不同粒径聚乙二醇化维生素K1脂质体的制备及体内外评价

目的 制备不同粒径聚乙二醇化维生素K₁（VK₁）脂质体,并对其进行制剂学表征,考察体内药动学和促凝药效。方法 采用薄膜分散法制备不同粒径的VK₁脂质体,采用马尔文粒径仪测定粒径、聚合物分散性指数（PDI）、Zeta电位;透射电子显微镜观察形态;以粒径为指标,考察脂质体在4℃下储存1个月、在磷酸缓冲液（PBS,pH 6.8）及pH 1.2水溶液中48 h的稳定性;采用超滤离心法测定包封率与载药量;采用大鼠在体肠吸收模型考察肠吸收特性;ig给药考察脂质体在大鼠体内药动学行为;以华法林钠诱导大鼠低凝血酶原血症,采用ELISA试剂盒检测血浆中凝血因子II、V、VII和IX含量,检测凝血酶原时间（PT）,评价不同粒径VK₁脂质体（2 mg·kg^-1）促凝效果。结果 制备了3种VK₁脂质体（Lip-180、Lip-120、Lip-60）,粒径分别为（182.40±2.17） nm、（114.38±0.60） nm和（68.42±0.73） nm,PDI分别为0.21±0.01、0.12±0.00和0.17±0.01 ,电位分别为（-27.67±1.58）、（-22.93±1.81）、（-26.63±1.37）mV,脂质体均呈球形,分布均匀,包封率均>90%,载药量均>2.90%,稳定性良好。与Lip-180相比,Lip-120和Lip-60表现出更缓慢的释放性能和更好的跨膜吸收速率。Lip-120及Lip-60的药时曲线下面积（AUC_0-∞）分别是Lip-180的1.52和1.80倍,并且Lip-120与Lip-60的AUC_0-∞分别是维生素K₁注射剂（市售对照）的1.24与1.46倍。与低凝血酶原血症模型大鼠比较,经ig给药Lip-180、Lip-120、Lip-60及维生素K₁注射剂后,PT显著降低（P<0.001）,凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ水平均升高,其中,Lip-60作用最显著,除给药后6 h的凝血因子Ⅹ外,均差异显著（P<0.05、0.01、0.001）。结论 聚乙二醇化VK₁脂质体分布均匀,稳定性高,释放缓慢,口服生物利用度高,体内促凝效果较好,优选粒径最小的Lip-60。     

小儿智力咀嚼片提取工艺研究

目的优选小儿智力咀嚼片的最佳提取工艺。方法以远志酸的含量为指标,利用正交设计法考察溶剂种类、溶剂用量、提取时间以及提取次数对实验的影响,确定最佳提取工艺参数。结果最佳提取工艺参数为：以60％乙醇为溶剂,加10倍量,提取0．5h,提取2次。结论该工艺可用于小儿智力咀嚼片的提取。     

肝水解肽注射液反相高效液相色谱特征研究

目的研究肝水解肽注射液的反相高效液相色谱(reverse phase-high performance liquid chromatog-raphy,RP-HPLC)特征。方法采用RP-HPLC/紫外光谱(ultraviolet spectrum,UV)法分离肝水解肽注射液的主要成分。色谱条件:0.1%三氟乙酸水溶液和0.1%三氟乙酸乙腈-0.1%三氟乙酸水溶液(80∶20),进行梯度洗脱,流速为1.0ml/min;检测波长214nm。用中药指纹图谱相似度评价软件对所得图谱进行评价。结果相同厂家不同批号产品特征图谱与均谱相似度均在0.95以上;不同厂家产品特征图谱与均谱的相似度在0.93以上。结论所建立的RP-HPLC方法具有较好的分离能力,线性、精密度良好;企业制剂批间一致性良好,不同来源动物肝脏用不同酶的水解产物几乎无差异。本实验为肝水解肽注射液的质量控制提供了有效的方法。     

黄杨宁的研究进展

从药理作用、临床应用、新剂型及制备工艺、质量控制4个方面对黄杨宁的研究近况进行了综述,认为黄杨宁作为一种治疗心血管疾病的药物,随着更多新剂型的出现和更精确的质量评价方法的应用,将具有非常好的临床应用前景.     

干燥方式对大血藤提取物粉体学性质的影响

目的考察不同干燥方式对大血藤提取物的粉体学性质的影响,并初步筛选适宜的粉体表面改性剂。方法考察了真空干燥、喷雾干燥两种方法对大血藤提取物的粉体学性质的影响,并通过粉体表面改性技术,初步筛选了改性剂。结果喷雾干燥法所制的大血藤浸膏粉粒径小而均匀,圆整性好,吸湿性及流动性略逊于真空干燥制品,大血藤浸膏粉经过微晶纤维素改性后流动性、吸湿性及成形性得到明显改善。结论干燥方式的不同导致了干燥产物粉体学性质的差异,通过粉体表面改性技术可以改善中药提取物的粉体学性质。     

正交试验法优选利血康颗粒中白茅根、藕节(炭)提取工艺

目的:研究利血康颗粒中白茅根、藕节(炭)提取工艺。方法:采用正交试验法进行优选,以氯仿提取物及干膏率为指标。结果:最佳提取工艺为白茅根、藕节(炭)二味药材,加水煎煮3次,每次加8倍量水,煎煮1.5小时。结论:此法简单、易行,方法重现性好,适用于工业化生产。     

芍芪多苷对小鼠急性化学性肝损伤的保护作用

目的：探讨芍芪多苷（SQDG）对CCl₄致小鼠急性化学性肝损伤模型的保护作用及可能机制,并对SQDG与白芍总苷、黄芪总皂苷单独用药的特点进行比较。方法：建立CCl₄致化学性小鼠急性肝损伤模型,分光光度法检测血清中丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和肝匀浆中丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）含量,HE染色法对肝脏作病理检查。结果： SQDG能显著降低小鼠血清ALT,AST,MDA水平,升高SOD和GSH-Px酶活性,减轻肝细胞损伤。SQDG中剂量与白芍总苷、黄芪总皂苷单独用药比较,具有较好的肝脏保护作用和抗氧化作用。结论：SQDG对CCl₄致小鼠急性化学性肝损伤模型具有保护作用。     

信息化教学时代下基于“MOOC+云教材+云班课”的中药药剂学混合式教学模式的实践

为了打破“教师为主体”的传统教学模式,秉持“以学生发展为中心”的教学理念,课程团队在建设MOOC和云教材资源的基础上,借助云班课互动平台,实现课前自主学习、课中答疑讨论、课后任务拓展以及全过程性教学评价,以此建立了中药药剂学混合式教学模式,大大增强了师生之间的互动,激发了学生的学习兴趣,学生的自主学习能力得到提升。     

三七破壁饮片质量分析

目的 建立三七破壁饮片的质量控制方法。方法 参考2015年版《中华人民共和国药典》相关检测方法,对10批三七破壁饮片的性状、显微特征、薄层鉴别、指纹图谱及其水分、灰分、浸出物、重金属、粒径分布以及人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的含量等进行检测,建立三七破壁饮片的质量控制方法。结果 三七破壁饮片为灰褐色至灰黄色的颗粒,气微,味苦回甜。显微镜下可见淀粉粒甚多,单粒圆形、半圆形或圆多角形,直径4~30 μm,脂道碎片含黄色分泌物,导管碎片较少。薄层鉴别显示,10批样品在与对照品色谱相应的位置上,均显示相同颜色的斑点。水分范围为5.05%～9.82%,总灰分范围为2.96%～3.20%,酸不溶性灰分范围为0.52%～1.19%,浸出物含量范围为21.03%～27.78%,每0.01 g样品中未破壁细胞数为46~81。指纹图谱显示,各批次三七破壁饮片的色谱图相似度为0.879~0.996。粒径分析显示,各样品D90为34.09~38.93 μm。10批样品中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1总含量为6.9%～8.3%。结论 建立的方法可用于三七破壁饮片的质量控制。     

盐酸青藤碱自溶性微针的制备及其体外经皮渗透性能考察

目的:优选盐酸青藤碱自溶性微针的处方工艺,并考察微针对盐酸青藤碱经皮渗透性能的影响。方法:采用浇注法制备盐酸青藤碱微针,以成型性和机械性为指标筛选可达到最佳载药量的处方,并对制备出的微针进行表征。采用改良Franz扩散池考察载药凝胶和微针的经皮渗透效果。运用HPLC检测盐酸青藤碱含量,流动相甲醇-0.1%磷酸盐水溶液(18∶82),检测波长263 nm。结果:最佳处方聚乙烯吡咯烷酮、硫酸软骨素、盐酸青藤碱质量分数分别为50%,15%,35%。制得的盐酸青藤碱微针针形完整、机械强度良好,能够穿刺铝箔和离体的大鼠皮肤;载药微针组和载药凝胶组的48 h累积渗透量分别为(80 738.41±1 354.72),(15 210.02±288.57)μg·cm~(-2),渗透速率依次为(1 627.40±28.68),(321.72±15.20)μg·cm~(-2)·h~(-1)。结论:制备的载药自溶性微针机械性和成型性良好。相较于载药凝胶,盐酸青藤碱微针能够更加有效地实现经皮渗透,可改善青藤碱透皮制剂的透皮性能。