芫花醋酸乙酯部位的化学成分研究

目的 研究芫花中醋酸乙酯部位化学成分.方法 分别采用聚酰胺柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等分离技术对芫花醋酸乙酯部位进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质确定化合物的结构.结果 从芫花醋酸乙酯部位分离得到11个化合物,分别鉴定为松脂醇(1)、(一)-异落叶松脂素(2)、落叶松脂醇(3)、对羟基苯甲酸(4)、3,4-二羟基苯甲酸(5)、山柰酚-3-β-D-(6-O-反-p-香豆酰)葡萄糖苷(6)、山柰酚-3-β-D-(6-O-顺-p-香豆酰)葡萄糖苷(7)、芫花素(8)、3′-羟基芫花素(9)、芹菜素(10)、木犀草素(11).结论 化合物2、5、7为首次从该植物中分离得到.     

乳香醋酸乙酯部位的化学成分研究

目的 研究乳香中醋酸乙酯部位的化学成分。方法 采用正反相硅胶柱色谱和重结晶等技术对其醋酸乙酯部位中的化学成分进行分离和纯化,并根据波谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离得到9个化合物,分别鉴定为3α-乙酰氧基-甘遂-7,24-二烯-21-酸（1）、3α-乙酰氧基-羊毛甾-8,24-二烯-21-酸（2）、3-羰基-甘遂-8,24-二烯- 21-酸（3）、3β-羟基-羊毛甾-8,24-二烯-21-酸（4）、3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸（5）、3-乙酰基-α-乳香酸（6）、3-乙酰基-β-乳香酸（7）、incencole oxide acetate（8）、棕榈酸（9）。结论 化合物1是首次从天然资源中分离得到,化合物9为首次从乳香中分离得到。     

黄芩中黄酮类成分活性作用的虚拟评价

目的利用理论对接方法研究黄芩中黄酮类化合物的潜在作用机制。方法选取黄芩中8个黄酮类化合物(包括苷元及其苷),收集现有靶标的晶体结构,利用Schrdinger软件进行计算,以分级标准评价选择性。结果文献报道黄芩黄酮类化合物药理作用共26种,其中与苷元及其苷类化合物对接结果相符的个数分别为9个和25个。表明苷元及其苷类化合物的靶标选择性与虚拟评价有差异,苷类化合物的结果与文献更接近。结论说明虚拟评价技术对于中药复杂作用系统的研究具有较大的实用性,苷元与苷类化合物体内作用效果相似,而体内代谢是药物虚拟评价过程中非常重要的影响因素。     

络石藤化学成分及其抗癌活性

简述络石藤中的木脂素、黄酮类化学成分及其抗癌活性的研究近况。     

芫花醋酸乙酯部位的化学成分研究

目的 研究厚朴Magnolia officinalis干燥叶中具血管活性作用部位的化学成分。方法 采用现代色谱技术对厚朴叶中具有血管活性部位乙醇提取物的氯仿萃取部位和正丁醇萃取部位进行分离和纯化，根据化合物谱学数据进行结构鉴定。结果 从厚朴叶中分离得到了16个化合物，分别鉴定为厚朴酚（1）、厚朴醛B（2）、台湾擦木酚（3）、丁香脂素（4）、4, 4′, 5-三羟基-1, 1′-双-2-丙烯基联苯（5）、落叶松脂素（6）、(7S, 8R) syringoylglycerol（7）、松柏苷（8）、苄基-β-D-阿洛糖苷（9）、阿福豆苷（10）、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷（11）、南酸枣苷（12）、5, 7-二羟基色原酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（13）、erigeside C（14）、tachioside（15）、尿嘧啶苷（16）。结论 化合物5～8为首次从该植物中分离得到，其中化合物9～16为首次从该属植物中分离得到。     

薯蓣皂苷元衍生物的合成及其抗血栓形成活性

摘 要：目的 设计合成薯蓣皂苷元衍生物,并评价其体内抗血栓形成活性。方法 以薯蓣皂苷元为先导物,经过酯化等反应得到薯蓣皂苷元酯类衍生物,选择动静脉旁路血栓形成模型,评价体内抗血栓形成活性。结果 合成了6个目标化合物,结构经过1H-NMR、13C-NMR、MS确证。抗血栓形成活性筛选结果显示,目标化合物3β-薯蓣皂苷元丁二酸单酯具有较好的抗血栓形成活性。结论 C-3位适当亲水性基团的引入,有助于增强薯蓣皂苷元的抗血栓形成活性。     

薯蓣皂苷元衍生物的合成及抗血栓形成活性研究（II）

目的 对薯蓣皂苷元进行结构改造,从其衍生物中寻找具有抗血栓形成活性的化合物。方法 以薯蓣皂苷元为先导化合物,通过酯化反应合成得到目标化合物,选择大鼠动静脉旁路血栓形成模型,评价其体内抗血栓形成活性。结果 合成了9个目标化合物,通过波谱学方法（NMR、MS）确证了结构。所合成化合物中连有水杨酰基的化合物（Di-8, 9）在抗血栓形成活性筛选试验中显示了较好的活性。结论 适当活性基团的引入可以增强薯蓣皂苷元抗血栓形成活性。     

乳香的化学成分和药理活性研究进展

目的 优选人参药材微波灭菌工艺。方法 以灭菌率为指标,采用正交试验对药材粒度、灭菌时间、灭菌功率进行考察,并考察微波灭菌对人参皂苷的影响。结果 筛选出最佳微波灭菌工艺：灭菌时间240 s、人参药材粒度为细粉（10目）、灭菌功率6 000 W。结论 优选的工艺灭菌效率高,简便可行。     

β-葡萄糖苷酶水解黄芪甲苷的研究

目的采用β-葡萄糖苷酶水解黄芪甲苷,并对其酶水解动力学进行初步研究。方法以HPLC-ELSD法检测水解液中黄芪甲苷及水解产物环黄芪醇-6-O-β-D-葡萄糖苷(CMG)的量,以黄芪甲苷的水解转化率为指标,考察各反应因素对转化率的影响,并对该反应进行动力学研究。结果最佳反应条件为反应温度50℃,溶液pH值5.0,酶浓度460 U/mL,底物初始浓度0.1 mmol/L,反应时间48 h;在此条件下,水解转化率达到90%以上。在最佳反应条件下,该水解反应过程符合单底物Michaelis Menten方程,其中最大反应速率(Vm)值为0.037 mmol/(L.min),米氏常数(Km)值为5.8 mmol/L。结论采用β-葡萄糖苷酶水解黄芪甲苷制备CMG可行;商品化的β-葡萄糖苷酶并非黄芪甲苷的特异性水解酶。     

芫花中瑞香烷型二萜原酸酯类化合物及其肿瘤细胞毒活性

目的 研究芫花Daphne genkwa中的瑞香烷型二萜原酸酯类成分及其肿瘤细胞毒活性。方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据确定化合物的结构,采用MTT法评价化合物对NCI-H1975肺癌细胞株和SK-BR-3乳腺癌细胞株的细胞毒活性。结果 从芫花中分离得到6个化合物,分别鉴定为异芫花酯甲（1）、芫花酯甲（2）、芫花酯丁（3）、芫花酯庚（4）、异芫花酯乙（5）、芫花酯乙（6）。结论 化合物1为新化合物。化合物1～6对人乳腺癌SK-BR-3细胞株显示了较强的细胞毒活性,IC₅₀值分别为217.1、172.6、170.2、809.4、83.7、61.6 nmol/L,而对肺癌NCI-H1975细胞株未显示细胞毒活性。