国产复方布洛芬药效学实验研究

布洛芬是非甾体类抗炎药 ,常用于各种炎症治疗。扑热息痛为常用的解热镇痛药物 ,其抗炎作用很弱。在布洛芬的局部消炎作用基础上 ,结合扑热息痛的快速镇痛 ,加强疗效 ,能使病人更快解除痛苦。临床上布洛芬加扑热息痛的复方 ,用于关节炎的治疗 ,证明比单方布洛芬治疗有较好的效果[1] ,已有多个国家生产。本实验以国外复方布洛芬为对照 ,对国产复方布洛芬的解热、镇痛和抗炎作用进行了药效对比研究。1　材料1 1　动物新西兰兔 ,体重 1 8～ 2 0ｋｇ,雌雄各半 ,合格证号 :98Ａ0 1 8。ＳＤ大鼠 ,体重 1 5 5～ 1 65ｇ,雄性 ,合格证号 :98Ａ0 0 …     

两种低分子量肝素钙抑制兔颈动脉血栓形成和延长凝血时间作用的比较

本实验比较了国内外两种低分子量肝素钙对家兔颈动脉血栓形成的抑制作用以及对凝血时间的影响。结果表明 ,国产低分子量肝素钙和国外分子量肝素钙均可显著抑制家兔颈动脉血栓形成 ,两种药物均存在剂量依赖性 ;两种药物在中、低剂量时对凝血时间无明显影响 ,仅高剂量组有延长作用 ,表明此两种低分子量肝素钙在抑制血栓形成的同时 ,对凝血系统影响较小。     

基于数据挖掘和整合药理学的马齿苋治疗糖尿病的处方发现及分子机制探讨

目的:基于中医药大数据创建用于治疗糖尿病的含马齿苋的新方剂并探讨其治疗糖尿病的分子机制。方法:以"马齿苋"为关键词,利用中医传承辅助平台和中医药百科全书在线数据库(ETCM),挖掘与马齿苋联合使用频次最高的药物,组成新的方剂;基于中医基础理论分析该新方剂治疗糖尿病的合理性,并运用中医药整合药理学研究平台(TCMIP)对新方剂进行靶标预测,构建药物与糖尿病相关疾病靶标相互作用网络,富集分析药物干预疾病关键靶标,绘制"中药-成分-关键靶标-通路"网络图。结果:ETCM含马齿苋的方剂共89首。其中与马齿苋联合使用频次较高的药物有黄柏、生地黄、防风,将这4味中药组成新方剂。针对该新方剂治疗糖尿病共得到89条关键核心靶标信息,其中药物与疾病共有靶标10条,包括磷脂酰肌醇-3激酶调节亚基1(PIK3R1),胰岛素(INS),葡萄糖激酶(GCK)等,新方剂主要通过调控生长激素受体信号、蛋白激酶A(PKA)激活、磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)信号、肾上腺素能受体等通路治疗糖尿病。结论:通过中医药大数据分析创建的含马齿苋新方剂对糖尿病的治疗作用体现了中药多成分、多靶点、多通路的特点,可为阐释其治疗糖尿病的作用机制与物质基础提供科学依据。     

抗病毒口服液对兔眼结膜炎模型抗炎作用的研究

目的:观察抗病毒口服液(Antivirus O ral L iqu id,AOL)对家兔金葡菌性结膜炎及刺激性结膜炎的治疗作用。方法:建立兔眼损伤金葡菌性结膜炎及斑蝥酊刺激性结膜炎模型,观察各组动物的眼刺激症状、细菌转阴率及结膜的组织病理学改变,并和氯霉素滴眼剂或舒目滴眼剂的治疗效果相比较。结果:1.AOL对家兔细菌性结膜炎具有明显抗炎作用,连续给药4 d后细菌转阴率>90%,其结膜充血及水肿症状比模型组明显减轻。2.AOL对刺激性兔眼结膜炎具有明显抗炎作用,给药1 d后眼结膜充血、水肿症状明显减轻;给药4 d后,其炎症已基本消失。结论:AOL对家兔金葡菌性结膜炎及刺激性结膜炎具有良好的疗效。     

润肠通便颗粒剂药效学研究

目的:研究润肠通便颗粒剂对小鼠及家兔胃肠蠕动功能的影响.方法:采用小鼠胃排空、小鼠胃肠道及小肠推进运动、泻下作用等模型考察润肠通便颗粒剂的导泻作用;采用家兔离体回肠蠕动模型,观察润肠通便颗粒剂对肠道平滑肌功能的影响.结果:润肠通便颗粒剂可明显提高炭末在小肠中的推进速度,对小鼠小肠推进有显著促进作用;可明显降低胃中甲基橙的残留率,对小鼠胃排空有显著促进作用;能明显减少小鼠排便时间和增加小鼠排便粒数;对家兔离体回肠平滑肌有兴奋作用,使其肌张力增高,节律存在,收缩幅度明显增加,但无强直收缩.结论:润肠通便颗粒剂具有明显的润肠通便作用.     

巴布剂冰辛贴镇痛效果的实验

目的:对比观察改制后的新剂型巴布剂与传统型、其他同类产品消炎镇痛膏、通络祛痛贴、复方南星镇痛贴的镇痛效果。方法:实验于2004-03/2005-01在中山大学药物开发中心药理实验室完成。①选用健康昆明小白鼠240只,雄性,6周龄。②采用醋酸扭体法对比新原剂型的镇痛作用:选60只小白鼠,按体质量均衡原则随机分为5组,每组12只:新剂型低、中、高剂量组眼贴新剂型冰辛贴(以卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙稀酸钠、乙二胺四乙酸、甘油、水为基质,加入中药提取浸膏,制成亲水性巴布剂贴剂,药物成分同原剂型;由中山大学药物开发中心开发研究,汕头少林药业有限公司生产,批号:040517)1.0cm×1.0cm,1.5cm×1.5cm,2.0cm×2.0cm演,原剂型组眼贴原剂型冰辛贴(成分为大黄、蒲公英、延胡索、木香、三七、白芷、红花冰片、薄荷脑等组成;为黑膏药;由中山大学药物开发中心与汕头少林药业有限公司研制并生产,批号031215)1.5cm×1.5cm演,空白组:贴仅用水溶性基质涂布于无纺布上的贴剂1.5cm×1.5cm。③采用醋酸扭体法与同类产品对比镇痛作用:再取小白鼠60只按体质量均衡原则随机分为5组,每组12只:新剂型组(贴新剂型冰辛贴1.5cm×1.5cm)消炎镇痛膏组眼贴消炎镇痛膏(主要成分为薄荷脑、冰片、樟脑、颠茄流浸膏等,白云山制药有限公司,批号050206),贴药面积1.5cm×1.5cm演通络祛痛贴组眼贴通络祛痛贴(主要成分为当归、川芎、红花、山柰等,河南羚锐制药厂,批号041204)贴药面积1.5cm×1.5cm演,复方南星镇痛贴组外贴复方南星镇痛贴(主要成分为生天南星、生川乌、丁香、肉桂等江苏南星药业有限公司生产,批号050131),药物面积1.5cm×1.5cm,空白组:同上述“空白组”。④醋酸扭体法:于小白鼠臀背部脱毛区贴上相应的贴剂。48h后,腹腔注射7g/L醋酸,0.01mL/g,造成的腹膜炎疼痛模型,计数15min内扭体次数,并计算各药镇痛百分率眼(空白组扭体次数-实验组扭体次数)/空白组扭体次数×100%演。⑤采用温水浴甩尾法对比新原剂型镇痛效果:分组及干预措施同“醋酸扭体法”实验对比新剂型和市售同类产品镇痛效果:分组及干预措施同“醋酸扭体法”实验。在小鼠臀背部脱毛贴相应贴剂,在(49.5±0.2)℃水浴中,造成热刺激疼痛模型。以尾部回缩作为痛反应,测试贴药后1,2.5,4,6,1224,36h的甩尾潜伏期,计算热刺激疼痛抑制率眼(潜伏期-阈值)/阈值×100%演。⑥计量资料差异比较采用多因素方差分析。结果:小白鼠240只均进入结果分析。①醋酸扭体法观察结果:新剂型各剂量组和原剂型组小鼠15min扭体次数明显少于空白组(P<0.01),以新剂型高剂量组最为显著,但与原剂型组差异不明显。新剂型组及其他3种贴剂组小鼠15min扭体次数均明显少于空白组(P<0.01),镇痛百分率明显高于空白组(P<0.01),以新剂型组最明显新剂型组小鼠15min扭体次数少于其他3种贴剂组,镇痛百分率高于其他3种贴剂组,但差异不明显(P>0.05)。②温水浴甩尾法观察结果:原剂型组和新剂型各剂量组小鼠贴药后1～36h温水浴甩尾痛抑制率明显高于空白组(P<0.05～0.01)。在4～6h时抑制率最高,维持36h优于原剂型,作用随浓度增加而加强,但差异不明显。4种贴剂组热刺激疼痛抑制率均高于空白组穴P<0.05雪。虽然新剂型组热刺激疼痛抑制率高于其他3种贴剂组,但差异不明显(P>0.05)。结论:新剂型巴布剂冰辛贴镇痛效果稍强于原剂型及其他同类产品但差异不明显。     

支链氨基酸对动物实验性肝损伤作用的研究

目的 :研究支链氨基酸 (BranchedChainAminoAcid ,BCAA)对动物实验性肝损伤的保护作用。方法 :采用化学毒物D 氨基半乳糖胺盐酸盐 (D Galn)急性肝损伤模型 ,四氯化碳 (CCl4 )急性肝损伤模型 ,观察支链氨基酸对肝损伤动物生化指标和病理组织学改变的影响。结果 :1 .支链氨基酸高、低剂量组均对小鼠D Galn肝损伤ALT及AST增高有明显的降低作用 (P <0 . 0 1、P <0 . 0 5) ,支链氨基酸 乙肝宁联合用药组比单纯用乙肝宁组降酶作用更强 (P <0 . 0 1 )。病理组织学检查结果 :支链氨基酸对D Galn引起的肝细胞变性、坏死等病变有明显改善作用 ,与模型组相比 ,高剂量组改善 56. 4 % ,低剂量组改善 52 % ,乙肝宁 氨基酸混合用药组改善更明显为 71 . 6%。 2 .支链氨基酸高剂量组对大鼠CCl4 肝损伤ALT、AST活性增加及胆红素含量增高有明显的降低作用 (P <0 . 0 1 )。病理组织学检查结果 :支链氨基酸对CCl4 肝损伤引起的肝细胞变性、坏死等病变有明显改善作用 ,与模型组相比 ,高剂量组改善 2 7% ,乙肝宁 氨基酸混合用药组改善 2 8. 2 %。结论 :支链氨基酸对小鼠D Galn肝损伤及大鼠CCl4 肝损伤具有保护作用。     

不同提取方法对何首乌中金属元素含量的影响

采用了水提、醇提及模拟胃酸浓度的酸提法对何首乌药材进行提取,并用AAS法及ASV法分别对其中的金属元素含量进行了测定。实验结果表明,3种提取方法中,醇提法金属溶出量最少,酸提法金属溶出量最多;对于重金属含量较高的中药材,超细粉食入法有可能增加服食者重金属的摄入;有害元素Pb、Cd在水提、醇提中大部分以结合态存在,酸提中离子态占主要,揭示结合态中的Pb、Cd可因酸化而转化为简单离子态,为Pb、Cd的除去提供参考依据。     

兰索拉唑抗实验性胃溃疡作用的研究

目的:研究注射用兰索拉唑对大鼠实验性胃溃疡的影响。方法:采用大鼠出血休克性胃溃疡、水浸应激性胃溃疡及幽门结扎性胃溃疡模型,观察兰索拉唑静脉注射对损伤胃粘膜的保护作用。结果:兰索拉唑15-60 mg/kg事先给药,对3种胃溃疡模型都有明显的抑制溃疡形成作用,且有良好的量效关系。在同等剂量下兰索拉唑和奥美拉唑的抗溃疡作用无显著差异,但对水浸应激性胃溃疡的疗效明显强于后者(P＜0.01)。结论:兰索拉唑静脉注射明显抑制大鼠实验性胃溃疡的形成。     

咳喘口服液的药理作用研究

目的：研究咳喘口服液祛痰、镇咳、平喘和抗炎的药理作用。方法：采用小鼠酚红祛痰法、小鼠氨水引咳法、豚鼠肺支气管灌流法、豚鼠离体气管法、大鼠足跖肿胀法模型，观察咳喘口服液的祛痰、镇咳、平喘和抗炎作用。结果：咳喘口服液能明显增加小鼠气管纤毛对酚红的分泌排出量；延长小鼠咳嗽潜伏期和减少小鼠咳嗽次数；对组胺致痉的豚鼠离体气管平滑肌有明显的解痉作用，对卵蛋白致敏豚鼠肺支气管的灌流量有显著增加作用；对大鼠足肿有明显的抑制作用。结论：咳喘口服液具有明显的止咳、祛痰、平喘和抗炎的作用。