HT ,组胺受体有关。     

竹叶提取物的抗血栓作用

目的从抗血小板聚集,抗凝血,及纤溶3个方面研究竹叶提取物的抗血栓作用。方法采用小鼠肺血栓模型、家兔颈总动脉血栓模型,测定家兔体外血浆凝血酶时间、凝血酶原时间、部分凝血活酶时间、血浆复钙时间和小鼠优球蛋白溶解时间及小鼠全血凝块质量等指标,考察竹叶提取物的抗血栓作用。结果竹叶提取物静脉给药可显著提高胶原蛋白肾上腺素混合诱导剂所致肺血栓小鼠的存活率;明显抑制家兔颈总动脉血栓形成;显著降低小鼠优球蛋白溶解时间,减轻小鼠全血凝块重量;其体外给药能显著延长家兔凝血酶、凝血酶原、部分凝血活酶时间,延长血浆复钙时间。结论竹叶提取物具有明显的抗血栓形成作用。     

陆英提取物对急性化学性肝损伤的保护作用

目的研究陆英中保肝降酶活性部位提取物(LY)保肝降酶的功效。方法采用急性CCl4肝损伤模型、D半乳糖胺盐酸盐大鼠急性肝损伤模型、ConA致小鼠急性肝损伤模型研究LY灌胃给药对急性实验性肝损伤的保护作用,同时采用碳粒廓清实验考察了LY灌胃给药对小鼠非特异性免疫功能的的影响。结果LY对CCl4致小鼠急性肝损伤有明显的保护作用,其保肝作用可能与对抗脂质过氧化有关;对D半乳糖胺盐酸盐致大鼠急性肝损伤和ConA所致小鼠急性肝损伤亦有明显的保护作用;能增强小鼠非特异性免疫功能。结论LY对多种急性实验性肝损伤有明显的保护作用并且能增强小鼠非特异性免疫功能的作用。     

复方降香胶囊的抗心肌缺血作用

目的观察复方降香胶囊(RCC)对犬实验性心肌梗死和大鼠急性心肌缺血的保护作用以及对小鼠常压耗氧量的影响。方法通过结扎犬左冠状动脉前降支产生急性心肌梗死模型,行心外膜电图标测和定量组织学N BT染色法,研究给药后对心肌缺血的影响;大鼠采用异丙肾上腺素(Iso)所致急性心肌缺血模型,观察给药后心电图的变化,测量给予Iso后心肌超氧化物歧化酶(SOD)活性与丙二醛(MDA)的含量;小鼠给予Iso后,观察常压整体耗氧量。结果RCC能显著降低冠脉结扎犬ST段升高总毫伏(mV)数(ΣST)和ST段升高总点数(N ST),减小N BT染色的梗塞面积,拮抗Iso引起的大鼠急性心肌缺血心电图ST段移位程度,增强缺血心肌SOD活性、降低MDA含量,降低小鼠常压下的耗氧量。结论RCC能对冠脉结扎犬的心肌梗死产生明显保护作用,具有抗Iso引起的大鼠急性心肌缺血作用和降低小鼠耗氧作用。