黄檀属植物新黄酮类化学成分与药理活性研究进展

新黄酮类化学成分(neoflavonoids)是黄檀属Dalbergia植物的一类特征性成分。据文献统计,迄今已有59个新黄酮类成分从该属植物中分离得到,按其基本骨架,主要分为黄檀酚类、黄檀醌类、黄檀内酯类、苯酰苯类及其他类。现代研究表明,该类成分具有抗骨质疏松、抗雄性激素、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗氧化等多种生物活性。该文对黄檀属植物新黄酮类化学成分与药理活性进行综述,以期为黄檀属植物综合利用与新药开发提供参考。     

肝硬化并发自发性腹膜炎腹水培养的病原菌及耐药性分析

目的探讨肝硬化合并自发性细菌性腹膜炎(SBP)病原菌分布及耐药状况,为临床诊断和治疗SBP提供可靠的依据。方法以医院1996年12月～2006年12月诊断肝硬化合并SBP腹水病原菌培养阳性的住院患者为研究对象,对97株病原菌进行鉴定和耐药分析。结果腹水中病原菌大肠埃希菌的检出率高,占39,1%,其次为肺炎克雷伯菌。阴沟肠杆菌及鲍氏不动杆菌,大肠埃希菌对亚胺培南的耐药率为2,6%。结论在治疗肝硬化合并自发性细菌性腹膜炎(SBP)应进行病原学分析,准确的细菌培养和药敏结果对于及时做出临床诊断,合理使用抗生素以减少耐药菌株的产生均具有重要意义。     

肝硬化并发自发性腹膜炎腹水培养的病原菌及耐药性分析

目的探讨肝硬化合并自发性细菌性腹膜炎（SBP）病原菌分布及耐药状况,为临床诊断和治疗SBP提供可靠的依据。方法以医院1996年12月-2006年12月诊断肝硬化合并SBP腹水病原菌培养阳性的住院患者为研究对象,对97株病原菌进行鉴定和耐药分析。结果腹水中病原菌大肠埃希菌的检出率高,占39．1％,其次为肺炎克雷伯菌。阴沟肠杆菌及鲍氏不动杆菌,大肠埃希菌对亚胺培南的耐药率为2．6％。结论在治疗肝硬化合并自发性细菌性腹膜炎（SBP）应进行病原学分析,准确的细菌培养和药敏结果对于及时做出临床诊断,合理使用抗生素以减少耐药菌株的产生均具有重要意义。     

肝硬化并发自发性腹膜炎腹水培养的病原菌及耐药性分析

目的探讨肝硬化合并自发性细菌性腹膜炎(SBP)病原菌分布及耐药状况,为临床诊断和治疗SBP提供可靠的依据。方法以医院1996年12月～2006年12月诊断肝硬化合并SBP腹水病原菌培养阳性的住院患者为研究对象,对97株病原菌进行鉴定和耐药分析。结果腹水中病原菌大肠埃希菌的检出率高,占39,1%,其次为肺炎克雷伯菌。阴沟肠杆菌及鲍氏不动杆菌,大肠埃希菌对亚胺培南的耐药率为2,6%。结论在治疗肝硬化合并自发性细菌性腹膜炎(SBP)应进行病原学分析,准确的细菌培养和药敏结果对于及时做出临床诊断,合理使用抗生素以减少耐药菌株的产生均具有重要意义。     

三脉紫菀有效组分配比的平喘作用及其毒性研究

目的：研究三脉紫菀抗慢支组分平喘作用的最佳配比及其毒性。方法合格豚鼠72只,体质量（300±20）g ,雄性,分为空白组、氨茶碱组（0．047 g／kg ）、三脉紫菀总皂苷与总黄酮不同配比组（8∶1、4∶1、2∶1、1∶1、1∶2、1∶4、1∶8,0．38 g／kg ）。各组连续灌胃给药3 d ,每天1次,采用His‐Ach雾化引喘法通过诱咳引喘仪优选最佳配比;制备豚鼠离体气管环标本,采用Pow‐erlab生物信号采集系统,考察豚鼠平滑肌条在正常克氏液条件下加入氯化乙酰胆碱（Ach）后的收缩变化,以及其他组分别在Ach致平滑肌收缩最明显时,加入氨茶碱（1．25 mg／mL ）后的平滑肌舒张百分率。采用经典的小鼠急性毒性实验方法,考察三脉紫菀总皂苷、总黄酮及其1∶2配比的急性毒性。结果较之空白组,氨茶碱组、其他各给药组的致喘潜伏期延长显著（P＜0．05）,其中1∶1、1∶2、1∶4组与其他配比组均有显著差异（P＜0．05）,但又以1∶2组引喘潜伏期最长。氨茶碱组与各配比组均能明显松弛Ach导致收缩的豚鼠气管平滑肌,其中氨茶碱组舒张百分率最大（24．12±1．20）％,各配比组舒张百分率不及氨茶碱组（ P＜0．05）,但以1∶2组与之最接近。三脉紫菀总皂苷、总黄酮及其1∶2配比对小鼠的最大耐受量分别为300、345、325 g／kg。结论在给药总量恒定的情况下,三脉紫菀总皂苷与总黄酮1∶2平喘解痉作用明显,其总黄酮、总皂苷及1∶2配比的急性毒性实验未显示明显的毒性作用,安全性相对良好。     

蛋白激酶Cδ通过抑制自噬促进TRAIL诱导前列腺癌细胞凋亡

目的探讨蛋白激酶Cδ在去势抵抗性前列腺癌细胞中对自噬的影响,并研究其相关机制。方法使用去势抵抗性前列腺癌细胞C4-2和CWR22Rv1作为研究对象,将细胞进行分组,分别使用DMSO对照、BAF-A1、TRAIL、PKCδ激活剂PMA和PKCδ抑制剂rottlerin对细胞进行处理。用MTT检测各组药物处理后细胞存活状况;用Western blot检测各组药物处理后mTOR通路、自噬相关蛋白和凋亡相关蛋白的变化;用GFP-LC3荧光蛋白标记检测细胞内自噬作用的变化。结果 TRAIL诱导去势抵抗性前列腺癌细胞C4-2和CWR22Rv1自噬作用增强。PMA可以通过激活mTOR通路抑制自噬并提高细胞对TRAIL的凋亡敏感性。PKCδ在此过程中是抑制自噬作用的关键分子。结论本研究证实在去势抵抗性前列腺癌细胞C4-2和CWR22Rv1中,PKCδ/AKT/mTOR通路对细胞自噬的负向调节作用,激活该通路可以促进TRAIL诱导的细胞凋亡现象。     

一种与前列腺癌高转移细胞表面受体特异性结合的多肽片段的筛选及验证北大核心CSCD

目的利用细菌鞭毛肽库技术筛选与高转移潜能的前列腺癌PC-3M-1E8细胞特异结合的多肽片段。方法利用细菌鞭毛肽库对人前列腺癌高低转移配对细胞株PC-3M-1E8和PC-3M-2B4进行筛选,获得与前列腺癌高转移细胞亲和的细菌克隆。将结合能力最强细菌克隆所共同拥有的重复多肽序列挑选出来并化学合成;利用荧光染色和流式细胞仪,通过细胞亲和、竞争拮抗实验及荷瘤小鼠模型,鉴定合成肽与前列腺癌高转移细胞的体内外的结合特异性。结果筛选出一段核心序列为NVVRQ的五肽,命名为TMTP1;FITC-TMTP1可特异地与PC-3M-1E8高度亲和,且这种结合是浓度依赖并能为游离的TMTP1所拮抗;荧光显微镜检测小鼠肿瘤及正常组织器官冰冻切片显示FITC-TMTP1在肿瘤原发灶及转移灶的荧光信号强度也要显著强于正常组织器官。结论筛选获得的短肽TMTP1可以特异地与高转移潜能的前列腺癌细胞结合,为前列腺癌的靶向诊疗提供一种可能的标志物及靶向载体。     

唐古特瑞香抗炎镇痛活性部位筛选研究

目的筛选出唐古特瑞香抗炎镇痛的活性部位。方法采用醋酸扭体法、小鼠腹腔毛细血管通透性试验以及二甲苯致小鼠耳肿胀试验,分别以小鼠扭体反应次数、毛细管通透性、小鼠耳肿胀度以及胀抑制率为考察指标,对唐古特瑞香的乙醚部位、50%乙醇部位、30%乙醇部位、水部位进行抗炎镇痛药效筛选。结果唐古特瑞香乙醚部位(0.44 g/kg)可明显减少冰醋酸所致的小鼠扭体次数(P<0.01)及冰醋酸所致小鼠毛细血管通透性增加(P<0.01)和抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀(P<0.05)。结论唐古特瑞香乙醚部位为抗炎镇痛的药效部位,为唐古特瑞香开发研究提供科学依据。     

三脉紫菀总黄酮的提取纯化工艺优选

目的:优选三脉紫菀总黄酮的提取、纯化工艺条件.方法:采用正交试验设计,以总黄酮含量为指标,优选三脉紫菀总黄酮的提取工艺条件;以总黄酮静态吸附量和解吸率为考察指标筛选大孔吸附树脂型号,并优化其纯化总黄酮的工艺条件.结果:最佳提取工艺条件为乙醇体积分数60％,浸提温度50℃,浸提3次,料液比1∶10.HPD-500型大孔吸附树脂对三脉紫菀总黄酮有较好的吸附分离性能,以16 mg总黄酮/g树脂的上柱量配制成50 g·L-1的上柱液,上柱后静置1h,用4 BV水洗除杂,用2 BV 70％乙醇洗脱,收集洗脱液.此工艺条件下,总黄酮纯度76.7％,树脂富集倍数3.83.结论:该优选工艺简便、实用,可为三脉紫菀的工业生产提供参考.     

不同产地白茅根多糖成分的含量比较

目的 比较不同产地白茅根的多糖含量.方法 以葡萄糖为对照品,采用苯酚-浓硫酸法比色,通过紫外可见分光光度法测定采自11个不同产地的白茅根中多糖的含量,波长为485nm.结果 该实验测定方法相对稳定,不同产地白茅根中多糖的含量存在显著性差异,其中福建邵武产地的白茅根多糖含量最高(711.45 mg/g),其次为湖北武汉产地含量(604.89 mg/g),江西新建产地含量最低(300.88 mg/g).结论 研究结果可为白茅根多糖成分合理开发,资源的利用及质量控制提供实验依据.