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71.
目的 设计合成含有1,3,4-二唑侧链的新型氮唑类化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法 通过酰化、胺解、环合、亲核取代等多步反应合成了14个未见文献报道的目标化合物,其结构通过1H NMR、MS确证,选择6种真菌为实验菌株,用微量液体稀释法检测目标化合物的体外抑菌活性。结果 所有目标化合物对实验菌株均有一定的抑制活性,尤其对白念珠菌活性较好。化合物10d、10i、10l、10n对白念珠菌的MIC80值为0.003 9 μg/ml,是伊曲康唑(MIC80:0.062 5 μg/ml)的16倍,是氟康唑(MIC80:0.25 μg/ml)的64倍。结论 1,3,4-二唑侧链结构的引入对化合物的活性有影响,可能是侧链结构中二唑环与苯环能够与靶酶较好地结合,从而提高了化合物的活性。 相似文献
72.
1—(1H—1,2,4—三唑—1—基)—2—(2,4—二氟苯基)—3—取代—2—丙醇的合成及抗真菌活性研究(Ⅱ) 总被引:2,自引:0,他引:2
基于计算机辅助药物设计系统及靶酶模建的需要。根据氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理。设计合成了15个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物,均为首次报道。运用微量注偌倍比稀释法对8种常见致病真菌进行外抑菌试验。化合物Ⅳg具有较强的体外抗真菌活性。 相似文献
73.
6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 设计并合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂。方法以乙酰苯胺为原料,经酰化反应、傅-克反应、水解反应及水合肼环合反应、氯化反应、烷基化反应等一系列反应合成目标化合物,并参考Bom方法进行体外药理实验。结果共合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物11个,均属首次报道,并通过元素分析、^1HNMR、IR确证结构。初步的体外药理实验表明:大部分目标化合物都不同程度地抑制了ADP诱导的新西兰大白兔血小板的聚集。结论11个目标化合物中化合物(8)抑制血小板聚集作用的活性最强,超过对照化合物CCI-17810,化合物(1)、(2)、(4)等也有较强的活性。 相似文献
74.
75.
76.
77.
78.
目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入异丙基及取代氨基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、^1H—NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了15个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(6c),(6d),(6e),(6f)和(6g)对除薰烟曲霉菌外的7种菌株都表现出了较好的抑菌活性。结论:取代氨基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链为取代苄基活性较好,且取代苄基侧链越短,抑菌活性越好。 相似文献
79.
目的:研究具有正丁基和取代苄基侧链结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计并合成了14个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-(N-正丁基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇化合物,其结构都经过 1H NMR、IR和LC-MS确证。选择8种临床常见的真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:体外抑菌测试结果表明,所有化合物对除熏烟曲霉菌外的所有菌株均有一定程度的抑制活性,对深部真菌的抑制活性明显优于浅部真菌。其中化合物6a、6d 和 6j 对石膏样小孢子菌的抑制活性(MIC80 0.015 6 μg/ml)是氟康唑的16倍;化合物6m和6n对白念珠菌的抑制活性(MIC80 0.003 9 μg/ml)是氟康唑的128倍,比其他对照药活性都高。结论:引入正丁基和取代苄基侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。 相似文献
80.