尼索地平包衣片的药物动力学研究

尼索地平 (nisoldipine,NP)是一种 1 ,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂 ,它通过抑制心肌和平滑肌细胞对钙离子的摄取 ,起到降低血管阻力和血压的作用。已经证明 NP速释制剂可以用来治疗高血压和心绞痛。速释制剂需要一天给药两次 ,而控释制剂 - NP包衣片一天给药一次 ,即可维持有效血药浓度。有许多国家已经证明剂量为 1 0、2 0、30和 40 mg NP包衣片均有效 ,耐受性好并且临床上不会诱发相关的心率变化。NP包衣片由亲水凝胶聚合物骨架构成衣层(内含总剂量 80 %的药物 ) ,片心含有 2 0 %药物且具速释特征。接触水分后 ,衣层吸水膨胀并连续溶蚀 …     

Raltitrexed药代动力学特性和临床应用

Ｒａｌｔｉｔｒｅｘｅｄ（ＺＤ－１６９４）是一种喹唑啉叶酸盐类似物，通过对胸苷合酶的专一抑制产生抗肿瘤作用。体外研究显示，ｒａｌｔｉｒｅｘｅｄ主动运输进入细胞内很快被大量代谢成一系列聚合谷氨酸，这些代谢物比母药发挥更强的酶抑制作用，且不用继续用邓能潴留在细胞内延长作用时间。     

排石合剂质量标准研究

排石合剂为我院新开发的一种制剂,以金钱草为君药辅以怀牛膝和车前子等组成。可用于治疗尿路感染、血尿和泌尿系统结石等疾病。建立本品的质量标准勾质控提供依据。处方中的黄酮和皂苷用定性方法鉴别,金钱草和怀牛膝用TLC进行鉴别,其中的总黄酮按《中华人民共和国药典》1995年版所载比色法测定实验表明在0.008～0．048mg／mL范围内浓度与吸收度呈良好的线形关系,其低、中、高浓度的加样回收率分别为100.39％、102．36％和101．17％,本方法简便、快速且重现性好。     

4-去甲氧柔红霉素

4-去甲氧柔红霉素(idarubicin,IDA)是蒽环类药物柔红霉素的衍生物,由Farmitalia Carlo Erba研究室于1978年合成.在欧洲各国及澳大利亚的商品名为Zavedos,在美国及加拿大为Idamycin.IDA自问世以来,以其疗效高、心脏毒性低、可以po的优点而备受关注.近年来,我国也有多家医院用IDA进行白血病的临床治疗,取得了良好的疗效.1 理化性质IDA与柔红霉素的不同在于C_1位上去掉了甲氧基,因而提高了它的亲脂性.体外试验表明,细胞对IDA的摄取能力强于柔红霉素.体内研究也证明了同等毒性的IDA剂量只为柔红霉素剂量的1/4～1/5.IDA的代谢产物可达脑脊液,这一传性为进一步探讨该药预防和治疗脑膜白血病的作用提供了一种有效的方法.     

PHARMACOKINETICS OF OXYMATRINE IN 18 CHINESE VOLUNTEERS BY INTRA-MUSCULAR ROUTE

Objective To establish a method for determining oxynatrine in human plasma and to study the pharmacokinetics of matrine injection. Methods 18 healthy male volunteers were injected a single dose of 300mg matrine intra-musclularly. The serum concentrations of oxymatrine were determined by HPLC. Data of serum level-time were disposed with 3P87 software. Results The serum concentration-time curves of the oxymatrine appeared to fit two-compartment open model. The major pharmacokinetic parameters of oxynatrine were: Cmax (4.18 ± 1.28)mg/L, Tmuax (23.68 ± 8.89)min, T1 /2α ( 32 .13 ± 9.56)min, T1 /2β (130.40 ±43.66)min, CL (0.35 ± 0. 27 ) L /min , K (0. 0066 ± 0. 0055 ) /min , AUC (613.05 ± 173 . 69 ) min @mg /L. Conclusion The present study provides pharmacokinetics of matrine injection in healthy Chinese volunteers.     

氨基糖甙类抗生素的内耳药动学研究进展

氨基糖甙类抗生素的化学结构中都有氨基糖分子与非糖部分的甙元结合的甙,故称为氨基糖甙类。氨基糖甙类抗生素仍为目前临床治疗严重感染的主要抗菌药物之一。常用者有链霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、西梭霉素、乙基西梭霉素等。它们不仅化学结构类似,而且抗菌范围、作用     

端粒酶检测方法的新进展

端粒酶是催化合成并维持端粒一定序列的一种核糖核蛋白，是一种专一的逆转录酶。目前端粒酶的检测方法包括：（１）基本方法；（２）ＴＲＡＰ法；（３）ＥＬＩＳＡ法；（４）接近闪烁分析法；（５）原位杂交法。大多数肿瘤细胞都有端粒酶活性表达，端粒酶与肿瘤细胞存在高度相关性，端粒酶检测方法的不断发展为肿瘤的诊断和治疗提供了新途径     

国产与进口盐酸氨溴索片的人体生物等效性研究

目的评价国产与进口盐酸氨溴索片的生物等效性.方法9名健康男性志愿者随机交叉,自身对照口服单剂量国产与进口盐酸氨溴索片各90mg后,进行生物等效性研究.服药间隔为1周.采用反相高效液相色谱法测定血药浓度并用3p87程序对试验数据进行处理.结果国产与进口盐酸氨溴索片的AUC分别为2340.42±448.04和2363.55±448.86ng@h/ml;Cmax分别为211.76±70.71ng/ml和226.53±34.59ng/ml;tmax分别为2.22±1.65和1.82±0.8h;t1/2ke分别为6.08±1.02h和6.27±0.66h.方差分析表明两种片剂各参数之间无显著性差异(P＞0.05),双单侧t检验表明二者具有生物等效性.国产片的相对生物利用度为(99.56±10.65)%(以AUC0-24计算).结论国产与进口盐酸氨溴索片具有生物等效性.     

排石合剂质量标准研究

排石合剂为我院新开发的一种制剂,以金钱草为君药辅以怀牛膝和车前子等组成。可用于治疗尿路感染、血尿和泌尿系统结石等疾病。建立本品的质量标准勾质控提供依据。处方中的黄酮和皂苷用定性方法鉴别,金钱草和怀牛膝用TLC进行鉴别,其中的总黄酮按《中华人民共和国药典》1995年版所载比色法测定实验表明在0.008～0．048mg／mL范围内浓度与吸收度呈良好的线形关系,其低、中、高浓度的加样回收率分别为100.39％、102．36％和101．17％,本方法简便、快速且重现性好。     

国产与进口盐酸氨溴索片的人体生物等效性研究

目的评价国产与进口盐酸氨溴索片的生物等效性。　方法 9名健康男性志愿者随机交叉 ,自身对照口服单剂量国产与进口盐酸氨溴索片各 90mg后 ,进行生物等效性研究。服药间隔为 1周。采用反相高效液相色谱法测定血药浓度并用 3p87程序对试验数据进行处理。　结果国产与进口盐酸氨溴索片的AUC分别为 2 34 0 .42± 44 8.0 4和 2 36 3.5 5± 44 8.86ng·h/ml;Cmax分别为 2 11.76± 70 .71ng/ml和 2 2 6 .5 3± 34 .5 9ng/ml;tmax分别为 2 .2 2± 1.6 5和 1.82± 0 .8h ;t1/ 2ke分别为 6 .0 8± 1.0 2h和 6 .2 7± 0 .6 6h。方差分析表明两种片剂各参数之间无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ,双单侧t检验表明二者具有生物等效性。国产片的相对生物利用度为 (99.5 6± 10 .6 5 ) % (以AUC0 -2 4 计算 )。　结论国产与进口盐酸氨溴索片具有生物等效性。