补骨脂不同提取部位大鼠给药3个月的毒性比较研究

目的 研究补骨脂不同提取部位大鼠长期ig给药的毒性反应。方法 按照一定的方法制备得到补骨脂不同部位提取物,即渗漉药渣、上层渗漉液和混合物。将SD大鼠98只,按体质量、性别随机分为7组,即对照组,补骨脂药渣高、低剂量组,补骨脂干膏高、低剂量组,补骨脂混合物高、低剂量组（高、低剂量均相当于生药6、3 g/kg）,每组14只。以1 mL/100 g剂量ig给药12周。每周称大鼠体质量,给药结束后,剖取脏器,计算脏器系数;取血,检测血清生化指标;取肝脏和肾脏组织进行组织病理学检查。结果 连续给药12周后,与对照组相比,混合物高剂量组以及干膏高剂量组雄性大鼠体质量显著降低（P<0.05、0.01）;与对照组相比,随给药时间的延长,干膏低剂量组雌性大鼠体质量显著降低（P<0.05）,其余给药组无显著差异。除干膏高、低剂量组外,其余各组雄性、雌性大鼠肝脏系数均显著高于对照组（P<0.01、0.001）。与对照组比较,雄性大鼠混合物高剂量组以及药渣高、低剂量组的丙氨酸氨基转换酶（ALT）、三酰甘油（TG）显著下降（P<0.05、0.01）,混合高剂量组和干膏高、低剂量组尿素氨（BUN）显著降低（P<0.05、0.01、0.001）。与对照组相比,雌性大鼠混合物高剂量组和干膏高剂量组总胆汁酸（TBA）显著升高（P<0.01）,混合物高剂量组和药渣高、低剂量组总胆红素（TBIL）显著升高（P<0.05、0.01）。结论 大鼠长期ig给予补骨脂不同提取物可造成一定的毒性反应,且具有一定的剂量相关性,主要表现为肝脏和肾脏功能损害,并且损伤程度存在雌雄差异。     

波长切换高效液相色谱法测定山茱萸中马钱苷和没食子酸

[目的]建立波长切换高效液相色谱法同时测定山茱萸药材中没食子酸和马钱苷含量的方法.[方法]hy-persil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(梯度洗脱);检测波长0～6 min:270 nm,6.01～25min:240nm;柱温25℃;流速1 Ml/min.[结果]没食子酸、马钱苷在相应的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率分别103.6%、103.8%,峰面积的相对标准偏差(RSD)分别为0.36%、0.65%.[结论]该方法快速、简便、准确、精密度高、重复性好、易于操作,结果稳定.     

中药注射液“Q-Markers”的辨析研究—丹红注射液研究实例

中药质量控制是保证中药临床用药安全性和有效性的重要措施,也是制约中药现代化进程的重要因素。由于中药的复杂性,目前的中药质量标准研究仍比较薄弱。构建符合中药特点的质量控制体系,是当前中药现代化进程中亟待解决的难题。本文以丹红注射液为例,从化学物质基础、质量标志物、质控方法3个层次,阐述中药注射液“Q-Markers”辨析策略,为中药质量控制研究提供新思路。     

何首乌二苯乙烯苷抗衰老研究进展

衰老是机体各组织、器官功能随年龄增长而发生退行性变化的过程,是生命过程的必然规律。其表现为自身机能减退,体力与应激能力下降,能量代谢降低并伴随多种衰老相关疾病的发生。如何抗击衰老、延长寿命是当前医学的重要课题。而关于衰老机制的研究以及抗衰老药物的发现已成为当前生物医学的热点问题。何首乌是贵细中药材,素有抗衰老灵药之美誉,传统中医对其抗衰老功效倍加推崇,而现代药学研究也证明其提取物可延长果蝇和线虫生命周期。二苯乙烯苷作为何首乌中主要的成分,与抗衰老药物白藜芦醇有很高的结构相似度。该文对中药何首乌活性成分二苯乙烯苷抗衰老的机制及对衰老相关疾病的作用加以总结,以期为中药抗衰老药物发现提供借鉴。     

一种制备补骨脂酚的简单、高效的方法

[目的]本研究旨在建立一种制备补骨脂酚的简单、高效的方法。[方法]补骨脂药材粉碎,经石油醚冷浸提取,得到补骨脂酚粗提物,再经硅胶柱色谱分离,石油醚洗脱,得到补骨脂酚粗品;再经硅胶柱色谱分离,石油醚-乙酸乙酯(12∶1)洗脱得到补骨脂酚纯品。[结果]通过核磁共振波谱仪鉴定为补骨脂酚;经UPLC检测,在246 nm下补骨脂酚纯度98%,补骨脂酚得率1.0%。[结论]该方法具有简单、快速、高效的特点,能够大量制备补骨脂酚。     

中药调控肠道菌群代谢产物的研究进展

肠道菌群具有参与机体能量代谢、免疫调节的作用,其结构和功能的失衡与代谢性疾病、心血管疾病、肠道疾病等的发生发展密切相关。肠道菌群的代谢产物,如短链脂肪酸、氧化三甲胺、胆汁酸、吲哚及其衍生物等,对机体病理状态有调控作用,是肠道菌群改善疾病的进展及预后的关键因子。维护肠道菌群平衡及调控代谢产物生成是中药作用机制研究的新途径和热点。本章将系统阐述肠道菌群代谢产物参与机体生理病理过程,以及中药对不同种类代谢产物的调节作用,为中药通过肠道菌群防治心血管和代谢疾病的研究提供思路和参考。     

补骨脂素和异补骨脂素的急性毒性和相互作用

目的 探究补骨脂素、异补骨脂素的急性毒性及两者（1∶1）混合使用后的相互作用。方法 补骨脂素（1 125、843、633、475 mg/kg）、异补骨脂素（475、404、343、292 mg/kg）以及两者1∶1的混合物（633、538、457、389、330 mg/kg）1次性ig给予小鼠,连续观察并记录14 d小鼠的毒性反应和死亡情况,用SPSS计算补骨脂素、异补骨脂素以及两者混合使用后的半数致死量（LD₅₀）,用等效线图解法判断两者的相互作用。结果 给药组小鼠均出现僵直、腹部贴地、活动力减弱,甚至抽搐、口眼周有分泌物,心率减慢直至死亡的现象,与助溶剂组比较,体质量呈降低趋势;补骨脂素LD₅₀为638.69 mg/kg,95%可信限为526.91～785.78mg/kg;异补骨脂素LD₅₀为351.72 mg/kg,95%可信限为248.17～394.57 mg/kg;两者1∶1混合给药的LD₅₀为454.66 mg/kg,95%可信限为422.58～489.59;两者合用的LD₅₀在补骨脂素和异补骨脂素相加等效线上。结论 补骨脂素和异补骨脂素大剂量给予小鼠时,引起药物急性毒性反应,1∶1混合给药具有相加作用。     

补骨脂酚拮抗AR转录活性抑制雄激素诱导的前列腺癌细胞LNCaP的增殖

[目的]研究补骨脂酚对雄激素受体(AR)的亲和性和转录活性的调控在雄激素依赖的前列腺癌细胞LNCaP中的作用。[方法]用AR竞争性结合试剂盒检测补骨脂酚结合AR的能力;用荧光素酶报告质粒法检测补骨脂酚对睾酮诱导的AR转录活性的影响;用实时定量PCR法检测补骨脂酚对LNCaP细胞中雄激素应答的靶基因——前列腺特异抗原(PSA)表达的影响;用MTT法检测补骨脂酚对睾酮诱导的LNCaP细胞增殖的影响。[结果]补骨脂酚体外结合AR的能力与AR拮抗剂氟他胺相当;睾酮诱导的AR转录活性可以被补骨脂酚阻断;补骨脂酚可以抑制睾酮对LNCaP细胞PSA表达和增殖的上调作用。[结论]补骨脂酚经由AR抑制雄激素依赖的LNCaP细胞的增殖和基因表达,提示:补骨脂酚可以作为潜在的AR拮抗剂,用于雄激素依赖的PCa药物的开发。     

补骨脂水煎液透过妊娠大鼠胎盘屏障的药物成分研究

目的:研究补骨脂水煎液透过不同孕期大鼠胎盘屏障的药物成分。方法:按2.7g/kg给予Wistar大鼠补骨脂水煎液,早、中、晚孕期连续给药5d,末次给药后12h取血及胚胎组织,采用高效液相色谱(HPLC)法,对各生物样品所含药物成分进行分析。结果:各孕期大鼠血浆及孕早、晚期胚胎组织中均检测到补骨脂苷、异补骨脂苷、补骨脂素,异补骨脂素;孕中期胚胎组织中检测到补骨脂素和异补骨脂素。结论:补骨脂水煎液的主要药物成分均透过了胎盘屏障,孕期应用时应关注其对胚胎的影响。     

补骨脂果皮和种子中化学成分的分布规律研究

[目的]阐明豆科植物补骨脂果皮、种子中化学成分的分布规律。[方法]采用超高效液相色谱法测定四批生补骨脂果皮、种子中香豆素、黄酮、单萜等化合物,计算各化学成分在补骨脂果实中的相对含量。[结果]补骨脂苷、异补骨脂苷主要分布在补骨脂种子中,其相对含量≥89.63%;补骨脂甲素、新补骨脂异黄酮、Corylifol A、Corylifol C、补骨脂查尔酮、补骨脂酚等黄酮和单萜酚类成分主要分布在果皮中,其相对含量≥80.86%,其中Corylifol C仅分布于果皮中;补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂定、4″,5″-去氢异补骨脂定等香豆素类成分在种子和果皮中均有分布,其相对含量相当。[结论]补骨脂苷和异补骨脂苷主要存在于补骨脂种子中,黄酮和单萜类化合物主要存在于果皮中,补骨脂素、异补骨脂素等脂溶性香豆素在果皮和种子中均有分布。