瓜蒌薤白白酒汤提取物抗心肌缺血缺氧及最佳处方的筛选

目的：考察４种不同配比组方瓜蒌薤白白酒汤提取物抗心肌缺氧缺血及最佳处方的筛选。方法：采用异丙肾上腺素致小鼠常压缺氧模型、垂体后叶素致大鼠急性心肌缺血模型。结果：４种不同配比组方瓜蒌薤白白酒汤提取物均能延长异丙肾上腺素作用的小鼠常压缺氧存活时间,并能对抗垂体后叶素所致的大鼠急性心肌缺血作用。应用正规机率单位法计算４种组方的半数有效量（ＥＤ５０）。处方１两个实验ＥＤ５０都最小,处方１效果最佳。结论：４种不同配比组方瓜蒌薤白白酒汤提取物均能抗心肌缺氧缺血,且处方１为最佳处方。     

沙利度胺与5-氟尿嘧啶联合使用的抗肿瘤作用

目的 :考察沙利度胺与 5 氟尿嘧啶 (5 Fluorouracil,5 FU)联合使用的抗肿瘤作用。方法 :(1)沙利度胺的抗肿瘤作用 :小鼠EAC细胞接种于昆明种小鼠前肢腋下皮下 ,建立小鼠EAC实体瘤模型 ,随机分为空白对照组 ,沙利度胺组 (5 0 ,10 0 ,2 0 0mg·kg-1,ig) ,5 FU(2 0mg·kg-1,ip)。连续给药 14d ,第 15天解剖 ,取瘤称重。 (2 )沙利度胺与 5 FU联合使用的抗肿瘤作用 :制备小鼠EAC实体瘤模型 ,随机分为空白对照组 ,沙利度胺组 (5 0mg·kg-1,ig) ,5 FU组 (5 ,10 ,2 0mg·kg-1,ip) ,沙利度胺 (5 0mg·kg-1,ig)合用 5 FU组 (5 ,10mg·kg-1,ip)。沙利度胺均上午ig ,5 FU均下午ip。连续给药 14d ,第 15天解剖 ,取瘤称重。结果 :(1)单独使用沙利度胺 (5 0 ,10 0 ,2 0 0mg·kg-1,ig)抗肿瘤作用不明显 ,抑瘤率分别为 13.8% ,2 1.4 % ,2 4 .2 % ;(2 )沙利度胺 (5 0mg·kg-1,ig)与 5 FU(10mg·kg-1,ip)联合使用的抑瘤率为 6 3.3%。结论 :沙利度胺与 5 FU联合使用抗肿瘤作用增强。     

蒙药胃舒安胶囊试验性胃溃疡的药效学研究

目的研究经口给予胃舒安胶囊 (WSA)对试验性胃溃疡的预防及治疗作用。方法制备大、小鼠胃溃疡模型 ,多次灌胃给予受试动物WSA ,考查其对各种胃溃疡动物模型的保护作用。结果WSA对小鼠水应激、大鼠冰醋酸灼烧、大鼠乙醇诱导、大鼠幽门结扎所致的胃溃疡具有明显的保护作用。而且具有保护胃粘膜、中和胃酸、降低胃蛋白酶活性、抑制小鼠小肠推进速度、减少醋酸致痛小鼠的扭体次数的综合作用。结论WSA对大、小鼠试验性胃溃疡具有显著的疗效 ,能对抗由巴达干引起的胃溃疡。     

新型β_2激动剂SPFF对豚鼠气道的扩张作用研究

目的考察SPFF对组胺和乙酰胆碱所致气管收缩的抑制作用。方法离体豚鼠气管条和豚鼠引喘试验。结果SPFF可完全抑制组胺所引起的气管收缩作用 ,但不能完全抑制乙酰胆碱所引起的气管收缩。SPFF灌胃给药时对由于组胺和乙酰胆碱混合喷雾所引起的豚鼠喘息具有显著的保护作用 ,其作用强于同剂量的沙丁胺醇。结论SPFF对豚鼠气管具有显著的扩张作用     

盐酸丙哌维林对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用

目的　研究盐酸丙哌维林 (P 4)对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用及作用机制。方法　采用离体平滑肌条浴槽实验方法 ,以维拉帕米为对照 ,测定P 4对CaCl2 和组胺 (His)所致离体膀胱平滑肌条的收缩及对乙酰胆碱 (ACh)所致膀胱平滑肌依赖细胞内钙、外钙收缩的影响。结果　P 41～ 1 0 0 μmol·L- 1 使CaCl2 累积量效曲线非平行右移 ,最大反应降低 ,pD2 ′为 4 73± 0 1 4。P 41 μmol·L- 1 使His量效曲线平行右移 ,最大效应不变 ,pA2 为 5 44± 0 1 4 ;1 0～ 1 0 0μmol·L- 1 使His量效曲线非平行右移 ,最大效应降低 ,pD2 ′为 4 71± 0 1 0。P 41、1 0和 1 0 0 μmol·L- 1 对ACh所致依赖细胞内钙收缩的抑制率分别为 45 77%± 6 54 %、86 2 6 %± 5 59%和 90 55 %± 3 1 1 % ,对依赖细胞外钙收缩的抑制率分别为 7 30 %± 2 89%、49 1 6 %± 6 0 9%和 88 2 5 %±3 70 %。结论　P 4低浓度时竞争性拮抗His所致膀胱平滑肌条的收缩反应 ,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放的收缩反应 ;高浓度时非竞争性拮抗His和CaCl2 所致膀胱平滑肌条的收缩反应 ,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放和外钙经钙通道内流所致收缩反应     

2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐对气道平滑肌的松弛作用

目的：研究2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐(SPFF)对豚鼠气道平滑肌的松弛作用。方法：以盐酸异丙肾上腺素为对照考察SPFF对离体豚鼠气管条的松弛作用，及对离体豚鼠左心房的正性变时作用，并使用离体气管条考察特异性β2受体阻滞剂ICI118551对SPFF的拮抗作用。以沙丁胺醇为对照考察SPFF下对豚鼠药物引喘的保护作用。通过放射配基竞争结合实验，测定了SPFF对肺组织β受体的特异结合。以蛋白竞争结合法考察了SPFF对肺内CAMP含量的升高作用。结果：SPFF对离体豚鼠气管条的松弛作用与异丙肾上腺素相当，且这一作用可被ICI 118551竞争性拮抗，而SPFF对离体豚鼠左心房的正性变时效应为异丙肾上腺素的60％，SPFF对β2受体的选择性是异丙肾上腺素的163倍。SPFF下对药物引起豚鼠喘息的保护作用比沙丁胺醇强约7倍，对肺内β受体的结合能力分别是异丙肾上腺素的4倍和沙丁胺醇的约200倍，而对肺组织内cAMP的升高作用约相当于同剂量沙丁胺醇的3倍。结论：SPFF是-种强效、高选择性的β2受体激动剂。     

人白细胞介素1β(IL-1β)在诱导人黑色素瘤A375-S2细胞凋亡过程中的细胞周期阻滞作用和对线粒体Bcl-2家族蛋白的调节

目的研究人白细胞介素1β(interleukin-1β,IL-1β)体外诱导人黑色素瘤A375-S2细胞凋亡的机制。方法通过Hoechst33258荧光染色,观察A375-S2细胞在IL-1β作用下的形态学变化。使用琼脂糖凝胶电泳法检测IL-1β对细胞DNA降解的影响。应用流式细胞分析技术研究IL-1β对A375-S2细胞周期的影响。利用Westernβlot方法检测IL-1β对细胞线粒体内Bcl-2家族蛋白表达的调节作用。结果IL-1β(1nM)能够诱导A375-S2细胞凋亡,72h时细胞体变小,细胞核呈现固缩、断裂,并出现因凋亡引起的DNA梯状条带。IL-1β可将细胞周期阻滞在G0/G1期,并具有时间依赖性。IL-1β诱导细胞凋亡过程中,抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xL的表达减少,促凋亡蛋白Bax的表达增加。结论IL-1β通过将细胞周期阻滞在G0/G1期,上调线粒体内Bax/Bcl-2和Bax/Bcl-xL的表达比例诱导A375-S2细胞凋亡。     

土槿皮乙酸体外诱导A375-S2细胞凋亡

目的 :研究土槿皮乙酸 (pseudolaricacidB)诱导A375 S2细胞凋亡的作用 ,探讨其抗癌作用机制。方法 :采用噻唑蓝 (MTT)法、形态学观察、DNA凝胶电泳及Westernblot检测法。结果 :土槿皮乙酸可剂量 时间依赖性的诱导A375 S2细胞凋亡 ,5 μmol·L^-1土槿皮乙酸处理 36h的细胞 ,Hoechst 332 5 8荧光染色后有明显的凋亡小体出现 ;凝胶电泳法显示有明显的DNAladder出现。细胞内抑制凋亡蛋白Bcl 2 ,Bcl xL和caspase激活的DNA酶抑制物(ICAD)表达量时间依赖性地减少 ,而促凋亡蛋白Bax表达量增加。结论 :土槿皮乙酸对A375 S2细胞的杀伤作用主要通过诱导细胞凋亡 ,降低Bcl 2 ,Bcl xL和ICAD蛋白的表达 ,增加Bax蛋白表达为其诱发A375 S2细胞凋亡的机制之一。     

愈伤灵膏的抗炎镇痛作用

目的研究愈伤灵膏的抗炎镇痛作用。方法采用血管通透性实验、小鼠耳肿胀实验、大鼠角叉菜胶性足跖肿胀实验、小鼠光热法及醋酸所致小鼠扭体反应等炎症、疼痛模型考察愈伤灵膏的抗炎镇痛作用。结果愈伤灵膏可明显抑制烫伤部位毛细血管通透性 ;对角叉菜胶致大鼠足肿胀和二甲苯致小鼠耳肿胀有明显的抑制作用 ;对光热致小鼠足部疼痛、醋酸致小鼠扭体均有明显的镇痛效果。结论愈伤灵膏具有明显的抗炎、镇痛药效     

力骨胶囊防治大鼠实验性骨质疏松症的药效学

目的研究力骨胶囊预防和治疗维甲酸致大鼠骨质疏松症的药效学。方法采用维甲酸致大鼠实验性骨质疏松模型 ,随机分组给药 ,检测实验鼠股骨密度、断裂载荷、湿重、干重等物理指标及相关生化指标。结果力骨胶囊能明显提高模型大鼠的股骨密度和断裂载荷 ,显著增加模型大鼠血清Ca、P、Mg水平 ,降低模型大鼠血清ALP水平及羟脯氨酸与肌酐比值 ,并增加模型大鼠的股骨湿重、干重、灰重、体积、长度、直径等。结论力骨胶囊可有效地预防和治疗维甲酸诱导的大鼠实验性骨质疏松