Tivozanib

肿瘤的增长与扩散依赖于新血管的生成或血管的新生。血管内皮生长因子受体（VEGFR）能促进内皮细胞的增殖,增强血管的渗透性,是控制新生血管生成的重要调控因子之一。Tivozanib是一种新型高选择抑制VEGFR的喹唑啉脲类化合物,体内外实验表明本品具有显著的抗血管生成和抑制抗肿瘤生长的活性,目前对肾细胞癌的治疗正在进行Ⅲ期临床实验。     

打造良好生态系统，提高药物创新效率

过去数十年间,生命科学与疾病基础研究取得了巨大成就,但并未有效转化为临床治疗急需的药物,药物研发的产出反而在不断下降.为了有效填补基础研究与新药研发间的知识鸿沟,更好的提升药物创新效率,急需医药科研人员、生物医药企业、政府管理部门群策群力,构建更为有序的药物创新生态系统.为实现未来10～15年创新药物产出翻番的目标,需要着重做好以下方面的工作:推动药物研发相关科学研究和应用技术的进展,建设临床研究网络、提升临床试验的效率,改善药品监管部门的管理、创新药物审评方式,加强各方沟通、降低药品审评的不确定性.     

2-羟基查耳酮类衍生物的合成与抗肿瘤活性筛选

目的：设计2-羟基查耳酮类衍生物的合成路线,并对其进行体外抗肿瘤活性实验。方法：以2,4-二羟基苯乙酮为原料,经过4步反应得到13个5-哌啶基甲基-4-乙氧基-2-羟基-查耳酮类化合物。用MTT法检测13个目标化合物对对数生长期的人胃癌细胞株SGC-7901、人结肠癌细胞株SW-480,人白血病细胞株L1210、人乳腺癌细胞株MCF-7等4种癌细胞株增殖的抑制作用,以研究目标化合物体外抗肿瘤活性。结果 合成了13个化合物,结构均经过H-NMR确证。体外抗肿瘤活性筛选表明,这一类化合物具有良好的抗肿瘤活性。结论 该合成路线反应温和、操作简便、对环境友好,目标化合物有较强抗肿瘤活性,可进行深入研究。     

第二代Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂巴氟替尼

酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼对于断裂点集中区/艾贝尔森(Bcr-Abl)阳性白血病有着显著的治疗效果,但由于抗药性的原因影响了其在临床上的应用。作为第二代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂巴氟替尼在一系列临床前和临床后研究中表现出了良好的应用前景。     

磷酸二酯酶-4抑制剂阿普司特

银屑病是一种常见的皮肤疾病,其特征是慢性炎症性病变,长期困扰患者且不易为医生治疗。虽然有多种治疗方案可供选择,但都有其局限性,因此急需一种有效、安全的口服治疗银屑病的药物。阿普司特作为磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,是一种口服药物,抑制参与银屑病发病机制中的多个炎症标志物的活性,可有效治疗银屑病。阿普司特在一系列临床研究中显示出良好的治疗前景,且安全性及耐受性均较好。     

降血糖健康养生酒的制备及质量控制

目的建立了降血糖健康养生酒的制备及质量控制方法。方法将葛根素、黄芪多糖与38%基酒有机结合,制备具有降血糖作用的健康养生酒;用高效液相色谱法测定葛根素的量,用紫外-可见分光光度法测定黄芪多糖的量,进行质量控制。结果降血糖健康养生酒的制备工艺可行;葛根素在0.04144～1.036μg呈良好的线性关系,平均回收率为98.2%,RSD为0.83%;黄芪多糖在0.001271～0.01016mg/mL具有良好的线性关系,平均回收率为101.3%,RSD为1.77%。结论本方法操作简便,结果准确,可作为本品的制备与质量控制方法。     

全球处于研发后期的新药信息（1）：治疗肾脏疾病、胃肠道疾病新药

<正>本刊将按治疗领域分期刊发新药研发信息,介绍全球主要生物医药公司目前处于研发后期(一般III期临床后)新药的基本信息。     

二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠促胰岛素,它通过刺激和保护胰岛B细胞,促进胰岛素的合成和分泌,降低餐后血糖.二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂能增强GLP-1的活性,降低2型糖尿病患者的高血糖症状,是一类新型的抗糖尿病治疗药物.临床研究表明DPP-Ⅳ单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有明显的降血糖作用,具有治疗效果显著、服用安全,耐受性好,不良反应少等特点,近年来已经成为糖尿病药物研究开发的热点.文中就其作用机制、国内外开发现状、构效关系及研究进展等进行综述.     

新型PARP抑制剂veliparib

肿瘤细胞能够激活自身DNA的损伤修复机制进行修复,从而导致其对抗肿瘤药物和放疗产生耐药性,而聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(poly ADP-ribose polymerase,PARP)是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用.veliparib 是一种新型高选择抑制PARP的苯并咪唑类化合物,体内外实验表明本品具有显著的抑制PARP活性的作用.在治疗转移性乳腺癌、结肠癌、转移性黑色素瘤和脑肿瘤方面已取得显著的效果,其与替莫唑胺联用治疗乳腺癌的研究即将进入Ⅲ期临床.     

磷酸二酯酶-4抑制剂阿普司特

银屑病是一种常见的皮肤疾病,其特征是慢性炎症性病变,长期困扰患者且不易为医生治疗。虽然有多种治疗方案可供选择,但都有其局限性,因此急需一种有效、安全的口服治疗银屑病的药物。阿普司特作为磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂,是一种口服药物,抑制参与银屑病发病机制中的多个炎症标志物的活性,可有效治疗银屑病。阿普司特在一系列临床研究中显示出良好的治疗前景,且安全性及耐受性均较好。