唑来膦酸的临床研究进展

目的:综述第3代双膦酸类药物--唑来膦酸的临床研究进展.方法:通过查阅文献,总结唑来膦酸在药动学、安全性和临床应用方面的研究进展.结果:唑来膦酸可以抑制破骨细胞调节的骨吸收,降低血清钙水平,能有效地用于恶性高钙血症的治疗.结论:唑来膦酸是高效的破骨细胞骨吸收抑制剂,它不仅能用于恶性高钙血症的治疗,并有望成为治疗骨质疏松症等骨骼疾病的新一类高效药物.     

唑来膦酸的电位滴定法测定

建立了电位滴定法测定唑来膦酸含量.比较了二级微商法和两点法两种终点确定方法,测定结果无显著性差异,但两点法操作简便省时,测定结果的精密度较好.     

抗乙肝病毒新药——阿德福韦酯

阿德福韦酯(adefovir dipivoxil)是Gilead公司研制的新一代核苷类抗病毒药物,临床上用于慢性乙型肝炎的治疗.该药化学名为9-[2-[双(特戊酰羟甲氧基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤(9-[2-[bis[(pivaloyloxy)methoxy]phosphinyl]methoxy]ethyl]adenine),分子式C20H32N5O8P,相对分子质量为501.48,为其活性母体药物--阿德福韦(adefovir,PMEA)的双甲基特戊酸酯.     

RP-HPLC法同时测定人血清中阿莫西林、克拉维酸钾浓度

目的建立RP-HPLC法同时测定人血清中阿莫西林、克拉维酸钾的浓度.方法采用Luna C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以 0.05 M磷酸盐缓冲液-乙腈(90∶10;磷酸调pH至2.30)为流动相,流速1 ml*min-1.检测波长为220 nm.结果CLV在 0.066～16.86 μg*ml-1,范围内有良好线性关系,r=0.999 9 (n=9);AMO在 0.12～29.45 μg*ml-1,范围内有良好线性关系r=0.999 8(n=9).本法测定血清中CLV最低检测浓度为 0.060 μg*ml-1,AMO为 0.10 μg*ml-1.(S/N≥3).平均方法回收率为 97.5%.结论本法简便,准确,重现性好,用于阿莫西林克拉维酸钾分散片人血清中血药浓度测定取得良好结果.     

唑来膦酸的合成

目的　以 2 - (咪唑 - 1-基 )乙酸盐酸盐为原料合成唑来膦酸。方法　采用反应物浓磷酸自身作为溶剂 ,以无水乙醇作为结晶溶剂 ,合成唑来膦酸。结果和结论　避免了有毒有机溶剂的使用 ,将产物收率由 4 1.0 %提高到了 5 8.8%。唑来膦酸的结构经1HNMR、MS得到确证。     

对羟基苯乙酮降血脂作用的研究

目的 考察茵陈有效单体对羟基苯乙酮的降血脂作用.方法 建立SD大鼠高血脂模型,以大鼠血清总胆固醇(TC)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平为疗效评价指标,观察对羟基苯乙酮的降血脂效应,并与辛伐他汀及对羟基苯乙酮衍生物相比.结果 对羟基苯乙酮可降低高脂血症模型大鼠血清TC和LDL-C水平;病理切片显示其对模型大鼠的脂肪肝改善有一定益处.结论 对羟基苯乙酮可能足茵陈等具降脂作用中药的有效成分.     

赖脯胰岛素注射液犬生物等效性研究

目的对国产赖脯胰岛素注射液和进口赖脯胰岛素注射液（优泌乐）进行药动学和生物等效性研究。方法Beagle犬头颈部皮下注射交叉给予1IU／kg单一剂量受试制剂和参比制剂,于给药后0、2、5、10、20、30、45、60、90、120、180和240min股静脉取血,全自动免疫分析仪检测血清中药物浓度,绘制药-时曲线。将数据经DAS2．0软件计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果赖脯胰岛素受试制剂和参比制剂的药动学参数分别如下：Cmax（932．0±358．2）和（1070．2±335．6）glU／ml,tmax（24．0±5．2）和（21．5±12．7）min,t1/2（51．9±28．4）和（66．6±20．7）min,AUC（0-t）为（84833．2±10512．9）和（98506．4±31324．3）glU·ml-1·min,AUC（0-∞）为（90438．3±10492．9）和（107900．2±34465．1）μIU.ml-1．min。以AUC（0-∞）计算,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为（93．4±35．9）％。结论Beagle犬头颈部皮下注射给予1IU／kg单一剂量受试制剂和参比制剂的体内药动学行为具有生物等效性。     

咪唑乙酸盐酸盐的制备

咪唑乙酸盐酸盐(1)是合成治疗恶性高钙血症药物唑来膦酸(zoledronic acid)的中间体[1].其合成可先以氨基乙缩醛为原料合成中间体SCNCH2CH(OEt)2,然后与乙基甘氨酸反应,产物经酸性水解及氧化反应即可制得咪唑乙酸,总收率42%[2],最后通入氯化氢气体,即得终产物1.此法步骤较多,操作繁琐.     

抗乙肝新药阿德福韦的研究进展

阿德福韦 (adefovir)是新一代核苷类抗病毒药物 ,能够有效抑制逆转录病毒、嗜肝病毒和疱疹病毒等各种病毒的复制和表达。实验研究表明阿德福韦不仅对慢性乙型肝炎病毒有着显著的抑制作用 ,而且其对于拉米夫定等耐药的变异病毒株同样有效 ,是一种新型的核苷类抗病毒药 ,预期可望成为解决核苷类似物耐药问题的有效办法。在迄今为止的实验中 ,阿德福韦显示了良好的安全及有效性。本文主要对阿德福韦的药理作用机制、临床应用进展等作一综述。