治疗新冠肺炎口服小分子药物研究进展

新型冠状病毒(SARS-CoV-2)引发的急性呼吸道传染性疾病在全球大规模流行,严重威胁人类生命安全,迫切需要有效的抗新冠肺炎(COVID-19)药物.疫苗、抗体和小分子药物成为战胜疫情的关键.口服小分子药物具有成本低、易生产、方便运输等优点,已成为开发抗COVID-19特效药的焦点.近日,有两款口服小分子药物成功获批...     

浅谈如何利用实验室大型仪器的共享平台开展本科实验教学

本文阐述了大型仪器教学在本科生实验教学中的必要性和优越性,针对当下的主要问题提出了通过课题教学方式和参与管理等方法将大型仪器共享平台向本科生开放,使得大型仪器共享平台更好地为教学服务,培养出创新人才.     

硫乙内酰脲衍生物的合成与镇痛作用

已知某些硫乙内酰脲的镇痛作用与脑啡肽酶抑制有关系, 为寻找无成瘾性的强效镇痛药,以氨基酸和硫代异氰酸苄酯为原料,合成了６ 个（ ±）５氨基酸残基３苄基２硫代乙内酰脲（ 简称 Ｂ Ｔ Ｈ Ａ Ａ） 化合物。经小鼠热板试验发现,所合成的化合物均有一定的镇痛活性。     

Palbociclib有关物质的分析及合成

为控制palbociclib药品质量,从palbociclib原料药中分离并鉴定了3个有关物质:8-环戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并［2,3-d］嘧啶-7-酮(A)、8-环戊基-5-甲基-6-乙烯基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并［2,3-d］嘧啶-7-酮(B)和4-［6-(6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并［2,3-d］嘧啶-2-基氨基)-吡啶-3-基］-哌嗪-1-羧酸叔丁酯(C)。分析了这些有关物质产生的原因并进行了设计合成,其结构经质谱、核磁共振氢谱确证。     

盐酸考福辛达罗帕特的合成

佛司可林经叔丁基二甲基氯硅烷保护羟基、脱乙酰基、与3-氯丙酰氯和二甲胺缩合得到(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-3-乙烯基-5-(3-二甲胺基丙酰氧基)十二氢-6,10b-二羟基-3,4a,7,7,10a-五甲基-10-叔丁基二甲基硅氧基-1H-萘并[2,1-b]吡喃-1-酮,然后用乙腈水溶液重排、乙酰化、氟化四丁铵脱保护基和成盐精制得到盐酸考福辛达罗帕特,总收率12.5％.     

具有Src激酶和NO合酶双重抑制作用的4-芳杂胺-3-氰基喹啉类抗肿瘤化合物的设计、合成与生物活性研究

Src与iNOS为肿瘤发生、转移中位于不同通路的重要靶酶,本文采用分子拼合的药物设计原理,设计合成了全新的酪氨酸Src蛋白激酶与iNOS的双重抑制剂。所设计合成的化合物经过Src激酶和iNOS的抑制活性检测及体外抗肿瘤测试,实验结果表明大部分化合物对于两种靶酶均表现出一定的抑制活性,部分化合物对于多种肿瘤细胞的增殖有一定的抑制作用。其中化合物33对Src激酶和iNOS均有比较好的抑制活性,对于肝癌HepG2和结肠癌HT-29细胞的增殖也有明显的抑制作用。     

喹诺酮类化合物的3-脱羧研究

目的：研究喹诺酮类化合物脱羧反应。方法：在喹诺酮类化合物5与邻苯二胺缩合中，以多聚磷酸（PPA）为脱水剂，可以得到3-脱羧产物。结果：反应条件对3-脱羧产物有明显的影响，核磁共振、质谱、红外光谱等与3-脱羧产物的结构相符。结论：为新型喹诺酮类化合物的合成研究和3-脱羧反应的研究提供参考。     

微波辐射合成1,4-二酮化合物

目的：研究在微波辐射下经Stetter反应合成1，4-二酮化合物的新方法。方法：以β-酮酸酯为原料，经胺解、与芳基甲醛缩合得α-芳基亚甲基-β-酮酰胺，在微波辐射下，对氟苯甲醛与α-芳基亚甲基-β-酮酰胺经Stetter反应加成得2-异丁酰基（或环丙甲酰基）-3，4-二芳基-4-氧代丁酰胺类1，4-酮化合物。结果：设计并合成了10个1，4-二酮化合物，其结构经IR、^1H NMR和MS确证。结论：微波合成技术应用于Stetter反应合成1，4-二酮化合物方法可行，比传统合成方法反应时间短且收率更高。     

黄酮类化合物的抗肿瘤作用机制研究进展

从作用靶点的角度,介绍近年来黄酮类化合物的抗肿瘤机制研究进展。黄酮类化合物是一类在植物中广泛分布并具有多种生物活性的天然产物,近年来有研究发现,其作用靶点包括周期依赖性激酶、硫氧还蛋白还原酶、基质金属蛋白酶及丝裂原激活的蛋白激酶等。