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泻心汤黄酮类成分在大鼠体内的药代动力学研究 总被引:3,自引:1,他引:3
研究泻心汤中黄酮类成分在大鼠体内药代动力学规律。大鼠灌胃给予泻心汤12 g·kg-1,给药前及给药后不同时间采集血样或尿样,HPLC法测定黄酮类成分浓度,血药浓度-时间数据和尿药排泄量-时间数据用DAS软件进行动力学分析。采用大鼠肾匀浆温孵法,进行黄芩苷的体外代谢研究。结果显示,黄芩苷、汉黄芩苷血药浓度迅速达峰,药时曲线呈现双峰现象,消除T1/2均为6 h左右;黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在尿中均有排泄,尿中排泄量占给药量均<10%,尿排泄T1/2在6~8 h;大鼠肾匀浆可将黄芩苷代谢生成黄芩素,酶动力学参数Vmax=702 nmol·min-1·g-1(protein),Km=135 μmol·L-1。可见,泻心汤中黄酮类成分可迅速吸收进入体内;黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素均可从尿排泄,但尿药排泄量较少;肾脏可将黄芩苷代谢成黄芩素。 相似文献
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目的研究生脉颗粒中木脂素类成分在人和小鼠体内药物代谢动力学规律。方法人口服生脉颗粒3.6g/次,小鼠灌胃给予生脉颗粒4.7g/kg,在不同的时间点采血样,用HPLC方法分析生脉颗粒和血浆样品中木脂素类成分,测定五味子醇甲浓度的经时变化,浓度-时间数据用3P97药代动力学软件进行分析,计算药动学参数。结果人和小鼠给予生脉颗粒后,血浆中检测到五味子醇甲及新的成分,后者推测为五味子醇甲的代谢物。五味子醇甲在小鼠和人体内药动学参数分别是:T1/2ka为0.03和0.04h,T1/2ke为0.88和0.86h,Vd为19.12和1.73L·kg-1,CL为15.06和1.46L·h-1·kg-1,Cmax为1.196和0.098mg·L-1,Tpeak为0.21和0.50h,AUC0-∞为1.096和0.137mg·h·L-1。结论生脉颗粒中五味子醇甲可吸收进入体内,其在体内吸收和消除速度均比较快,并可在体内转化成代谢产物,且符合线性动力学规律。 相似文献
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白大衣性高血压及蒙面高血压患者的靶器官损害 总被引:6,自引:1,他引:6
目的探讨白大衣性高血压及蒙面高血压患者的靶器官损害状况。方法100例研究对象分为健康对照组(A组)、白大衣性高血压组(B组)、蒙面高血压组(C组)及原发性高血压组(D组),检查各组的左室重量指数、颈动脉内膜厚度及检测尿β2微球蛋白、微量白蛋白水平并作比较。结果D组患者颈动脉内膜厚度及尿β2微球蛋白、微量白蛋白水平明显高于A组、B组、C组[颈动脉内膜厚度(mm):(0.7±0.1)vs(0.5±0.1),(0.6±0.1),(0.6±0.1);82微球蛋白(mg/L):(1.9±0.6)vs(0.8±0.1),(0.9±0.1),(1.3±0.1);微量白蛋白(mg/L):(43.4±7.2)vs(4.5±0.6),(4.7±0.6),(31.7±8.8);P〈0.01];C组患者颈动脉内膜厚度及尿β2微球蛋白、微量白蛋白水平显著高于A组及B组[颈动脉内膜厚度(mm):(0.6±0.1)vs(0.5±0.1),(0.6±0.1);β2微球蛋白(mg/L):(1.3±0.1)vs(0.8±0.1),(0.9±0.1);微量白蛋白(mg/L):(31、7±8.8)vs(4.5±0.6),(4.7±0.6);均P〈0.05];B组患者颈动脉内膜厚度(mm)显著高于A组[(0.6±0.1)vs(0.5±0.1);P〈0.01],但是两组间尿β2微球蛋白、微量白蛋白水平差异无统计学意义[(0.9±0.1)mm vs(0.8±0.1)mm;(4.7±0.6)mg/Lvs(4.5±0.6)mg/L;P〉0.05];B组、C组、D组左室重量指数均显著高于A组[(84.3±16.8)g/m^2,(91.0±18.7)g/m^2,(91.4±24.7)g/m^2 vs(71.6±18.4)g/m^2;均P〈0.05],但是他们三组之间差异无统计学意义。经多元线性回归分析:蒙面高血压患者白昼收缩压(SBP)水平与左室重量指数及尿微量白蛋白水平直线相关;白昼舒张压(DBP)水平与左室重量指数及尿β2微球蛋白、微量白蛋白水平直线相关。结论白大衣性高血压及蒙面高血压均可导致一定程度的靶器官损害。 相似文献
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9-硝基喜树碱犬体内药代动力学研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究9硝基喜树碱在犬体内药动学规律。方法:犬静注或灌服3个剂量9硝基喜树碱,血浆9硝基喜树碱浓度用高效液相色谱法及液相质谱联用法检测,浓度时间数据用3P97药代动力学软件进行分析,计算药动学参数,分析AUC、Cmax及ke与剂量的线性关系。结果:犬静注0.5、1、2mg·kg-19硝基喜树碱,t12分别为2.2±2.2、1.8±1.7和0.8±0.6h;AUC0-t分别为105±71、272±81和396±93ng·h·ml-1;犬灌胃1、2、4mg·kg-19硝基喜树碱,Cmax分别为9.3±8.2、42.2±35.7和63.6±5.9ng·ml-1,Tmax分别为0.3±0.1、0.2±0.1、0.4±0.1h,t12分别为1.9±1.3、1.0±0.6和2.8±1.5h,AUC0-t分别为8.9±7.2、16.3±12.3和59.5±25.5ng·h·ml-1;各剂量组t12及ke与剂量无关(P>0.05);口服生物利用度<6%。结论:静脉及灌胃给药后,9硝基喜树碱在犬体内的动力学过程符合二室模型,在本实验所用的剂量范围内为线性动力学过程。9硝基喜树碱灌胃给药后吸收迅速,口服生物利用度低。 相似文献