复方维生素B6缓释微丸胶囊的制备及质量控制

目的:制备复方维生素B6缓释微丸胶囊,并建立其含量测定方法以控制质量.方法:采用单因素实验法,对复方维生素B6缓释微丸的制备工艺进行优选,并采用高效液相色谱法同时测定最佳工艺条件下制备的胶囊中维生素B6和叶酸的含量.结果:复方维生素B6缓释微丸胶囊由微丸A、B、C灌装而成,其中微丸A、B采用粉末上药法制备,最佳工艺为:主机转速200～350 r·min-1、喷浆泵速20～40 r·min-1、供粉速度40～60 r·min-1、喷雾压力0.1～0.3 Mpa;微丸C采用溶液上药法制备,最佳工艺为:流化温度40～60 ℃、雾化压力0.1～0.3 Mpa、蠕动泵速10～20 mL·min-1、沸腾负压0.2～0.5 Mpa.测得所制备胶囊中维生素B6和叶酸分别在74.20～593.6 mg·L-1 (r=0.999.9)和1.022～8.162 mg·L-1 (r=0.999 8)范围内呈线性关系,平均回收率分别为99.53%(RSD=0.44%)和98.38%(RSD=0.87%)(n=3).3批样品中维生素B6的平均质量分数分别为99.68%、98.53%和98.98%,叶酸的平均质量分数分别为98.54%、 98.63%和99.04%.结论:优选工艺稳定,定量方法简便准确、可靠且专属性强,可用于复方维生素B6缓释微丸胶囊的质量控制.     

西红花苷对牛主动脉平滑肌细胞内钙离子浓度的影响

目的研究西红花苷对血管平滑肌细胞内钙离子浓度的影响。方法以Fluo-3/AM作为Ca²⁺荧光探针,采用激光扫描共聚焦显微镜观察牛主动脉平滑肌细胞内钙离子浓度的变化。结果无论细胞外有无钙离子,西红花苷(1×10^-8,1×10^-7,1×10^-6 mol·L^-1)均能明显抑制1×10^-2 mol·L^-1 H₂O₂引起的细胞内钙离子浓度的升高,其抑制率含钙条件下分别为34.1%, 57.1%和74.3%(P<0.01),无钙条件下分别为26.2%,32.1%和50.0%(P<0.01);在胞外无钙的条件下,西红花苷 (1×10^-8,1×10^-7,1×10^-6 mol·L^-1)能抑制70 mmol·L^-1 CHCl₃导致雷洛丁敏感钙池的释放,其抑制率分别为27.8%, 27.8%和50.0% (P<0.01)。结论西红花苷能抑制胞外钙离子的内流及内质网上钙离子的释放。     

肝素寡糖对脂多糖诱导人脐静脉内皮细胞炎症的影响及分子机制研究

以脂多糖(LPS)诱导人脐静脉内皮细胞HUVECs炎症损伤,探讨肝素寡糖对炎症的影响及其分子机制。实验分为空白组(0.5%血清培养基)、模型组(LPS+0.5%血清培养基)及给药组(LPS+0.5%血清培养基+0.01、0.1、1 μmol/L HDO),采用活性氧实验检测细胞内活性氧簇水平,Western blot检测VCAM-1、p38、p-p38及核转录因子NF-κB等关键蛋白的表达水平。结果显示0.01、0.1和1 μmol/L的HDO可抑制100 μg/mL LPS诱导的HUVECs炎症因子VCAM-1表达水平,较弱的影响细胞中NF-κB分布,并下调信号通路中关键蛋白p38和p-p38表达。结果表明,HDO可能通过抑制炎症信号通路中关键蛋白的表达水平来抑制炎症因子的表达,从而起到抗炎作用。     

低分子肝素在肿瘤治疗中的研究进展

低分子肝素是一种广泛应用于临床的抗凝剂,近年来,相关研究发现低分子肝素除了抗凝活性外,还具有抗肿瘤的作用。现有研究表明,肝素类分子可能在抑制血管生成、肿瘤细胞生长、迁移和细胞侵袭等方面具有潜在的优势。探究这些分子抑制癌细胞增殖的途径和机制有助于了解肝素类药物的潜在治疗用途。因此,文章通过研究和分析现有的文献和资料,就低分子肝素在肿瘤治疗中的研究进展进行了综述。主要介绍了低分子肝素抑制血管生成、作为肝素酶抑制剂、抑制趋化因子和粘附因子的表达机制和研究现状,同时对肝素类药物与其它药物联合使用、肝素类药物治疗肿瘤临床研究等方面进行综合评价。     

低分子肝素纳抗凝血酶活性测定方法的比较

采用三种方法对低分子肝素钠的抗凝血酶活性进行了测定。英国药典1993年增补版生色底物法测定，三批样品的抗凝血酶活性分别为37．0、38．7和37．6IU／mg；APTT法三批样品效份依次为33．2、35．0和37．0IU／mg；美国药典ⅩⅩⅡ版羊血浆测定法样品效价依次为33．8、35．8和35．8IU／mg。     

肝素黄杆菌的固定化及其在低分子肝素制备中的探究

低分子肝素较大分子肝素抗凝血作用小,出血等不良反应发生率低,具有更好的临床应用前景。论文对肝素黄杆菌细胞进行缺壁处理,并考察了温度、pH值、通气量、吐温80用量及溶脂时间等因素对菌体生长和诱导产酶的影响,使用正交实验优化了各个因素,分别确定了菌体培养以及诱导产酶的最佳条件。还初步研究了细胞固定化方法,使用海藻酸钠包埋,得到可重复利用的固定化细胞,其酶活性回收率可达到36.1%。利用固定化细胞裂解大分子肝素,最终电泳观测到相对分子质量为5000左右的目标条带,进一步证明了利用固定化细胞生产低分子质量肝素具有可行性。     

西红花苷对平滑肌细胞增殖的影响及机制研究

目的:探讨西红花苷对平滑肌细胞增殖的影响及作用机制.方法:在体外培养牛主动脉平滑肌细胞,观察西红花苷对由20%新生牛血清及氧化性低密度脂蛋白(Ox-LDL)所致的血管平滑肌细胞增殖的作用,在鹌鹑饮食性动脉粥样硬化模型上观察了西红花苷预防性给药连续9周对血清低密度脂蛋白(LDL)和血清过氧化脂质(LPO)的影响.结果:西红花苷可抑制由20%新生牛血清及氧化性低密度脂蛋白(Ox-LDL)所致的牛主动脉血管平滑肌细胞增殖,西红花苷能显著降低血清低密度脂蛋白(LDL)及血清MDA的水平.结论:西红花苷对氧化性低密度脂蛋白所致的平滑肌细胞增殖的抑制作用与其能降低体内LDL水平及抗氧化作用有关.     

低分子肝素钠抗凝血酶活性测定方法的比较

采用三种方法对低分子肝素钠的抗凝血酶活性进行了测定。英国药典１９９３年增补版生色底物法测定，三批样品的抗凝血酶活性分别为３７．０、３８．７和３７．６ＩＵ／ｍｇ；ＡＰＴＴ法三批样品效价依次为３３．２、３５．０和３７．０ＩＵ／ｍｇ；美国药典ＸＸⅡ版羊血浆测定法样品效价依次为３３．８、３５．８和３５．８ＩＵ／ｍｇ。     

盐酸苄丝肼对脂多糖所致人脐静脉内皮细胞炎症的影响及其机制研究

通过脂多糖(LPS)诱导人脐静脉内皮细胞(HUVECs)建立体外炎症模型,进一步验证盐酸苄丝肼的抗炎作用,并探究盐酸苄丝肼抗炎抗动脉粥样硬化的相关分子机制。实验分为空白组(PBS+0.5% FBS DMEM培养基)、模型组［LPS(500 μg/mL)+0.5% FBS DMEM培养基］及给药组［LPS(500 μg/mL)+盐酸苄丝肼+0.5% FBS DMEM培养基］,采用Western blot、ELISA和qPCR检测HUVECs细胞中炎症因子血清淀粉样蛋白P(SAP)、TNF-α、MCP-1蛋白和mRNA的表达水平。采用Western blot检测p65/p-p65、p38/p-p38、IκBα/p-IκBα和AKT/p-AKT的表达水平及p65、p38、IκBα的入核情况。结果显示,盐酸苄丝肼(1×10^-9、1×10^-10、1×10^-11 mol/L)能显著抑制促炎细胞因子SAP、TNF-α和MCP-1的蛋白及其mRNA的表达,在下调p65/p-p65、p38/p-p38、IκBα/p-IκBα和AKT/p-AKT的蛋白表达的同时抑制p65、p38、IκBα的核转位,从而抑制相关基因的转录活性。     

试论《微生物与生化药学》更名为《生物制药科学》的必要性

近20多年来，生物药物的研究内容已经获得了极大的扩充，《生物制药科学》的基础理论与技术已取得突破性进展，多种科学技术的发展与整合，使《生物制药科学》进入了生命科学的前沿。为了学科发展需要，将《微生物与生化药学》学科更名为《生物制药科学》，既延续和发展了原有学科，又进一步拓展了基础研究的内涵，更具“宽基础，强实用”的专业特色，并与国际同类学科发展水平相一致，有利于加强国际交流与学术合作。