酒石酸美托洛尔片在中国健康人体的药代动力学

目的　研究单剂量和多剂量酒石酸美托洛尔片在中国健康人体的药代动力学。方法　22名健康受试者口服酒石酸美托洛尔片50mg,用HPLC-荧光检测法测定血浆中美托洛尔的浓度。结果　所得药代动力学参数如下。单剂量:AUC0-t为(395. 6±298. 95)ng·h·mL-1,AUC0-∞为(433. 83±342. 94)ng·h·mL-1,Cmax为(63. 06±34. 61)ng·mL-1,tmax为(1. 573±0. 52)h,MRT为(7. 40±2. 31 )h;多剂量:AUCss0-t为( 504. 67±322. 35 )ng·h·mL-1,Cmax为(77. 72±45. 69)ng·mL-1,tmax为(1. 7±0. 6)h,Cmin为(4. 12±1. 57)ng·mL-1,平均稳态血药浓度Cav是( 21. 03±13. 43 )ng·mL-1,血药浓度波动度DF为(367. 29±112. 56)%。结论　酒石酸美托洛尔片单剂量和多剂量给药后,安全性良好。     

高效液相色谱法测定布比卡因在家兔体内的血药浓度

目的 :高效液相色谱法 (HPLC)测定家兔体内布比卡因的血药浓度。方法 :色谱柱为Nova PakC18柱。流动相为甲醇 0 0 5mol·L-1醋酸缓冲液 35∶6 5 (V/V) ,紫外检测波长 2 6 5nm ,柱温 (40± 0 5 )℃。结果 :布比卡因的保留时间为 9 2 0min ,与血浆峰分离良好 ,无内源性物质的干扰。在 5～ 10 0 μg·mL-1浓度范围内线性关系良好 ,r =0 994 0 (n =7)。最低检测浓度 2 5 μg·mL-1。结论 :本方法适用于布比卡因的药动学研究。     

国产与进口替米沙坦片的人体生物等效性

目的 :评价国产和进口替米沙坦片剂的生物等效性。方法 :采用随机交叉试验 ,HPLC荧光法测定 2 0名中国健康男性受试者口服替米沙坦的血药浓度。药动学参数用 3P97程序进行计算。结果 :国产与进口替米沙坦片的主要药动学参数 :AUC0→t分别为 (2 381 2 0± 10 98 5 1)、(2 333 36± 114 5 75 ) μg·h·L-1;AUC0→∞ 为 (2 4 86 4 4± 1135 70 )、(2 4 4 0 35± 1190 37) μg·h·L-1;cmax为 (5 71 99± 36 8 2 7)、(5 30 97± 2 5 6 38) μg·L-1;tmax为 (1 15± 0 6 8)、(1 2 0± 1 6 0 )h ;T1/ 2 为 (19 0 8± 2 91)、(18 99±2 92 )h。国产替米沙坦片的相对生物利用度是 (10 4 2 9± 2 1 17) % (n =2 0 )。国产和进口替米沙坦片主要药动学参数经统计学(ANOVA)处理均无显著性差异 (P >0 0 5 ) ;AUC0→t、cmax经对数转换后的双单侧t检验示无显著性差异。结论 :国产和进口替米沙坦片具有生物等效性     

LC—MS／MS法测定人血浆中地氯雷他定及其代谢产物3-羟基地氯雷他定的浓度

目的:建立 LC-MS/MS 法测定人血浆中地氯雷他定及其主要代谢产物3-羟基地氯雷他定的浓度。方法:血浆样品经碱化后用乙醚提取,采用液相色谱-质谱联用法检测。色谱条件为分析柱 CAPCELL PAK C_(18)(50 mm×2.0 mm,5 μm),预柱Octadecyl C_(18)(4.0 mm×3.0 mm);流动相:甲醇-乙腈-5 mmol·L~(-1)甲酸铵水溶液(30:20:50);流速0.2 mL·min~(-1);柱温40℃;进样量10 μL。质谱条件为电喷雾离子源(ESI),正离子扫描;选择性监测质荷比(m/z)为311.1/259.1(地氯雷他定),327.1/275.1(3-羟基地氯雷他定),315.1/263.1(D_4-地氯雷他定,内标),331.1/279.1(D_4-3-羟基地氯雷他定,内标)带正电荷的分子离子峰。结果:地氯雷他定、3-羟基地氯雷他定的线性范围均为0.05～10.0 ng·mL~(-1),定量下限均为0.05 ng·mL~(-1),批内、批间 RSD 均小于10%。结论:该方法简便,灵敏度高,专属性强,可用于地氯雷他定及其代谢产物的临床药动学和生物等效性研究。