孕烷受体的研究进展

孕烷受体(PXR)是核受体亚家族的成员之一，PXR在机体适应外界环境、抵抗有毒物质侵袭中起重要作用，PXR能被多种处方药、中草药等亲脂性物质激活，调节下游靶基因的表达，PXR在药物代谢酶和转运体的调节中起重要作用，PXR在维持胆汁酸内环境的稳态、保护机体免受毒性胆汁酸的损害起关键作用。由于许多种处方药均可激活PXR，因此在多药联用时，可能产生药物相互作用。已建立测定PXR活性的方法，这对预测和防止药物相互作用有重要意义。     

细胞色素氧化酶CYP2C9的诱导机制及研究进展

细胞色素P4 5 0 2C9(CYP2C9)是表达在人类肝脏中的一类重要的药物代谢酶 ,能催化许多临床常用药物 ,还包括一些治疗指数低的药物。该文主要从CYP2C9的基因结构 ,诱导机制 ,基因的多态性及其功能意义 ,人群的分布综述CYP2C9的研究进展。     

临床药理学研究的伦理要求

临床药理学是研究人体与药物间相互作用规律及其机理的一门新学科.因此,临床药理学研究始终不能回避的共同问题是,以人作受试者并对其实施具有一定试(实)验性质的医药研究是否符合医学伦理原则?研究者在药物的人体实验中遵循什么样的科学道德?本文为此综述应普遍遵循的伦理准则,供国内临床药理学工作者在研究中参考.     

镇痛药的临床应用

一、疼痛的解剖学和神经药理学机制 疼痛的神经传导通路如图1。机体全身皮肤和一些深部组织中广泛存在着痛觉感受器,它们是一些纤细的传入神经纤维的感受伤害的游离神经末梢。机体损伤时,刺激这些神经末梢产生信号经感觉神经传到脊髓后角或三叉神经脊束核,引起后角或相应神经元兴奋。冲动沿脊髓腹外侧索上传,抵达丘脑的外侧和内侧核群。内侧核群的束旁核和中央外侧核被认为是感受疼痛的较高级中枢。由此可通过多突触的联系将疼痛信号传到大脑皮层。某些部位接受的信号,特别是网状结构和延髓,可下行经由多突触     

细胞色素氧化酶CYP1A2的研究进展

CYP1A2是一种重要的细胞色素P450酶,可代谢多种临床常用药物,并参与活化许多前毒物和前致癌物.CYP1A2酶活性可受到基因多态性、药物、饮食等因素的影响,其中基因多态性是导致CYP1A2活性及可诱导性产生个体差异的基础,对CYP1A2基因多态性的鉴定分型在个体化用药中具有重要的指导意义.     

甲苯磺丁脲主要代谢物的高效液相色谱分离纯化

 目的研究从生物体液(尿液)中分离纯化甲苯磺丁脲的两个主要代谢物羟基甲苯磺丁脲(OTOL)和羧基甲苯磺丁脲(CTOL)的方法,并对所得的产物进行鉴定和含量测定。方法收集健康人口服甲苯磺丁脲后12h尿液,酸化后用乙醚萃取,45℃水浴中氮气挥干,加体积分数50%甲醇水溶液溶解,过滤后注入制备液相色谱仪分离,分别收集两种代谢产物的色谱峰流分。将所得流分酸化后再用乙醚提取,吹干,得白色结晶,即产物。取少量产物用甲醇水溶液溶解后进行定性定量分析。结果制备得到纯度为97.7%的CTOL白色结晶。结论本制备方法经济简便、成功有效。所获得的CTOL纯度达到预期目的。     

遗传药理学教育与创新思维的培养策略

遗传药理学是一门研究药物相关蛋白的基因多态性和药物代谢、疗效、毒副作用之间的关系的一门新兴学科.在遗传药理教学中培养学生的创新思维是医学生素质教育的核心,也是医学发展和和谐社会建设的需要.     

天然药对CYP3A的影响

天然药在我国及东南亚国家应用相当广泛，在欧洲及美国，天然药正日益受到重视。天然药成分虽复杂，但其单体或有效成分与合成药一样，大多数是通过细胞色素P450酶（CYP450）代谢。CYP3A是很重要的CYP450酶系，临床上一半以上药物由其代谢。目前很多体外、体内实验证明多种天然药及其成分广泛影响CYP3A，从而在合并用药时，导致药物间的相互作用。研究天然药对CYP3A的调控不仅对安全合理用药有指导作用，而且对于新药研发和揭示药物相互作用机制都有指导意义。     

LC-ESI-MS/MS同时检测人血浆氯沙坦和E3174的浓度及其在药代动力学研究中的应用

目的：建立LC-ESI-MS/MS法测定服药后人体血浆氯沙坦及E3174的浓度。方法：MI-CROMASS Quattro Micro API型液质联用仪,色谱柱为Inertsil ODS-3C18柱（2.1mm×150mm,5μm,Ja-pan）,流动相为0.1%甲酸-乙腈（3070,V/V）,流速为0.2mL/min,进样体积为5μL,柱温为40℃,样品室温度为15℃。结果：氯沙坦线性范围为2.2~1085.0ng/mL,E3174线性范围为2~1000.0ng/mL,氯沙坦及E3174最低检测限低于0.5ng/mL,方法灵敏、稳定、特异性高,并成功地应用到人体氯沙坦及E3174药代动力学研究。结论：该方法简便、准确、重复性好,可以准确定量服药后人体血浆氯沙坦及E3174的浓度。