(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯的合成及抗肿瘤活性

目的:合成(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯并考察其抗肿瘤活性。方法:5-氟脲嘧啶(5-FU)与氯乙酸在碱性条件下反应得到5-氟脲嘧啶-1-基乙酸(3),再与姜黄素成酯得到(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯(4);MTT法测定化合物4抗HL60、K562、SGC7901、SW480细胞增殖的活性;H22荷瘤小鼠连续腹腔注射给药8 d后颈椎脱臼处死,剥离肿瘤称重,计算抑瘤率。结果:(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯抑制HL60、K562、SGC7901、SW480细胞增殖的IC50分别为5.774,11.05,17.83,13.67μg.mL-1;经腹腔注射给予不同剂量的化合物4(80,160,320 mg.kg-1),其对H22荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制率分别为26.85%,30.65%和61.37%,与阴性对照组比较,320 mg.kg-1剂量组具有显著性差异(P<0.01)。结论:(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯体外能明显抑制HL60、K562、SGC7901、SW480等肿瘤细胞增殖,对H22荷瘤小鼠肿瘤生长具有抑制作用,并呈一定量效关系。     

盐酸青藤碱缓释组合微丸的体内外相关性研究

目的 对盐酸青藤碱缓释组合微丸不同释药速率(慢、中、快)在大鼠体内的药动学及其体内外相关性研究.方法 释放度实验采用转篮法分别在两种介质中进行,采用RP-HPLC测定缓释组合微丸在大鼠体内的不同时间的血药浓度.利用统计矩原理对药动学数据进行分析.对体外平均释放时间和体内平均滞留时间建立相关性.结果 缓释组合微丸具有明显...     

超滤法结合液质联用法测定姜黄素大鼠血浆蛋白结合率

目的建立液相色谱串联质谱（LC-MS）测定方法并检测姜黄素的大鼠血浆蛋白结合率。方法建立LC-MS检测方法,结合超滤法测定姜黄素的血浆蛋白结合率。结果3种浓度（100、300和1000ng·mL^-1）姜黄素与大鼠血浆蛋白结合率分别为（80．3±5．28）％、（75．3±4．45）％和（62．64—1．98）％。结论姜黄素血浆蛋白结合率较高,LC—MS可用于姜黄素血浆蛋白结合率的测定。     

丘脑出血31例临床分析

作者分析３１例经ＣＴ扫描确诊为丘脑出血患者的症状与体征，提出血肿大，破入第三，四脑室，出现上消化道出血时预后差；发病时血压病高，有丘脑性失语与疼痛时对丘脑出血的诊断有参考价值。     

超声诊断急性阑尾炎的探讨

目的探讨各型急性阑尾炎声像图特征及超声诊断急性阑尾炎的价值。方法对186例经手术病理证实的阑尾炎的超声检查进行分析。结果急性单纯性阑尾炎诊断率低,急性化脓性阑尾炎、坏疽性阑尾炎和阑尾周围脓肿诊断率较高,声像图特征明显。结论超声诊断急性阑尾炎具有重要作用,它可为急性阑尾炎分型提供参考,为患者提供了直接、简便、安全的诊断方法,为临床手术提供可靠的诊断依据。     

雷公藤内酯醇联用甘草次酸的药代动力学研究

目的 探讨甘草次酸对雷公藤内酯醇在大鼠体内的药代动力学行为的影响. 方法 将SD大鼠随机分为雷公藤内酯醇单独给药组和雷公藤内酯醇与甘草次酸联合给药组,分别通过尾静脉注射雷公藤内酯醇0.2 mg/kg,采用液相色谱-质谱法(LC-MS),选择离子检测(SIM)的方式测定2组大鼠不同时间血浆中的雷公藤内酯醇浓度,比较2组在大鼠体内的药代动力学行为. 结果 在0.2～250 ng/mL质量浓度范围内,血浆中雷公藤内酯醇线性良好.定量下限为0.2 ng/mL,日内和日间精密度RSD均<12.0％,准确度为90％～105％,绝对回收率>80％,基质效应>90％,血浆样品的稳定性良好.药代动力学数据显示,联合给药组的最大血药浓度(cmax)、消除半衰期(t1/2)、平均滞留时间(MRT0～180 min)、血药浓度|时间曲线下面积(AUC0～180 min)分别是单独给药组的0.75,2.51,1.15及1.39倍,其中t1/2、MRT0～180 min在2组间的差别有统计学意义(P<0.05). 结论 甘草次酸与雷公藤内酯醇联用可降低雷公藤内酯醇的峰浓度,延长其体内滞留时间,从而提高其大鼠体内的生物利用度;该测定方法简便、效率高、重复性好,符合生物样品分析的基本要求.     

姜黄素固体分散体对小鼠肝癌H22细胞增殖与实验性肺转移的影响

0 引言 肿瘤的侵袭与转移的特性一直是肿瘤难以得到彻底根治的主要原因,因此寻找高效低毒的天然抗肿瘤转移的药物对提高肿瘤化疗水平具有重要意义.姜黄素(curcumin)是从多年生的姜科草本植物姜黄(Curcuma Longa L.)的根茎中提取的一种酚类色素,已广泛用于食品添加剂和染料中.     

新冠肺炎疫情下工业药剂学线上教学的探索与实践

以福建医科大学2017级药物制剂专业学生为研究对象,从线上教学资源的整合与重构、教学方法的改革与创新、课程评价体系的构建等方面对新冠肺炎疫情下工业药剂学线上教学进行实践探索,并提出深化思想认识、建立新型教学互动模式和提供多方面保障等建议,从而进一步完善线上教学工作。     

羊水过少对围生儿的影响分析

目的探讨羊水过少对围生儿的影响，寻求改善围生儿预后的措施。方法对150例羊水过少的产妇与同期200例羊水量正常者进行对比分析。结果羊水过少对胎儿的影响有胎儿窘迫、新生儿窒息、足月低体重儿及胎儿畸形和围生儿死亡；阴道分娩的新生儿窒息发生率显著高于剖宫产（P〈0．01）。结论羊水过少严重影响围生儿的预后，对羊水过少的产妇，应加强监护，适时选择剖宫产结束分娩。     

鼻用喷雾剂/气雾剂生物等效性评价及其统计学应用考量

目的 系统阐述局部作用的鼻用喷雾剂和鼻用气雾剂生物等效性（bioequivalence,BE）评估背景,以及美国、欧盟和中国监管机构对该类复杂药械组合BE评估的基本要求。方法 详细解释美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration,FDA）采用的创新性证据加权理念,和该类制剂BE评估的统计学原理、方法和考量。通过FDA颁布的布地奈德吸入混悬液指导原则和丙酸氟替卡松鼻用喷雾剂指导原则草案中的计算方法,通过R语言编程计算双侧和单侧群体生物等效性（population bioequivalence,PBE）计算统计学参数,并提供计算程序的伪代码。介绍了欧盟和中国对于鼻用喷雾剂和鼻用气雾剂相关的指导原则和评审理念。结果与结论 局部作用的鼻用喷雾剂/鼻用气雾剂为近年来新药及仿制药开发的热点,本文为该类制剂的研发、质量控制以及仿制制剂BE评价提供有益的思路与参考。